FARMACODINAMIA Flashcards
DROGA
CUALQUIER SUSTANCIA QUE ENTRA AL CUERPO Y HACE UN CAMBIO FISIOLOGICO.
YA SEA BENEFICIOSO O NO, ESPERADO O NO.
FÁRMACO
SUSTANCIA QUE ES UNA DROGA QUE SE USA PARA DX, PREVENCIÓN O TX DE ENFERMEDADES.
TAMBIÉN LAS SUSTANCIAS QUE SE USAN PARA COLOREAR ÓRGANOS SON FÁRMACOS
FARMACODINAMIA
ESTUDIA PROCESOS BIOQUÍMICOS Y FISIOLÓGICOS DENTRO DE UN ORGANISMO CAUSADOS POR UN FÀRMACO.
FARMACÓFORO
PARTE QUE PERMITE ACTIVIDAD A LA MOLÉCULA
RECEPTORES CUALIDADES
DETERMINAN EFICACIA O NO DE UN MEDICAMENTO.
DETERMINAN
- DOSIS
- CONCENTRACIÓN EN TEJIDO DEL RECEPTOR
- EFECTOS FARMACOLÓGICOS (UN MISMO RECEPTOR DEPENDIENTO DEL COSTADO DE LA MEMBRANA HACE DIFERENTES EFECTOS)
*ES EL RECEPTOR EL QUE ES SELECTIVO, NO LA MOLECULA
ACTIVACIÓN DE LOS RECETORES
POR MEDIO DE FUERZAS ELECTROSTÀTICAS QUE ATRAEN AL FÁRMACO.
AFINIDAD
QUE AUN CUANDO EL FARMACO ESTA EN PEQUEÑAS CONCENTRACIONES EL RECEPTOR QUIERA ATRAERLO
ESPECIFICIDAD
NO TODO LO QUE ATRAIGA QUIERO QUE SE COLOQUE SOBRE EL RECEPTOR
QUE DETERMINA SI UN ENLACE ES REVERSIBLE O IRREVERSIBLE?
TIPOS DE ENLACES.
- ->COVALENTES: IRREVERSIBLES
- ->IONICOS: REVERSIBLES (SON LA MAYORIA)
EFECTO DE SUSTANCIA ENDOGENA
SIEMPRE VA A SER AGONISTA
TIENEN CAPACIDAD DE AUTORREGULARSE
FARMACO AGONISTA PURO
HACE LO MISMO O MÁS QUE LA SUSTANCIA ENDÓGENA
AGONISTA PARCIAL
HACE LO MISMO QUE LA SUSTANCIA ENDÓGENA, PERO NO EN SU TOTALIDAD.
AGONISTA INVERSO
HACE LO CONTRARIO, TODDO LO QUE HAGA EL RECEPTOR LO INVIERTE Y HACE LO QUE HAGA LO CONTRARIO
HACE EL LO QUE HACE EL ENDOGENO AL 0% O MENOS
FARMACOS ANTAGONISTAN
SOLO “ESTORBAN”- LA META ES EVITAR QUE LA SUSTANCIA ENDOGENA ENTRE EN EL RECEPTOR PARA QUE NO HAYA EFECTO.
ANTAGONISTA COMPETITIVO
-CUANDO EL MEDICAMENTO SE ESTA COLOCANDO EN EL MISMO SITIO QUE LA SUSTANCIA ENDOGENA
–> PARA SABER SI UN ANTAGONISTA COMPETITIVO ES REVERSIBLE O IRREVERSIBLE, ES DEPENDIENDO DE LA CONCENTRACION DEL AGONISTA O SUSTANCIA ENDÓGENA.. NO DEL ANTAGONISTA
ANTAGONISTA NO COMPETITIVO:
SE COLOCAN EN UNA PARTE DIFERENTE A LA QUE SE COLOCARIA LA SUSTANCIA ENDOGENA
–> PARA SABER SI ES REVERSIBLE O IRREVERSIBLE, DEPENDE DE LA ADMINISTRACION DE MEDICAMENTO. SI LO DEJO DE DAR Y SIGUE IGUAL, ES IRREVERSIBLE. SI LO SUSPENDO Y EL PACIENTE CAMBIA ES REVERSIBLE
ANTAGONISMO QUIMICO
- REACCION A-B CON HCO3-
- PROTAMINA: ANTIDOTO DE HEPARINA
- HEPARINA TIENE CARGA - PROTAMINA CARGA +, ASÍ ES COMO REVIERTO EL EFECTO DE LA HEPARINA
ANTAGONISMO FISIOLOGICO
GLUCOCORTICOIDES E INSULINA. CREAN ANTAGONISMO PORQUE UNO SUBE Y OTRO BAJA LAS CONCENTRACIONES DE GLUCOSA.. ESTO DA LAS INTERACCIONES CON LOS MEDICAMENTOS
TIPOS DE CAMBIOS DINAMICOS DE RECEPTORES
- DESENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES
- HIPERSENSIBILIDAD DE RECEPTORES
DESENSIBILIZACION
Pérdida de respuesta de una célula a la acción
de un ligando, como resultado de la acción de este
ligando sobre la célula.
• La desensibilización determina que la célula quede
protegida frente a la estimulación excesiva o
prolongada.
HIPERSENSIBILIZACION
INCREMENTO DE RESPUESTA de una célula a la
acción de un ligando como resultado de LA FALTA TEMPORAL DE ACCION DE DICHO LIGANDO sobre la célula.
++++++++POR LO GENERAL AUMENTA LA CANTIDAD DE RECEPTORES++++++++
POSIBLES CAUSAS DE HIPERSENSIBILIZACION DE UN RECEPTOR
– Desnerva una vía nerviosa.
