Farmacodinamia

Question 1

DEF farmacodinamia

Answer 1

estudio de la relación entre la CONCENTRACION del fármaco en el organismo y la RESPUESTA fisiológica producida por esa concentración del fármaco

Es lo que el fármaco le hace al organismo o lo que provoca en el cuerpo

Question 2

Principios fundamentales farmacodinamia:

Answer 2

1. Los fármacos actúan a través de receptores

2. dosis se relaciona directamente con la magnitud de respuesta (más dosis, mayor respuesta)

Question 3

Cinética enzimática:

Vmax VS. concentración enzima

Answer 3

Max: Max velocidad de reacción de una enzima

a mayor concentración de la enzima. mayor velocidad de reacción

Question 4

Cinética enzimática:

Km? def y que representa en gráfico

Answer 4

indica la afinidad que tiene la enzima por el sustrato

Es la concentración del sustrato en donde se alcanza la mitad de la Vmax

Question 5

(Gráfico escala logarítmica (pendiente Km/Vmax) :

Si la recta entre dos fármacos se cruza: …..
Si al recta entre dos fármacos no se cruza: ….

Answer 5

si se cruza: compiten por la misma enzima

NO se cruzan: no compiten entre ellos

Question 6

características inhibidos competitivo :

Answer 6

• Similar al sustrato natural
• Desplazado por aumentos de la concentración del sustrato natural
• Se une al sitio activo de la enzima
• No afecta la Vmax pero si la Km
• Aumenta la Km

Question 7

Qué tipo de inhibidor afecta Km, pero no Vmax:

Answer 7

competitivo.

aumenta la Km

Question 8

características de inhibidos no competitivo

Answer 8

• Distinto al sustrato natural
• No es desplazado por aumentos del sustrato natural
• No se une al sitio activo de la enzima
• Disminuye la Vmax de reacción
• No afecta la Km, manteniéndola sin cambios significativos

Question 9

¿Qué es la COMPETENCIA por una enzima?

Answer 9

competencia entre el sustrato normal o natural y el inhibidor por una misma enzima determinada

Question 10

¿Qué es la Kd (cte de disociación)?

Answer 10

Descrita por la teoria de Clark.

Concentracion de un farmaco en la cual el 50% de los receptores estan ocupados y que producen la mitad o el 50% del efecto maximo esperado

Question 11

¿Qué determinan los receptores con respecto a los fármacos?

Answer 11

• Determinan la relación entre la dosis administrada de un fármaco y su efecto farmacológico.
• Determinan la selectividad del fármaco
• Son los responsables de la actividad antagonista o agonista de un fármaco

Question 12

¿Qué es la EFICACIA?
¿Cómo se ve en la curva dosis-respuesta?
¿Qué determina la EFICACIA de la unión al receptor?

Answer 12

DEF: Tiene que ver con la MAGNITUD del efecto logrado a una concentración determinada de un fármaco

CURVA: Un fármaco será más eficaz si logra mayor altura en su curva dosis respuesta, es decir, logra una mayor magnitud de respuesta

EN LA UNIÓN:

• cambio conformacional inicial del receptor al unirse al fármaco
• ransducción de señales: eventos bioquímicos que se transducen en la respuesta celular que genera el efecto farmacológico

Question 13

¿Qué es la CAPACIDAD INTRÍNSECA de un fármaco?

¿Qué valores puede tomar?

Answer 13

-capacidad de producir un cambio conformacional, transducción de señales y producir un efecto
-es igual a 1 para un agonista completo (=1)
Es igual a cero para un antagonista (=0)

Question 14

¿Qué es la relación dosis-respuesta?

Answer 14

Relación entre una determinada dosis de un fármaco y su respuesta fisiológica observada que ocurre como consecuencia de la interacción del fármaco con un receptor específico

Question 15

¿Qué es un agonista?

Answer 15

Son fármacos que inician cambios en la función celular mediante su acción sobre receptores, produciendo efectos de distintos tipos, es decir, los agonistas son fármacos que se unen a un receptor generando una respuesta

Tienen actividad intrínseca positiva (mayor a cero)

Question 16

¿Qué es la POTENCIA?

¿Qué significa que un fármaco tenga mayor potencia?

