Farmacodinamia Flashcards
2 actores
Fármaco y receptor
Conjunto de rasgos estéricos y electrónicos que es necesario para asegurar las óptimas interacciones supramoleculares con un blanco biológico específico y para gatillar (o bloquear) su respuesta biológica
Farmacóforo
Recep. farmacológicos cuyo ligando natural no se conoce
Receptores huérfanos
3 enlaces químicos
Covalente: Enlace fuerte (puede ser irreversible)
Electrostático: Enlace más común
Hidrófobo: Enlace débil
V/F Gral. los fármacos que hacen enlaces fuertes tienen poca selectividad
Verdadero
Capacidad de unirse y activar a la forma del receptor con eficacia intrínseca alta
Agonista total
Capacidad de unirse y activar algunos receptores con eficacia intrínseca baja
Agonista parcial
Se unen a una región diferente del receptor al agonista o ligando natural
Estabilizan la estructura proteica facilitando la unión del ligando o la eficacia de su unión
Modulador alostérico
Función de inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural
Agonismo funcional
Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando. No tiene efecto per se, por lo que funciona solo cuando bloquean al agonista (dosis-dependiente)
Es decir, necesita ser dosis que compitan con el agonista
Antagonista Competitivo
(propranolol)
No compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
-Nunca llegará a su efecto máximo-
Antagonista no competitivo
Activan o estabilizan la conformación Ri del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva
Es decir, a diferencia de un antagonista que se une y no realiza efecto. El —– pasa a inactivo al receptor.
Agonista inverso (Cocaína)
Una sustancia que inactiva a fármacos, no al receptor, se va contra el ligando o la sustancia.
Antagonista químico
Provocar la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar.
Son dos sustancias que tienen efectos contrarios
Antagonista fisiológico
Dosis o concentración del fármaco que da efecto al 50%
EC50