farmacologia 2 FITS AV1 Flashcards
Quais as classes de antiinflamatórios?
antiinflamatórios esteroidais e AINES
Função dos eicosanoides
mediadores quimicos do processo inflamatório e sinalização celular, derivados dos ácidos graxos pelo mecanismo do ácido araquidônico
Tipos de AINES
inibidores não seletivos da COX e inibidores seletivos da COX2
Exemplos de AINES não seletivos da COX
Aspirina, indometacina, diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno, ácido mefenâmico, piroxicam e meloxicam
Exemplos de AINEs inibidores seletivos da COX2
Rofecoxib, celecoxib, etodolac e nimesulida
Características do paracetamol
tecnicamente não é um AINEs nem tem efeito anti-inflamatório, porém tem efeito analgesico e antipirético, no caso de intoxicação pode se tratar com N-acetilcisteína
efeitos dos AINEs
anti-inflamatório, analgésico, antipirético
Mecanismo de ação dos AINES
inibição da síntese enzimática das prostaglandinas (PGE e PG), que inibe a ciclooxigenase 1 e 2
Mecanismo de ação da aspirina
inibidor reversível da ciclooxigenase 1 e 2
Possíveis efeitos colaterais dos AINEs
SNC: cefaleias, zumbido, tontura e meningite asséptica/ cardiaco: retenção hídrica, hipertensão, edema e, raramente, infarto do miocárdio/gastro: , displasia, náuseas, vômitos/hematológicos: trombocitopenia ou anemia aplásica/ hepáticos: funções hepáticas anormais/pulmão: asma/ cutaneo: prurido/renais: insuficiencia renal
Paracetamol é inibidor de quem
COX(ciclooxigenase) 3
Efeito farmacológico do paracetamol
discreta ação anti-inflamatória (irrelevante), analgésico e antipirético
nome químico do dipirona e mecanismo de ação
O nome químico é metamizol com atividade analgésica, é atribuída a depressão direta da atividade nociceptores, diminuindo o estado de hiperalgesia persistente pelo bloqueio da entrada de cálcio e diminuição dos níveis dos níveis de AMPc nas terminações nervosas
utilização clinica da dipirona
dor e febre
farmacos antienxaqueca
crise aguda: aspirina e paracetamol (analgesicos comuns), ergotamina (agonistas parciais do receptor 5-HT 1D) e sumatriptana (agonistas 5-HT 1D)
Profilaxia: antagonistas B-adrenergicos (propanolol, metoprolol), pizotifeno (amtagonista do receptor 5-HT 2); antidepressivos triciclicos (amitriptilina); agonista a2 adrenérgico (clonidina); antagonistas de cálcio (dihidropiridinas, verapamil)
uso clinico dos prostanoides
interrupção da gravidez (gemeprost ou misoprostol), indução do trabalho de parto (dinoprostol ou misoprostol), hemorragia pós-parto (carbopost), para prevenir úlceras associadas a uso de farmacos AINEs (misoprostol), manter a permeabilidade do canal arterial até a correção cirúrgica do defeito nos bebês com determinadas malformações cardíacas congênitas (alprostadil (PGE1)), inibir a agregação plaquetária (p.ex: durante a hemodiálise) (epoprostenol (PGI2) principalmente se a heparina for contraindicada) e hipotensão pulmonar primária (epoprostenol)
efeitos principais da histamina
mediador da hipersensibilidade I
contração do músculo liso, exceto do sistema vascular H1
Vasodilatação H1
Aumento da permeabilidade vascular H1
Estimulação da secreção gástrica H2
Estimulação cardíaca H2
cite farmacos histaminicos e sua geração
H1 primeira geração: Difenidramina, dimenidrinato e prometazina
H1 Segunda geração: Loratadina, ebastina, fexofenadina e cetirizina
H2 Cimetidina, Ranitidina, nizatidina e famotidina
Mecanismo de ação e utilização dos antihistaminicos
Mecanismo do H1 primeira e segunda geração: antagonistas dos receptores H1 (primeira geração: bloqueiam o aumento da permeabilidade vascular necessário para formação de edemas. Segunda geração: menos soluveis e não produzem efeitos sedativos)
