Farmacocinetica II Flashcards
Defina volumen de distribución?
Es el volumen de líquido total que se necesitaría para que la droga esté en la misma concentración que en el plasma
Vd =cantidad de droga/concentración plasmática
Defina compartimientos farmacocineticos?
✏️Región donde hay la misma concentración del fármaco uniformemente distribuida.
✏️teóricos
✏️se utilizan para el análisis de los parámetros farmacocineticos
✏️se denominan abierto(cerrado no es compatible con la vida) y teóricos (no son iguales el reales)
✏️estos modelos permiten:
✔️predecir concentraciones plasmáticas,tisulares y urinarias con cualquier dosificación
✔️calcular el régimen de dosificación óptimo para cada paciente
✔️estimar la acumulación
✔️evaluar la biodisponibilidad y bioequivalência
Cuales son los compartimientos farmacocineticos?
1️⃣compartimiento central
- líquido intravascular y extracelular
*plasma sanguíneo
2️⃣compartimiento periférico
- líquido intracelular
👉🏻compartimiento periférico superficial
- músculo
- piel
- tejido adiposo
- médula ósea
👉🏻compartimiento periférico profundo
- depósitos titulares
Que sería monocompartimenta y bicompartimenta?
✏️monocompartimental: tiene 1 compartimento
- absorción ➡️ compartimiento ➡️eliminación
✏️bicompartimental: tiene 2 compartimentos
- absorción ➡️ compatimento central (sangre)➡️ eliminación
⬇️
Compartimento periférico(tejidos)
Cinética de orden 1
👉🏻nunca llega a su capacidad máxima de trabajo
👉🏻mecanismo no saturables
👉🏻menor posibilidad de acumulación y de toxicidad
👉🏻la velocidad de eliminación es proporcional a la concentración del fármaco
👉🏻disminuye siempre el mismo porcentaje
👉🏻la mayoría de los fármacos
👉🏻si tengo mucho,elimino mucho
si tengo poco,elimino poco
👉🏻vida media constante
✔️ej: Gentamina
Cinética de orden 0?
👉🏻el sistema tiene capacidad máxima de trabajo
👉🏻mecanismos saturables
👉🏻mayor posibilidad de acumulación y de toxicidad
👉🏻la velocidad de eliminación es constante para cualquier concentración del fármaco (disminuye la misma cantidad)
👉🏻la vida media no es constante
👉🏻 en dosis bajas,la cinética de orden 0 se puede comportar como una cinética de orden 1(en concentraciones por debajo de la saturación)
👉🏻 ejemplo: alcohol
Cinética dosis independiente?
👉🏻dosis independiente o cinética lineal
👉🏻orden 1
👉🏻son dosis independiente porque no importa la dosis que uno administra,los mecanismo de eliminacion son NO saturables
👉🏻 al aumentar la concentración de la droga,aumenta la velocidad de eliminación
👉🏻lineal
✔️Gentamicina
✔️Penicilina
✔️Digitoxina
✔️Diazepam
Cinética dosis dependiente?
👉🏻dosis dependiente o cinética no lineal
👉🏻orden 0
👉🏻fármacos que presentan dos curvas,al inicio del gráfico su velocidad es proporcional a la concentración de la droga(orden 1),pero luego la velocidad de eliminación es constante (orden0),por saturación
👉🏻cinética de Michaelis-menten o saturable
✔️aspirina
✔️alcohol
Cuales son las variables farmacocinetica en orden 1 o independiente?
✔️velocidad media de eliminación (T1/2 eliminación)
✔️Clearence(depuración)
✔️volumen aparente de distribución
✔️ área bajo la curva(ABC)
Explique la velocidad media de eliminación(T1/2 eliminación)
✏️Es el tiempo en que la concentración del fármaco en un compartimento se reduce a la mitad
✏️permite dosificar la dosis en casos de dosis múltiple
✏️es una herramienta para el estudio de la cinética de acumulación
✏️si la velocidad de eliminación disminuye la T1/2 de eliminación aumenta
✔️si pasa 1 vida media: tenemos el 50% de la concentración plasmática inicial
✔️si pasa 2 vida media: tenemos el 25% de la concentración plasmática inicial
✔️si pasa 3 vida media:tenemos el 12,5% de la concentración plasmática inicial
✔️si pasa 4 vida media :tenemos el 6,2% de la concentración plasmática inicial
‼️acá se considera que el fármaco fue eliminado‼️
✔️si pasa 5 vida media: tenemos el 3,1% de la concentracion plasmática inicial (nunca llega a cero se aproxima)
Clearence(depuracion)?
✏️es el volumen de plasma que es completamente depurado en unidad de tiempo(ml/min/m2)
✏️capacidade de un órgano para eliminar um fármaco
✏️Clt=Clr+Clh+Clv
✔️clearence renal(Clr):
- se determina por la misma ecuación que el clearence de creatinina
- factores 👉🏻filtración
👉🏻unión a proteínas plasmáticas
Clr=[urinaria]x volumen urinário /[ plasmática]
✔️clearence hepático(Clh):
- relación entre el flujo sanguíneo(Qh o Fh) y la fracción de fármaco extraída(Eh)
Clh=Qh o Fhx Eh
Defina volumen aparente de distribución?
✏️en un modelo unicompartimental, es el volumen que ocuparía la droga sí en todo el organismo tuviera igual concentración que en el plasma.
✏️se considera que la concentración de la droga en el plasma es igual a la concentración de la droga en el órgano o en la biofase
✏️es importante mencionar que este volumen no es real si no es teórico
⬆️Vd=cantidad de fármaco (dosis administrada)/concentración plasmática ⬇️
✏️depende de 3 factores:
✔️el volumen real de distribución ~>volumen plasmático(3L);volumen sanguíneo (6L-7L)
✔️unión a proteínas plasmáticas ~> droga une proteínas plasmáticas ⬆️distribución
✔️unión a proteínas tisulares ~>ej:tejido adiposo
‼️cuando el Vd es parecido al volumen plasmático son fármacos que permanecen solo en plasma(raro)‼️
‼️el Vd nos permite suponer la presencia del fármaco en diferentes tejidos‼️
‼️cuanto más alto sea el volumen aparente de distribución,mas se acumula en otros lugares por fuera del plasma‼️
Defina período de latencia?
Tiempo transcurrido entre la administración y la deteccion del mismo en plasma
- influenciado por:
✔️sensibilidad de la técnica analítica
✔️velocidad de disolución de la droga
✔️vaciado gástrico
✔️eliminación presistemica
Defina pico plasmático?
✏️máxima concentración plasmática que se obtiene luego de la administración de un fármaco
✔️pico más ⬆️ y mas precoz :⬆️ velocidad de absorción
✔️pico más ⬆️ pero más tardío:⬇️ velocidad de absorción
Defina vida média de absorción?
✏️tiempo necesario para que disminuya a la mitad la concentración plasmática del fármaco(se estima con el Ka)
