Farmacodinamia Flashcards
Que es un receptor? (ligando)
Macromolécula celular a la que se une el fármaco para ejercer su acción.
Receptores farmacológicos
Proteínas de transporte
Proteínas
Enzimas
Proteínas estructurales
Mecanismo de acción
Lo que el fármaco le hace a la célula
Acción farmacológica
El efecto terapéutico
Que se puede observar tras la unión del fármaco-receptor
Modificación del flujo de iones.
Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se encuentra conectado a estructuras membranosas.
Modificación en la producción o estructura de proteínas. (Receptores intracelulares)
Las interacciones entre un fármaco y un receptor pueden darse por:
Uniones covalentes
Enlaces iónicos
INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
Interacciones hidrofóbicas
Que es afinidad
Capacidad para unirse a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor.
Que es especificidad
capacidad para discriminar una molécula de otra.
Actividad intrínseca o eficacia
La capacidad que tiene un fármaco unido a un receptor de producir efecto.
Los 4 tipos de RECEPTORES para mensajeros químicos son
R asociados a canales iónicos (ionotrópicos)
R asociados a proteínas G (metabotrópicos)
R asociados a tirosina-quinasa(Enzimas)
R con afinidad por ADN (esteroides)
Ejemplos de receptores acoplados a proteínas G
R muscarínicos. R adrenérgicos. R dopaminérgicos. R serotoninérgicos. R de los opioides.
Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:
Canales iónicos
Sistemas de Segundos Mensajeros
Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C
M1
SNC
M2
Corazón
M3
Musculo liso
M4
SNC
M5
SNC
Receptores citosólicos
Denominados también factores de transcripción.
Son receptores de hormonas esteroideas (CCS, H. Tiroideas, Vit D, retinoides, etc.)
Son proteínas ligadoras de DNA que regulan la trascripción de genes específicos.
3 dominio funcionales de los R citosólicos
Dominio ligador de hormona
Dominio de unión a sitios específicos del DNA
Dominio de función desconocida
Que son los segundos mensajeros?
Son intermediarios entre el receptor y el efecto final específico.
Actúan en blancos intracelulares específicos.
Ejemplos de segundos mensajeros
AMPc Caspasas.
Calcio Calmodulina.
DAG Proteinquinasas.
IP3
Que es un agonista?
SE UNEN AL RECEPTOR INACTIVO E INDUCEN UN CAMBIO CONFORMACIONAL EN EL RECEPTOR
(CONFORMACIÓN ACTIVA)
Que es un antagonista?
SE UNEN AL ESTADO INACTIVO DEL RECEPTOR PERO SIN PRODUCIR UN CAMBIO CONFORMACIONAL
Tipos de agonistas
Puro
Parcial
Inverso
Tipos de antagonistas
Competitivo
No competitivo
Reversible
Irreversible
Agonista Puro
Aquel que se une a un receptor específico e induce una respuesta máxima
Agonista Parcial
Aquel que actúa sobre un receptor específico induciendo una respuesta submáxima.
Puede actuar como antagonista de un agonista completo
Agonista inverso
Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal
Antagonista competitivo o reversible
Fármaco que evita que el agonista actúe sobre el receptor específico dependiendo de la concentración del agonista
Antagonista No Competitivo
Fármaco que evita que el agonista en cualquier concentración produzca un efecto
Irreversibles
Que por mas que se incremente la concentración del agonista, no se vuelve al estado celular anterior.
Potencia
Se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de fármaco.
Eficacia
La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor, se llama “eficacia”.
Sinergia
Es un concepto utilizado cuando la presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo, producen un incremento de sus efectos.
Dosis Efectiva 50 (DE50)
Es la dosis que produce efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco.