Mecanismo do H2: antagonistas dos receptores H2 (diminuem a secreção gástrica)
Defina opioide
qualquer substância, endógena ou sintética, que produza efeitos semelhantes aos da morfina e que sejam bloqueados por antagonistas como a naloxona
Defina opiáceo
compostos como a morfina e a codeína que são encontrados na papoula
Analgésicos narcóticos: termo antigo para opioides; o termo narcótico refere-se à capacidade de induzir o sono
Qual tratamento da dor neuropática
antidepressivos triciclicos (amitriptilina e desipramina), antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (duloxetina e venlafaxina), farmacos antiepléticos (gabapentina e pregabalina), a lidocaína (anestesico local) e farmacos antiarrítmicos (mexiletina, tocainida, flecainida)
cite a escala analgesica de dor
Primeiro grau: dor leve (não opioides: AINEs, dipirona e paracetamol)
Segundo grau: dor moderada (Opióides fracos: codeína, tramadol, oxicodona em dose baixa, morfina em dose baixa)
Terceiro grau: dor forte (Opióides fortes: morfina e oxicodona em doses altas, fentanil, metadona)
exemplos de opioide fortes
fentanila, hidromorfona, metadona
exemplos de opioides fracos
codeína, pentazocina
fale sobre o tramadol
O tramadol é um analgésico opioide de ação central. É um agonista puro não seletivo dos receptores opioides μ, δ e κ com uma afinidade maior pelo receptor μ.
Outros mecanismos que contribuem para o efeito analgésico de tramadol são a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.
O tramadol tem um efeito antitussígeno. Em contraste com a morfina, de uma maneira geral, doses analgésicas de tramadol não apresentam efeito depressor sobre sistema respiratório
a potência de tramadol é 1/10 a 1/6 da potência da morfina.
Efeitos colaterais e adversos gerais dos analgésicos
Depressão respiratória (ocorre em doses terapêuticas).
Disforia paradoxal (crianças e mulheres).
Pneumonia (↓ reflexo da tosse).
Hipotensão (↓ centro vasomotor).
Obstipação
Retenção urinária – atenção aos pacientes com hiperplasia prostática.
Alvimopan e o naloxegol são antagonistas do receptor que não atravessam a barreira hematoencefálica. Bloqueiam náuseas, vômitos e constipação intestinal induzidos por opioides.
mecanismo de reversão de opioides
naloxona é um antagonista opioide que ñ ativa a resposta mediada pelo receptor. Outro manejo é a naltrexona que tem duração mais longa (até 48h)
Mecanismo de ação dos opioides
Os opióides são um grupo de substâncias químicas que interagem com os receptores opióides no cérebro e no sistema nervoso para produzir efeitos analgésicos, sedativos e eufóricos.
O mecanismo de ação dos opióides envolve a ligação aos receptores opióides específicos (principalmente os receptores mu, delta e kappa) presentes em diversas regiões do sistema nervoso central e periférico.
Quando os opióides se ligam aos receptores, eles ativam uma série de vias de sinalização intracelular que levam à redução da transmissão de sinais de dor e à diminuição da atividade do sistema nervoso simpático, resultando em efeitos sedativos e ansiolíticos.
Além disso, a ativação dos receptores opióides no sistema mesolímbico do cérebro, que está associado ao circuito de recompensa, pode levar a sensações de prazer e euforia.
porque a morfina não deve ser usada via oral
No caso da via oral é possível que haja uma absorção irregular e devido a morfina ser metabolizado pelo fígado, em um metabólito ativo chamado morfina-6-glucuronídeo. Esse processo pode levar a uma redução significativa da biodisponibilidade da morfina após a administração oral, resultando em uma redução da eficácia analgésica. há também possíveis efeitos gástricos adversos como náusea, vômitos e constipação.
Qual a diferença de tolerância e dependencia?
