Farmacocinética

Question 1

Quais são as duas vias de absorção dos fármacos

Answer 1

Via direta: difusão pela membrana celular lipídica

Via indireta: mediada por transportador (geralmente transporte passivo ou ativo secundário)

Question 2

Quais são os dois fatores que alteram a difusão direta por lipídios na absorção

Answer 2

Lipossolubilidade - quanto maior melhor

Ionização - atrapalha a absorção por aumentar a hidrossolubilidade

Question 3

O que fazer com um paciente intoxicado por anfetamina (fármaco básico)?

Answer 3

Pode-se acidificar a urina com vitamina C, já que assim haverá o favorecimento da forma ionizada da droga e ela não será mais reabsorvida

Question 4

Explique a desvantagem da administração de fármaco via oral para pacientes com neuropatia diabética

Answer 4

Esses pacientes em geral possuem gastroparesia e redução do esvaziamento gástrico - dificulta a chegada do fármaco no intestino para absorção

Question 5

O que é metabolismo de primeira passagem

Answer 5

É a metabolização que alguns fármacos sofrem após serem absorvidos no intestino e caírem na circulação porta, em direção ao fígado (principal órgão para metabolizar do corpo)

Question 6

Fração do fármaco administrado que chega até a corrente sanguínea. O que é?

Answer 6

Biodisponibilidade

Question 7

O que significa biotransformação?

Answer 7

Transformação enzimática de uma entidade química em outra

Question 8

Qual o objetivo da metabolização de um fármaco?

Answer 8

Torná-lo mais hidrossolúvel para que ele possa ser excretado

Question 9

O que são as reações de fase 1 da metabolização?

Answer 9

São reações catabolicas para funcionalização, para inserir na molécula algo que servirá como ponto de ataque para as reações de fase 2

Question 10

Quais são as principais funções químicas adicionadas na fase 1?

Answer 10

Hidroxila, tiol, amina

Question 11

Principal tipo de reação envolvida na fase 1 da metabolização?

Answer 11

Oxidação (mas também hidrólise e redução)

Question 12

O que compõe o sistema monooxigenase?

Answer 12

Enzimas do citocromo P450 (CYP)

Question 13

Quais as três principais CYPs?

Answer 13

CYP3A4
CYP2D6
CYP2C9

Question 14

O que é indução e inibição enzimática? Quais suas consequências na metabolização?

Answer 14

Na indução a enzima é mais produzida e, assim, acelera o metabolismo do fármaco; já na inibição há menos enzima e o fármaco demorará mais tempo para ser metabolizado e excretado - tendo mais tempo de ação e mais possíveis efeitos adversos

Question 15

Perda de efeito de um remédio tomado repetidamente

Answer 15

Tolerância

Question 16

O que são as reações de fase 2 da metabolização dos fármacos?

Answer 16

São reações anabolicas para conjugação, que objetiva inserir no metabólito um grupo hidrofílico para facilitar sua excreção

Question 17

Fármacos que não são inativamos após a metabolização

Answer 17

Minoxidil e morfina

Question 18

Qual o tipo de enzima que realiza as reações de fase 2?

Answer 18

Transferase

Question 19

Nome das duas principais enzimas relacionadas com as reações de fase 2 da biotransformação e o nome da molécula adicionada por elas

Answer 19

UDP-Glicuronil-transferase: glicurnídeo

GSH: Glutationa-S-transferase: glutationa

Question 20

Qual é a molécula que pode ser adicionada na fase 2 que possui efeito antioxidante?

Answer 20

Glutationa (GSH)

Question 21

Qual a molécula que pode ser adicionada na dpfase 2 que se assemelha à estrutura de um açúcar

Answer 21

Glicuronídeo

Question 22

O que são pro-fármacos?

Answer 22

Compostos inativos que são metabolizado pelo corpo a suas formas terapêuticas ativas

Question 23

Doses e metabolismo de crianças e idosos

Answer 23

Crianças: doses devem ser menores devido à imaturidade do sistema enzimático;
Idosos: doses devem ser menores devido à redução da capacidade metabólica, como pela redução da massa do fígado

Question 24

Como a insuficiência cardíaca congestiva pode alterar a metabolização dos fármacos?

Answer 24

A insuficiência cardíaca gera menor perfusão tecidual inclusive no fígado; como menos fármaco chega ao fígado, sua metabolização é prejudicada

Question 25

Quais são os 4 fatores que afetam a distribuição dos fármacos no organismo?

Answer 25

Fluxo sanguíneo, ligação a proteínas plasmáticas, ligação a tecido, permeabilidade capilar

Question 26

Por que o fármaco chega mais rapidamente a cérebro, fígado e rins?

Answer 26

Isso ocorre pois esses órgãos recebem a maior parte do débito cardíaco, ou seja, ha maior fluxo sanguíneo para eles por unidade de tempo

Question 27

Como as proteínas plasmáticas influenciam na ação do fármaco?

Answer 27

Elas limitam a quantidade de fármaco livre que chega aos tecidos, já que fármacos conjugados a proteínas não age no seu local de ação

Question 28

Que tipo de proteína se liga a fármacos básicos? E aos ácidos?

Answer 28

Ácidos: albumina

Básicos: glicoproteína básica alfa 1

Question 29

Qual o perigo dos aminoglicosideos?

Answer 29

Eles são capazes de se acumular no tecido dos rins (nas células tubulares) e causam a morte delas - o que pode levar à insuficiência renal

Question 30

Como age a glicoproteína P?

Answer 30

Ela é uma bomba de efluxo que expulsa os fármacos absorvidos pela barreira hematencefalica

Question 31

Por que uma mulher hipertensa grávida não pode mais tomar Captopril?

Answer 31

Pois a placenta é pouco seletiva e o Captopril consegue atravessar a barreira placentária. Por isso, dev-se trocar o medicamento por um que não atravesse, como a metildopa

Question 32

Qual o problema de o plasma fetal ser mais ácido que o da mãe?

Answer 32

Que pode ocorrer um sequestro iônico de fármacos básicos, que, ionizados, ficam na circulação do bebê e não voltam para a da mãe - o que pode causar efeitos tóxicos

Question 33

Qual a primeira fase da distribuição?

Answer 33

Órgãos de maior fração do débito cardíaco: coração, cérebro, fígado e rins

Question 34

Qual a segunda fase da distribuição?

Answer 34

Primeiro: vísceras, pele, músculo e demais órgãos

Por último: ossos e tecido gorduroso

Question 35

Quais são os transportadores que medeiam a excreção dos fármacos?

Answer 35

OCT - Transportador de cations orgânicos

OAT - … anions orgânicos