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Infectología > Farmacocinética > Flashcards

Farmacocinética Flashcards

1
Q

Objetivo de tratamiento

A

Beneficio con RAF mínimo

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2
Q

Farmacodinamia

A

Concentración-efecto

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3
Q

Farmacocinética

A

Dosis-concentración plasmática

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4
Q

¿Qué es la farmacocinética?

A

Cambios de la concentración de fármacos en el plasma respecto al tiempo

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5
Q

Administración

A

Forma de entrada de un fármaco al organismo

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6
Q

Tópica

A

No cruza membranas y se aplica en la zona a tratar

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7
Q

Ejemplos tópica

A

Unguentos, gotas, aerosol inhalado

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8
Q

Enteral

A

Absorción GI, vía difícil pero más usadada, metabolismo hepático, fijación a alimentos

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9
Q

Ejemplos enteral

A

Bucal (oral): infecciones leves
Sublingual
Rectal (Evita metabolismo hepático)

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10
Q

Parenteral

A

No pasa por GI

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11
Q

Ejemplos parenteral

A 
IV: directo, biodisponibilidad 100% ==> sepsis
IM 
SD 
Intratecal 
Epidural 
Transdérmico
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12
Q

Absorción

A

Ingreso (directo/indirecto) del agente terapéutico al plasma
Factores: velocidad, ritmo, eficacia
Depende de: propiedades fisicoquímicas, formulación vía administración

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13
Q

Difusión pasiva

A

+ a - `

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14
Q

Difusión pasiva

A

+ a - [] ; mayoría de liposolubles

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15
Q

Difusión facilitada

A

Entrada por proteínas transportadoras –> cambios conformaciones
NO energía
Saturable
Inhibido por complejos que compiten con el transportador

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16
Q

Transporte activo

A 
Energía 
Proteínas transportadoras de membranas 
En contra de gradiente 
Selectivo 
Inhibido por competidores
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17
Q

Endocitosis

A

Engloba –> introduce —> incorpora

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18
Q

Exocitosis

A

Expulsa

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19
Q

Factores que intervienen en absorción

A
  1. Membranas celulares: proporcional a liposolubilidad del fx
    NO ionizada = + soluble
    2.
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20
Q

Factores que intervienen en absorción

A
  1. Membranas celulares: proporcional a liposolubilidad del fx
    NO ionizada = + soluble
  2. Tamaño molecular: + pequeño = mejor absorción
  3. pH

Fluoroquinolonas, doxiciclina y TMP-SMX: B alta, buena absorción por VO

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21
Q

Distribución

A

Transporte del fármaco en la sangre y transferencia IRREVERSIBLE hacia tejidos y líquidos extravascuslares

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22
Q

Formas de distribución

A

1.

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23
Q

Formas de distribución

A
  1. Disuelto en plasma
  2. Unido a proteínas plasmáticas
  3. Intracelular
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24
Q

Factores que afectan distribución

A
  1. Características del fármaco
  2. Liposolubilidad
  3. Peso molecular
  4. Grado de ionización
  5. pH del medio
  6. Flujo sanguíneo
  7. Unión a proteínas
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25
Q

Distribución específica

A

Medicamentos que al ser administrados tienen mayor [] en tejidos específicos

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26
Q

BHE

A

Sólo la atraviesan liposolubles

27
Q

Metabolismo

A

Activación fármacos

  • Hígado
  • Riñón
  • Pulmón
  • GI
28
Q

Factores que afectan el metabolismo

A

Edad
Inductor/inhibidor enzimático
Factores patológicos

29
Q

Fase 1 (ORH)

A

Oxidación
Reducción
Hidrólisis

C P450

Profármaco –> fármaco activo (metabolismo)

30
Q

Fase 2

A

Conjugación

Fármaco + hidrofílico para su excreción (metabolismo conjugado sin actividad farmacológica)

31
Q

Factores que aumentan metabolismo

A
  • Disminución de inactivación de enzimas
  • Inductor del metabolismo (P450)
  • Fumar
  • Competencia entre 2 fármacos = inhibición
  • Dieta
32
Q

Excreción

A

Eliminación de un fármaco es el factor que predice la velocidad de depuración con respecto a la [] compuesto