A tolerância é a diminuição da resposta de um indivíduo a uma substância após o uso repetido ou prolongado. Isso significa que, com o tempo, uma dose de uma substância pode se tornar menos eficaz e, portanto, uma dose mais alta pode ser necessária para alcançar o mesmo efeito inicial.
A dependência é uma condição em que a interrupção da substancia causa sintomas de abstinencia. A dependência pode ser física, em que ocorrem sintomas físicos de abstinência, como tremores, sudorese, náusea, dor e outros sintomas, ou psicológica, em que ocorre uma forte necessidade emocional ou psicológica de usar a substância.
Função da metadona nos programas de reabilitação para viciados em heroina
alivia sintomas característicos do consumo da droga, como perda de libido, diarreia, dores nas articulações e nervosismo e tem uma ação mais prolongada com efeito a partir de 30minutos da ingestão e duração de 8 a 12 horas
Quais os principais efeitos colaterais associados aos opioides
Constipação, sonolência e sedação, náusea e vômitos, prurido principalmente no dorso da mão e fascie, depressão respiratória, tolerância e dependência
Defina ansiedade
é um sentimento vago e desagradável de medo, apreensão, caracterizado por tensão ou desconforto derivado de antecipação de perigo, de algo desconhecido ou estranho.
cite fármacos ansiolíticos
gabapentina, pregabalina, buspirona, alguns antipsicóticos como quetiapina, antagonistas beta-adrenérgicos como propanolol diminuem apenas os sintomas físicos
Caracteristicas da buspirona
ansiolitico não-benzodiazepínico, potente agonista dos receptores 5-hidroxitriptana (5-HT)A1 sendo eficaz na ansiedade generalizada, porém não nas fobias e ansiedades graves
mecanismo de ação dos benzodiazepnicos
Assim como os barbitúricos, ligam-se ao complexo receptor GABAA-canal de cloreto. Ao contrário dos barbitúricos, que aumentam a duração da abertura do canal de cloreto mediada por GABA, os benzodiazepínicos ligam-se a um local diferente e atuam aumentando a afinidade do complexo por GABA que resulta em aumento da condutância de cloreto e consequente hiperpolarização neuronal.
uso clinico dos benzodiazepinicos
Transtornos de ansiedade
Insônia
Transtornos convulsivos
Estado de mal epiléptico agudo
Administração pré-cirúrgica para reduzir a ansiedade e para efeitos amnésicos
Transtorno espástico ou espasmo muscular
Distúrbio de movimento involuntário (como a síndrome das pernas inquietas)
Desintoxicação de álcool
Condições psiquiátricas (p. ex., mania aguda, distúrbios de controle de impulso)
como zolpidem, zaleplona e eszopiclona atuam e qual uso clinico
Atuam no receptor de benzodiazepínico que reduz a condutância de cloreto no SNC. Tem uma atividade agonista seletiva sobre um receptor GABA-ÔMEGA, que modula a abertura do canal de cloro. O Zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1
(BZD1). O Zolpidem encurta o tempo de indução ao sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a duração total do sono, melhorando sua qualidade. O zolpidem, zaleplona e eszopiclona tem uso clinico apenas em casos de insônia, não sendo comprovado o uso em outras condições.
Sintomas de abstinência aguda de benzodiazepinicos
tremor, ansiedade grave, insônia, taquicardia, alucinações e convulsões fatais
Como reverter os efeitos dos benzodiazepinicos
Flumazenil (inibidor competitivo dos benzodiazepínicos)
Por que os benzodiazepínicos devem ser evitados durante a gravidez?
porque os recém-nascidos podem desenvolver sintomas de abstinência
Aspectos relevantes de benzodiazepinicos em idosos
a depuração dos benzodiazepínicos é significativamente diminuída nos idosos (e em pacientes com doença hepática) além de que idosos são suscetíveis a agitação paradoxal e à insônia
Benzodiazepinicos de curta ação
midazolam e triazolam
Benzodiazepinicos de ação intermediária
alprazolam, clonazepam, lorazepan, oxazepam e temmazepan