Farmacodinamica

Question 1

Exemplos de alvos farmacologicos

Answer 1

proteinas (transportadoras), acidos nucleicos, enzimas, canais ionicos dependentes de voltagem e proteinas estruturais

Question 2

Exemplos de receptores farmacologicos

Answer 2

Proteina reguladora ou acoplada a proteina G (receptor metabotropico)

Canal ionico regulado por ligante ou receptor ligado a canal ionico (receptor ionotropico)

Question 3

Receptor metabotropico

Answer 3

Proteina reguladora ou acoplada a proteina G

Question 4

Receptor ionotropico

Answer 4

Canal ionico regulado por ligante ou receptor ligado a canal ionico

Question 5

Receptores fisiológicos (Tabela)

Answer 5

Question 6

É a força de interação entre o farmaco e seu receptor

Answer 6

Afinidade

Question 7

É a preferencia do farmaco por determinados receptores, assim como tambem suas ações em determinados celulas e tecidos

Answer 7

Seletividade

Question 8

Agonista total / integral / pleno

Answer 8

Transdução maxima de sinal :
abertura no grau e frequencia maximos permitidos por esse sitio de ligação
Ativação/inibição enzimatica
modulação de canais ionicos
Transcrição do DNA

Question 9

Agonista parcial

Answer 9

Transdução de sinal parcialmente ativada:
abertura em maior grau e frequencia do que em seu estado de repouso (menos do que um agonista total)
Resposta tecidual submaxima mesmo quando 100% dos receptores estão ocupados.

Question 10

Relação dose/efeito

Answer 10

Eficácia = capacidade que um fármaco tem de ativar um receptor e desencadear uma reação celular. Agonistas. Emáx.

Meia concentração eficaz (EC50) = concentração do fármaco que produz 50% de seu efeito máximo

Question 11

Qual é o fármaco agonista mais potente: X ou Y?

Answer 11

X

Question 12

Qual é o fármaco agonista mais eficaz: X ou Y?

Answer 12

Fármaco X

Question 13

Relação entre concentração e ocupação de receptores

Answer 13

Total de receptores ocupados (Bmáx) = quantidade máxima de ligações específicas entre fármaco e receptor

Constante de dissociação (Kd) = concentração de fármaco na qual 50% dos receptores estão ocupados

Quanto maior a Kd, menor será a afinidade de ligação.

Question 14

Como é a relação entre ocupação dos receptores e efeito do fármaco?

Answer 14

Por mais que dê muita dose do medicamento, o efeito não será melhor só por ocupar muitos receptores, basta ocupar apenas os necessários para o efeito máximo.

O acoplamento ocupação-resposta não é linear → Atinge-se o Emáx com baixas taxas de ocupação → RECEPTORES RESERVA

Question 15

Receptor naturalmente ativo no nosso corpo

Answer 15

Receptor constitutivamente ativo
Receptor na ausência de qualquer ligante está no estado ativo

Question 16

Agonista inverso

Answer 16

atua como inibidor, ele impede que o canal se abra

Question 17

Antagonista

Answer 17

Sem efeito
Bloqueia agonistas e mediadores endógenos

Question 18

Antagonista silencioso

Answer 18

atividade constitutiva apenas, funciona como se o agonista estivesse ausente.
de volta ao estado basal, sem atividade

Question 19

Antagonista competitivo

Answer 19

se liga no mesmo sitio de ligação do agonista, podendo se ligar de forma reversivel ou irreversivel.

reversivel - antagonista competitivo reversivel

irreversivel - antagonista competitivo irreversivel

Question 20

Antagonista competitivo reversivel

Answer 20

Question 21

Antagonista competitivo irreversivel

Answer 21