Farmacologia Flashcards
Fórmula volume de distribuição
Vd = dose / concentração
(L) = (mg) / (mg/L)
CAM amnésia
0.25
CAM inconsciência
0,30
CAM imobilidade
1
CAM Sevoflurano
2,05
CAM desflurano
6,0
CAM isoflurano
1,28
CAM enflurano
1,58
CAM metoxiflurano
0,2
CAM halotano
0,75
CAM óxido nitroso
104
ORDEM CAM MENOR -> MAIOR
Metoxiflurano (0,2), halotano (0,75), isoflurano (1,28), enflurano (1,58), sevoflurano (2,05), desflurano (6,0), óxido nitroso (104)
Coeficiente de partição sangue/gas
Quanto menor, mais insolúvel e mais rápida é a indução e recuperação da anestesia
Solubilidade (coef sangue/gas) DESFLURANO
0,45
Solubilidade (coef sangue/gas) OXIDO NITROSO
0,47
Solubilidade (coef sangue/gas) SEVOFLURANO
0,65
Solubilidade (coef sangue/gas) ISOFLURANO
1,4
Solubilidade (coef sangue/gas) ENFLURANO
1,9
Solubilidade (coef sangue/gas) HALOTANO
2,5
Solubilidade (coef sangue/gas) METOXIFLURANO
12
Solubilidade (coef sangue/gas) ORDEM MENOR (-soluvel) -> MAIOR (+solúvel)
Desflurano (0,45), N2O (0,47), Sevoflurano (0,65), isoflurano (1,4), enflurano (1,9), halotano (2,5), metoxiflurano (12)
Débito cardíaco aumentado diminui a taxa de clearance? Anestésico inalatorio
Verdadeiro
Efeito do débito cardíaco na indução anestésica é mais evidente em agentes solúveis ou insolúveis?
Solúveis
Espaço morto (ex TEP - ventilado e não perfundido) - aumenta ou diminui absorção anestésico volátil?
Diminui
Shunt pulmonar direito-esquerdo diminui ou aumenta absorção anestésica?
Diminui
Qual gás mais acetila proteínas hepatocelulares?
Halotano > enflurano > isoflurano e desflurano
Gás cujo metabólito mais persiste após duas da cirurgia?
Metoxiflurano
Qual gás inibe irreversivelmente a cobalamina (vit b12)?
Óxido nitroso
Gás com pior potencial de aquecimento global?
Desflurano > isoflurano > sevoflurano
Gás que mais depleta ozônio?
Halotano > óxido nitroso > isoflurano
Gás menos solúvel (0,12 partição), função analgésica, sem risco de hipertermia maligna, com cardio e Neuro proteção, mas com aumento de náuseas e vômitos?
Xenônio (cam 0,61)
Gás com menor ponto de ebulição?
Desflurano (24ºC)
Gases broncodilatadores?
Sevoflurano > halotano > isoflurano
Gás broncoconstrictor
Desflurano
Ação dexmedetomidina
Agonista alfa2 no locus coeruleus
O que é intervalo de tempo contexto sensitivo?
Tempo para que o nível da droga do plasma diminua 50% após a cessação da infusão
Ordem maiores para menores contexto sensitivo anestésicos venosos
Diazepam > tiopental > midazolam > cetamina > propofol > etomidato
Ação propofol
Age em unidade beta do receptor GABAa
Beta1-2-3: hipnose
Alfa e gama2: modulação
Propofol aumenta quais frequências de onda?
Gama e teta
Propofol - ação efeito antiemético?
Diminui níveis de serotonina na área postrema
Efeito propofol PIC e PIO
Diminui
(E aumenta tolerância do cerebral à hipóxia)
Efeito propofol na pressão devido a?
Diminuição DC, resistência vascular, volume sistólico
Tiopental pode induzir porfiria?