– Bloquea un receptor con fármacos de carácter
antagonista.
– Incremento en el proceso de síntesis o de una
disminución de la degradación o el incremento de la
afinidad.
DIANA TERAPEUTICA
LUGAR DEL ORGANISMO DONDE EL FARMACO EJERCE ACCION.
TIPOS DE DIANA
º RECEPTOR
º CÉLULAS
º ENZIMA
º BACTERIA
PROFARMACO
SUSTANCIA QUE CUANDO LO TOMO NO TIENE ACTIVIDAD, TIENE QUE ACTIVARSE (POR UNA ENZIMA), PARA QUE TENGA EFECTO-
SISTEMA DE TRANSPORTE
- CANALES IONICOS
- MOLECULAS TRANSPORTADORAS
ACCION ENZIMATICA
EJEMPLO FARMACOS ACTUAN COMO FALSOS SUSTRATOS
MECANISMO DE SEÑALIZACION
- CANALES IONICOS
- PROTEINAS G
- TIROSINAS KINASAS
- ADN
MECANISMOS MOLECULARES
- ACCION EN MOLECULAS QUE INTERVIENEN EN EL TRANSPORTE
- ACCIONES RELACIONADAS CON LA INHIBICION DE ENZIMAS
- MECANISMOS DE SEÑALIZACION
RECEPTOR POR EL QUE LA ACETILCOLINA SIEMPRE TIENE AFINIDAD
-SUBUNIDAD ALFA DEL RECEPTOR NICOTINICO.
RECEPTOR ALFA DE LA ACETILCOLINA
CUANDO SE COLOCA LA CETILCOLINA, Y SE MANDA LA SEÑAL DE SALIDA Y ENTRADA PORQUE EL RECEPTOR SIRVE DE UNA VEZ DE CANAL IONICO PARA ENTRADA DE Na Y DE Ca (SIMPORTER)
– DA UNA RESPUESTA CELULAR MEDIADA EN MILISEGUNDOS. – APENAS ENTRA Ach SE DA EFECTO, PASAN IONES Y SE ACABA EFECTO.
VELOCIDAD DE LOS CANALES IONICOS
SON RECEPTORES DE ACCIONN RAPIDA
CARACTERISTICAS DE CANALES IONICOS
- PUEDEN REGULARSE POR MECANISMOS COMO FOSFORILACIONES O ENDOCITOSIS
- TAMBIEN PUEDEN AFECTARSE POR DESENSIBILIZACION O HIPERSENSIBILIZACION.
TOXINA QUE AFECTA SUBUNIDAD S DE RECEPTORES G (GS)
ºººCOLERAººº AUMENTO DE AMPciclico
TOXINA QUE AFECTA SUBUNIDAD I DE RECEPTORES G (Gi)
–> PERTUSIS
CARACTERISWTICAS DE RECEPTORES G
- RESPUESTA ES UN POCO MÁS LARGA, VA A IR DISMINUYENDO SU CONCENTRACION POCO A POCO, HASTA QUE LLEGA A UN PUNTO QUE VA A SER NULA– ESTA ES UNA RESPUESTA SOSTENIDA Y NO TAN RAPIDA.
EFECTO REVERSIBLE EN POCO TIEMPO, ES DIFICIL ENCONTRAR UNA EFECTO IRREVERSIBLECUANDO SE ENCUENTRA ASOCIADO A PROT G.
ACCIONES DEL SISTEMA ADENILCICLASA/AMPc
- Activa lipasa sensible a
hormonas (LIPÒLISIS) - Inactivación de la glucógeno-sintetasa (DISMINUCIÓN DE LA SINTESIS DE GLUCÓGENO)
- Activación de la fosforilasa-cinasa, con la consiguiente
conversión de la fosforilasa B DE UN ESTADO inactiva a UN ESTADO activa (AUMENTO DE LA GLUCOGENOLISIS)
POTENCIA FARMACOLOGICA RELATIVA
CONCENTRACION REQUERIDA PARA QUE UN MEDICAMENTO PUEDA PRODUCIR UN 50% del efecto MÁXIMO DE ESE MISMO COMPONENTE
EFICACIA MÁXIMA
EFICACIA DE UN MEDICAMENTOPARA LLEGAR A SU MAXIMA CONCCENTRACION SIN QUE ESTA LLEGUE A SER TOXICA
CONCENTRACION MINIMA EFICAZ -CME-
CM EN LA QUE UN MEDICAMENTO EMPIEZA A TENER EFECTO TERAPEUTICO
CONCENTRACION MINIMA TOXICA -CMT-
CONCENTRACION A LA QUE YO PUEDO LLEGAR ANTES DE QUE EL FARMACO SEA TOXICO.
INDICE TERAPEUTICO O VENTANA TERAPEUTICA
ESPACIO ENTRE CONC.MINIMA EFICAZ Y CONC. MINIMA TOXICA
PERIODO DE LATENCIA
TIEMPO QUE TENGO PARA QUE LLEGUE A LA CME
- TIEMPO DESDE QUE SE ADMINISTRA EL FARMACO HASTA QUE LLEGA A CME
DOSIS EFECTIVA MEDIA -ED50-
DOSIS QUE SE NECESITA PARA QUE EL 50% DE LAS PERSONAS TENGA EFECTO
DOSIS TOXICA MEDIA -TD50-
DOSIS TOXICA EN LA QUE 50% DE LAS PERSONAS EXPERIMENTAN TOXICIDAD
DOSIS LETAL MEDIA -LD50-
DOSIS EN LA QUE 50% DE LAS PERSONAS SE MUEREN.
