Farmacología Flashcards
Inductores de citocromo p450
Fenitoina, fenobarbital, rifampicina, alcohol, cigarrillo
Inhibidores enzimáticos de p450
Cimetidina, ketoconazol, eritromicina, ácido valproico
Factores que favorecen una más rápida eliminación del fármaco
Hidrosulibilidad (entre más hidrosolubre sea más rápido se elimina), volumen de distribución pequeño, baja unión a proteínas plasmáticas
Definición de biodisponibilidad y factores que la alteran
Es la fracción de dosis que alcanza la circulación sistémica sin alteración. La biodisponibilidad IV es siempre del 100%. La menor biodisponibilidad se obtiene por VO por el efecto de primer paso intestinal y hepático
Volumen de distribución
Volumen hipotético en el que se distribuirá una cantidad de fármaco si su concentración fuera la misma que en el plasma. Bajo volumen de distribución significa un fármaco que se une altamente a proteínas ej: Warfarina, mientras que un alto volumen de distribución es un fármaco que se une poco a proteínas ej: Cloroquina
Clasificación FDA para riesgo de toxicidad fetal
A. Fármacos seguros, ausencia de teratogenicidad comprobada
B. Poco riesgo, se puede utilizar con relativa seguridad
C. Mayor riesgo, se ha demostrado teratogenicidad en animales pero no en humanos
D. Riesgo fetal confirmado, solo utilizar si beneficio supera riesgo
E. Contraindicados, su beneficio nunca supera riesgo
Receptores adrenergicos y su localización
Alfa 1: musculatura lisa, vascular, genitourinario (eyaculacion). Hígado, corazón, pupila (dilatación)
Alfa 2: Islotes pancreáticos (disminución de la secreción de insulina), plaquetas, musculatura lisa vascular.
Beta 1: Corazón, células yuxtaglomerulares ( aumento en la secreción de renana)
Beta 2: Musculatura lisa bronquial
Receptores dopaminergicos y función
D1: Vasodilatación renal, mesenterica, coronaria y cerebral
D2: Inhibicjon de la transmisión de los impulsos en los ganglios simpáticos, inhibición de la liberación de NA, parola tina y provocación del vomito. Agosnitas: bromocrptina y apomorfina.
Receptores muscarinicos y localización
M1: Sistema nervioso central
M2: Músculo liso, cardiaco y epitelio glandular
Mecanismos de acción de fármacos anti epilépticos
- Sobre canales de sodio: Evitan la potenciación post tetánica, limitan el desarrollo de la actividad epiléptica y reducen la progresión de la epilepsia y el número de crisis. Ejemplo: Carbamazepiba, fenitoina, lamotrigina, del amago
- GABA: Fármacos que actúan sobre receptor GABA directamente (benzodiacepinas y barbitúricos), Inhibidores de la recaptacion de GABA (Tiagabina) , actuando sobre la síntesis de GABA (Gabapentina, Valproato).
- Inhibidores del receptor de glutamato, felbamato y topiramato
- Sobre canales T de calcio: Especiales en epilepsias generalizadas. Ejemplo etosuxinida
Fármaco de elección en , gran mal, ausencia atípicas, mio clónicas, atónicas, prevención de crisis febriles, sind de west, síndrome de lennox gastaut
ÁCIDO VALPROICO
fármaco de elección en crisis parciales
CARBAMACEPINA
Mecanismo de acción de los AINES
Inhibición de las COX esto produce su efecto terapéutico pero también sus efectos adversos. COX 1 responsable de efectos fisiológicos, COX 2 que se expresa en inflamaciones. ASA inhibe de forma irreversible la COX. Así mismo existen fármacos selectivos sobre COX 2 (celecoxib, rofecoxib, meloxicam, nimesulida)
El PARACETAMOL (ACETAMONOFEN) ES UN AINE?
No, carece de actividad antiinflamatoria, tiene buena eficacia analgésica y antipiretica. De elección en niños. En dosis altas puede provocar nefropatia intersticial. En adultos no pasar de 4g al día y niños 720 mg al día
Receptores de opioides
Receptores MIU: son tres subtipos, abre canales de potasio
Receptores DELTA: dos subtipos, abre canales de potasio. Es el más abundante en la corteza cerebral
Receptores KAPPA: tres subtipos, abre canales de calcio. Produce disforia y por ellos sus agonistas son menos adictogenicos. Analgesia espinal.