Sim! Barbitúricos podem precipitar um ataque a enzima responsável por produzir porfirinas
Maior contra Etomidato
Uma única dose usada na indução inibe síntese adrenocortical e possivelmente aumenta mortalidade quando administrada em pacientes UTI
Benefício dexmedetomidina idosos
Prevenção de delirium
Mecanismo de ação barbitúricos
Ativação GABAa (principal neurotransmissor inibitório)
Mecanismo de ação benzodiazepinicos
Ações no GABAa:
Alfa1: sedação, amnésia anterograda, anti convulsivante
Alfa2: relaxamento e ansiolise
Mecanismo de ação flumazenil
Antagonista competitivo no receptor de benzo (alta afinidade)
Risco flumazenil
Rapidamente metabolizado = risco de retorno da sedação e supressão respiratória
Mecanismo de ação ketamina
Antagonismo no PCP do receptor de NMDA (anestesia dissociativa) = inibe NMDA no sistema gabaergico, levando a uma mudança na atividade excitatoria no córtex e sistema límbico, gerando inconsciência + depressao áreas de associação do córtex e tálamo.
Ocupa receptores de opioides no cérebro e medula
Ketamina é uma mistura racemica com R- e S+
Verdadeiro
Características ketamina S+
3-4x mais anestésico e clearance mais rápido, com recuperação com menos efeitos psicomimeticos
Efeitos ketamina SNC
Aumenta metabolismo cerebral, aumenta PIC, aumenta fluxo cerebral
Contraindicações ketamina
Pode aumentar PIC,
Aumenta POI,
Esquizofrenia / doenças psiquiátricas
Mecanismo de ação supressão adrenocortical do etomidato
Inibe a enzima beta-hidroxilase
Ações do dexmedetomidina
Sedativo, ansiolítico, hipnótico, analgésico, simpatolitico
Ação droperidol
Se administrado no início de um procedimento, com uma hora apresenta redução de 30% de náuseas e vômitos se administrado em conjunto com ondansetrona/dexametasona
Opioides naturais
Morfina, codeína, papaverina
Opioides sintéticos
Metadona, meperidina, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil
Mecanismo prurido morfina
Liberação histamina
Mecanismo prurido demais opioides IV
Desinibição do corno dorsal da espinha
Profilaxia prurido opioides
Ondansetrona OU pentazocina (agonismo K + parcial mi)
Tratamento prurido opioide
Droperidol, propofol, alizaprida
Tremor opioide - principal opioide envolvido
REMIFENTANIL
Prevenção tremor opioide
Cetamina na indução + bomba manutenção
Tratamento tremor opioide
Meperidina (pode ser usado para prevenção)
Prevenção hiperalgesia opioide
Cetamina , butorfanol, N2O
O efeito da succinilcolina pode ser aumentado pelo uso da cetamina?
Verdadeiro, pois a cetamina inibe a atividade da colinesterase plasmática
Em um tempo equivalente a cinco meias vidas de distribuição, um fármaco alcança seu estado de equilíbrio
Verdadeiro
O que determina o término do efeito após o bílis de propofol?
A sua rápida depuração do compartimento central
Fatores que aumentam a CAM
Uso CRÔNICO de álcool, infância (maior cam com 6 meses), hipernatremia, hipertermia, anfetaminas, cocaina, efedrina
Fatores que diminuem a CAM
Uso AGUDO de álcool, idade avançada, hiponatremia, hipotermia, anemia, hipóxia, acidose metabólica, gestação, opioides, benzo, propofol, alfa2 ago, lidocaína IV
Qual classe buprenorfina?
Agonista parcial mu + antagonismo kapa
Tratamento dependência opioide?
Buprenorfina + naloxona (que previne efeito iv)
Classe nalbufina
Antagonismo mu + agonismo completo kapa (reverte mu sem reverter kapa, que também da analgesia)
Classe butorfanol
Agonista kappa +- antagonista mu
(Pode provocar disforia)
Qual a classe naloxona
Antagonismo mu (+++), kappa, delta
Risco naloxona
Descarga simpática (taquicardia, hipertensão, consumo O2, edema agudo pulmão);
Renarcotizaçao (tempo de ação 30-40min)
Classe naltrexona
Antagonismo mu, kappa, delta
Risco naltrexona
1/2 vida 8-12h
Avaliar risco abstinência (pode desencadear)
Característica naltrexona
Bloqueia opioide periferia, sem afetar SNC
(Não tira analgesia paciente)
O que define se o anestésico local é uma aminoamida ou um aminoester?