33
Q

Sitios de excreción

A
  • Orina
  • Bilis
  • Heces
  • Exhalar
  • Leche
  • Sudor
34
Q

Aclaramiento

A

Volumen de plasma que se depura de un fármaco por unidad de tiempo

35
Q

Fórmula Cl

A

Cl = velocidad de eliminación /CP

36
Q

Dosis en percusión

A

D= CP * CI

37
Q

Eliminación de primer orden

A

Área bajo la curva del perfil tiempo-concentración después de una dosis

38
Q

Semivida

A

Tiempo necesario para reducir al 50% la CP durante la eliminación

39
Q

Excreción renal

A
  • N/A para moléculas unidas a albúmina
  • Capilares peritubulares del PCT
  • Enfermedad renal afecta eliminación: B-latámicos, vancomicina, aminoglucósidos, quinolonas = aumenta CP = toxicidad
40
Q

Eliminación mixta

A

Doxiciclina
Ceftriazona

NO se dosifican según patrón de falla orgánica

41
Q

Excreción GI

A

Circulación enterohepática

Prolonga efecto porque se reabsorbe en intestino

42
Q

Cinética de primer orden

A

Cantidad de fármaco excretado o metabolizado es proporcional a la concentración

“U”

43
Q

Cinética de orden 1

A

Cantidad de fármaco excretado es independiente a la concentración
Saturable cerca de la concentración terapéutica del fármaco
- Etanol
- AAS
- Fenitoína

“lineal”

44
Q

Biodisponibilidad

A

Fracción del fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica y la velocidad en la que dicho acceso se produce

45
Q

Biodisponibilidad en magnitud

A

Cantidad de dosis del fármaco que es aprovechada

46
Q

Biodisponibilidad en velocidad

A

Rapidez con la que se absorbe dicha fracción

  • Concentración max alcanzada y tiempo en el que se alcanza
47
Q

Factores que influyen en la biodisponibilidad

A
  1. Metabolismo 1º paso hepático
  2. Solubilidad: hidrófilo se absorbe poco porque no atraviesa membranas. Muy hidrófobos insolubles en líquidos corporales
  3. Inestabilidad química
48
Q

Penicilina

A

Absorción por VO varía según estabilidad en ácido y unión a proteínas

49
Q

Dicloxacilina, aminopemnicilinas

A

Estables en ácido y bien absorbidas

50
Q

Peniclinas orales (excepto amoví)

A

ALTERADA CON ALIMENTOS

- Dar 1-2 hrs antes o después de comida

51
Q

Penicilina G

A

IV > IM

Evitas irritación y dolor local

52
Q

Penicilina G (benzatínica o procaínica)

A

Absorción retrasada por sales ==> concentraciones prolongadas en tejidos

53
Q

Semivida penicilina G

A

30 min

54
Q

Semivida ampicilina y penicilinas amplio espectro

A

1 hr

55
Q

Depuración penicilinas

A

Renal

- Ajustar dosis según función

56
Q

Excreción

A

Biliar

57
Q

Penicilinas con doble excreción

A

Dicloxaciclina
Cloxacilina
Oxacilina

Renal + biliar

58
Q

1º: Cefalaxina, cefradina

A

Absorción intestinal variable

  • Concetración alta en orina
  • Probenecid: uricosúrico que bloquea secreción tubular = hace que aumenten CP de cefalosporinas
  • Reducir dosis en px con alteración renal
59
Q

2º: Cefaclor, Cefuroxima

A

BO

Cefaclor: susceptible a hidrólisis por B-lactamasas

60
Q

3º: Cefotaxime, Ceftazadina, Ceftriaxona, Cefoperazona

A

Buena [] en LCL

Excreción de cefoperazona y ceftriaxona: biliar (sin necesidad de reajuste por patología biliar)

61
Q

Tetraciclina

A

Absorción completa
Ingesta de cationes disminuye absorción (quelación por lácteos, antiácidos, hierro, subsalicilato de bismuto)
Acumulación: hígado, bazo, hueso, dentina
Excreción renal

62
Q

Marólidos

A

Eritromicina
Destruida por ácido gástrico (necesita cubierta enterica)
Alimentos interfieren absorción
Eliminación biliar

63
Q

Clindamicina

A

No llega a LCL
Excreción biliar y orina
Semivida: 2.5 hrs

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