Answer 16

Los agonistas tienen una potencia que es especifica

Corresponde al rango de dosis sobre las cuales un fármaco produce aumentos progresivos de la respuesta fisiológica.

Más cerca al eje Y, más potencia (se mueve por eje abcisas)

que tenga mayor potencia significa que a menor concentración de dosis se genera una respuesta (ósea que empieza a hacer efecto)

Question 17

¿Cómo se expresa la POTENCIA en una curva Dosis-respuesta?

Answer 17

En una curva dosis respuesta, la potencia se expresa en una dosis efectiva 50, dosis a la cual se produce el 50% del efecto esperado

Mientras mas cerca esté la curva del eje de las ordenadas, mayor será su potencia, es decir, a una menor dosis efectiva 50, mayor es la potencia

Question 18

La potencia de un fármaco agonista depende de: ….

Answer 18

la afinidad y la eficacia

Question 19

¿Qué es la AFINIDAD?

Answer 19

Es la tendencia que tiene un fármaco para unirse a su receptor específico

Question 20

¿Cómo se expresa la AFINIDAD en gráfico dosis-respuesta?

Answer 20

Se expresa en términos de Kd

Mientras más cerca esté la curva del eje de las ordenadas (y), mayor es la afinidad

A menor Kd, mayor afinidad

Question 21

¿Qué es la EFICACIA?

Answer 21

Es la afinidad de un fármaco para iniciar cambios después de unirse al receptor

Question 22

¿Cómo se representa la EFICACIA en gráfico dosis-respuesta?

Answer 22

En un gráfico dosis respuesta se representa como la altura máxima de la curva

Question 23

¿Qué es un agonista completo?

Answer 23

Produce un efecto máximo y posee una eficacia cercana al 100% de la respuesta esperada (alta)

Question 24

¿Qué es un agonista parcial?

¿Cómo afecta la potencia y la eficacia?

Answer 24

Produce una menor respuesta cuando todos los receptores están ocupados

🡪 como resultado tiene una EFICACIA menor o intermedia en comparación con el agonista completo
Pese a esto, la POTENCIA de un agonista parcial puede ser menor, mayor o igual que la de un agonista completo

Question 25

¿Cómo se ve afectada la POTENCIA y EFICACIA con los distintos tipos de antagonistas (competitivo y no competitivo)? ¿Qué ocurre con cada uno?

Answer 25

COMPETITIVO (reversible): afecta la potencia (la disminuye), no afecta la eficacia.
(pueden desplazar a los antagonistas, alcanza el mismo efecto máximo, pero a mayor dosis), aumenta la concentración efectiva 50, la curva se desplaza a la derecha)

NO COMPETITIVO: disminuye eficacia, mantiene su potencia
(agonista solo se puede unir a receptores vacíos, los que están ocupados por antagonistas ya no sirven, ósea que ya no se puede llegar a la respuesta máxima).

Question 26

¿Qué relaciona una curva dosis-respuesta CUÁNTICA?

¿Para qué se usan?

Answer 26

Relacionan el porcentaje de respuesta de la población al efecto específico de un fármaco con la dosis o el logaritmo de la dosis

Permiten hacer estimaciones de las dosis efectivas medias en la población( Esto corresponde a la dosis efectiva 50 (DE50))

Se usan en general para: determinar un ÍNDICE TERAPÉUTICO de un fármaco

Question 27

¿Qué es la DE50 (dosis efectiva 50)?

Answer 27

es la dosis que es efectiva en el 50% de la población, es decir, es la dosis que es efectiva para la mitad de la población puesta a un fármaco determinado

Question 28

¿Qué es el ÍNDICE TERAPÉUTICO?
¿Cómo se calcula?
¿Cómo es el índice en un fármaco seguro comparado a uno que no es tan seguro?

Answer 28

Permite determinar cuán seguro es un fármaco

Corresponde a la medición de la seguridad relativa de un fármaco al comparar su dosis tóxica 50 ( 50% pobladores presenta efecto adverso) o dosis letal 50 (50% pobladores muere) con la dosis efectiva 50

IT=DT50/DE50
IT=DL50/DE50

Fármacos mas seguros tienen índices terapéuticos mayores