A chave intermediária:
Ester -c=o
\
o
Amida -nhc=o
\
Quais fibras não tem mielina?
Fibras C
Qual a ordem de velocidade das fibras?
Aalfa Abeta / Agama Adelta / B / C
Localização fibras Aalfa
Eferente músculo (motora)
Localização fibras Abeta
Aferente músculos/articulações (propriocepção)
Localização fibras Agama
Eferente fuso muscular (tônus)
Localização fibras Adelta
Aderente sensoriais (dor aguda e temperatura FRIA)
Localização fibras B
Pré ganglionar simpático (sudorese, vasoconstrição, piloereção)
Localização fibras C
dC Sensoriais (dor, temperatura QUENTE)
sC pós ganglionar simpático (sudorese, vasoconstrição)
Ordem de sensibilidade CLÍNICA ao bloqueio dos anestésicos locais (menor ao maior)
Aalfa / Abeta Agama / Adelta / B C
Em qual subunidade do canal de Na os anestésicos locais agem?
Subunidade ALfa
(Anestésicos Locais)
Quais formas do canal de Na o AL vai atuar?
Aberto e inativo (pela parte de dentro da celular)
O que é o bloqueio fasico?
Bloqueio dependente do uso (quanto mais estímulo, mais canais de Na abertos e inativos, logo, mais sítios de ligação dos AL)
O que é a teoria da expansão da membrana?
Benzocaína afasta a membrana e fecha os canais
Qual a porção lipofilica do AL?
Anel aromático
Qual a parte hidrofílica dos AL?
Grupo amina
Quais AL são mais estável?
AminoAMIDAS
Onde são metabolizados os AL?
AminoESTERES: ESTERases plasmáticas
AminoAMIDAS: fígado
Excessões: cocaina (Ester metabolizado no fígado) // articaina (amida metabolizada por EP)
Quais AL tem maior potencial alérgico?
AminoESTERES (por causa do metabólito PABA da metabolização por EP)
Quais as AminoAMIDAS?
LÍDocaÍna
RopIvacaÍna
BupIvacaÍna
PrIlocaÍna
(Todas tem dois i)
O que determina a lipossolubilidade dos AL?
Quanto maior o tamanho dos substituintes alquil (Ch3 ligados aos anéis aromáticos e grupo aminas) = MAIOR LIPOSSOLUBILIDADE
A lipossolubilidade do AL influencia o que?
Aumenta a potência, a duração da ação;
Reduz a taxa de metabolismo;
Reduz o índice terapêutico por aumentar os efeitos tóxicos
O que acontece se eu adicionar bicarbonato ao AL?
Aproximo pH do pKa e a latência diminui
O que aumenta a duração do AL?
Maior lipossolubilidade, maior vasoconstrição, maior ligação proteica
O que é o fenômeno de íon trapping?
Quando o paciente tem toxicidade por AL, evolui com depressao respiratoria, retenção de CO2, acidose respiratória, vasodilatação cerebral, ions entram nos neurônios, protonam devido ph elevado dentro da célula, sendo ativados, e não conseguem mais sair
Por que a bupi é mais cardiotoxica que a lido?
Lido: fast in, fast out
Bupi: fast in, slow out (dissociação do canal mais lenta)
Por que a bupi é mais cardiotoxica que a lido?
Lido: fast in, fast out
Bupi: fast in, slow out (dissociação do canal mais lenta)
Qual o ataque e qual a dose de manutenção da emulsão lipídica?
- 1,5 mL/kg de uma emulsão lipídica a 20%, administrada como bolus IV em 1 minuto.
- Manutenção: 0,25-0,5 mL/kg/min.
*Pode repetir bolus a cada 3-5 minutos (máximo de 3 bolus)
Dose de adrenalina em intoxicação por anestésico local
1mcg/kg (doses entre 10-100mcg)
- doses altas podem aumentar toxicidade
Quais classes evitar em intoxicação por anestésico local?
vasopressina, bloqueadores de canais de cálcio e beta-bloqueadores, que podem piorar o quadro.