FARMACOCINÉTICA Flashcards
FARMACOCINÉTICA
ES LA PARTE DE LA FARMACOLOGÍA QUE ESTUDIA EL CONJUNTO DE PROCESOS QUE EXPERIMENTA UN FÁRMACO DESDE SU ADMINISTRACIÓN, HASTA SU ELIMINACIÓN, INCLUYENDO EL ANÁLISIS DE LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS EN EL ORGANISMO. ENGLOBARÍA EL ESTUDIO DE LA DOSIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS.
CONCENTRACIÓN QUE ALCANZA UN FÁRMACO
ES LA CONSECUENCIA DE UNA SERIE DE PROCESOS:
- ABSORCIÓN
- DISTRIBUCIÓN
- METABOLIZACIÓN O BIOTRANSFORMACIÓN
- ELIMINACIÓN
ABSORCIÓN
- PASO DEL FÁRMACO DESDE EL PUNTO DE ADMINISTRACIÓN HASTA LA SANGRE.
- SI LA ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO ES POR VÍA INTRAVENOSA NO EXISTIRÁ ABSORCIÓN
- LA ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO DEPENDERÁ DE:
- LAS CARACTERÍSTICAS FISICO-QUIMICAS DEL FÁRMACO
- LAS CARACTERÍSTICAS DE LA PREPARACIÓN DEL FÁRMACO
- CARACTERÍSTICAS DEL LUGAR DE ABSORCIÓN
- ELIMINACIÓN PRESISTÉMICA O FENÓMENO DE “PRIMER PASO HEPÁTICO”
PRIMER PASO HEPÁTICO
- ES LA METABOLIZACIÓN DEL FÁRMACO EN EL HÍGADO ANTES DE LLEGAR A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA.
- EL FÁRMACO, ABSORBIDO A LO LARGO DEL TRACTO GASTROINTESTINAL, LLEGA AL HÍGADO A TRAVÉS DEL SISTEMA PORTAL, METABOLIZÁNDOSE EN ÉL
SOLUBILIDAD
(CARACTERÍSTICAS DE LA ABSORCIÓN)
- LOS FÁRMACOS LIPOSOLUBLES SE ABSORBEN CON FACILIDAD EN TODAS LAS VÍAS QUE TENGAN QUE ATRABESAR MENBRANAS,
- LOS FÁRMACOS HIDROSOLUBLES TIENEN MAYOR ABSORCIÓN EN MEDIOS QUE ESTÉN DENTRO DE LA MEMBRANA CELULAR
PH
(CARACTERÍSTICA DE LA ABSORCIÓN)
LOS FÁRMACOS LIPOSOLUBLES SE ABSORBEN MEJOR EN MEDIOS ÁCIDOS MIENTRAS QUE LOS HIDROSOLUBLES LO HARÁN EN MEDIOS BÁSICOS (DUODENO)
VELOCIDAD DE ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO
- SI LA VÍA ES INTRAVASCULAR, LA CANTIDAD DE FÁRMACO ABSORBIDA SERÍA IGUAL A LA ADMINISTRADA.
- CUANDO LA AMINISTRACIÓN ES POR CUALQUIER OTRA VÍA, ES POSIBLE QUE LA CANTIDAD ABSORBIDA SEA MENOR A LA ADMINISTRADA, DEBIDO A LA PREPARACIÓN FARMACÉUTICA Y A LA CIRCULACIÓN PRESISTÉMICA.
BIODISPONIBILIDAD DE UN FÁRMACO
- ES LA CANTIDAD DE FÁRMACO QUE DE FORMA INALTERADA, ACCEDE A LA CIRCULACIÓN SITÉMICA Y A LOS DISTINTOS ÓRGANOS Y TEJIDOS, PRODUCIENDO ASÍ EL EFECTO TERAPÉUTICO DESEADO
- DEPENDE DE LA VIA DE ADMINISTRACIÓN Y FORMA FARMACÉUTICA
- LA ÚNICA VÍA QUE NOS GARANTIZA EL 100% DE BIODISPONIBILIDAD ES LA VÍA INTRAVENOSA.
DISTRIBUCIÓN
- LAS MOLÉCULAS DEL FÁRMACO PUEDEN IR DISUELTAS EN EL PLASMA DE FORMA LIBRE, LO QUE SE DENOMINA FRACCIÓN LIBRE DE FÁRMACO, O BIEN UNIDAS A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS, SIENDO LA MAYOR REPRESENTANTE DE ÉSTAS LA ALBÚMINA.
- LA DISTRIBUCIÓN DEPENDERÁ DE:
- FACTOR CUALQUIER QUE ALTERE EL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN TOTAL
- CUALQUIER ALTERACIÓN EN LA UNIÓN A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
DISTRIBUCIÓN II
- SÓLO LA FRACCIÓN LIBRE DE FÁRMACO PODRÁ DIFUNDIRSE POR LOS TEJIDOS Y ÓRGANOS.
- LAS SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES ATRAVIESAN BIEN LA MEMBRANA CELULAR
- ESTRUCTURAS QUE DIFICULTAN/FACILITAN EL PASO A SU INTERIOR SON:
- BARRERA HEMATOENCEFÁLICA -DIFICULTA
- BARRERA PLACENTARIA-FACILITA
METABOLIZACIÓN/BIOTRANSFORMACIÓN
LA MAYORÍA DE LAS ENZIMAS ENCARGADAS DE ESTAS TRANSFORMACIONES SE ENCUENTRAN EN EL HÍGADO, AUNQUE NO DE FORMA EXCLUSIVA.
FASES DE LA METABOLIZACIÓN/BIOTRANSFORMACIÓN
-
FASE I O DE FUNCIONALIZACIÓN: REACCIONES DE OXIDACIÓN, REDUCCIÓN E HIDRÓLISIS
- inactivación de un fármaco activo
- activación de un fármaco inactivo (profármaco)
- conversión de un fármaco activo en otro activo
- conversión de un fármaco activo en otro activo, con actividad tóxica durante el proceso
FASES DE LA METABOLIZACIÓN/BIOTRANSFORMACIÓN II
(El factor que más contribuye a las grandes diferencias que se observan en las concentraciones plasmáticas de un fármaco, tras administrar la misma dosis a distintos individuos, es la variación en el metabolismo)
-
REACCIONES DE CONJUGACIÓN
* edad
* sexo y factores genéticos
* alteraciones patológicas
* dieta
* inducción enzimática (fenómenos de tolerancia)
* inhibición enzimática
-
REACCIONES DE CONJUGACIÓN
ELIMINACIÓN
- La velocidad de eliminación de cada fármaco condiciona la duración del efecto y su permanencia en el organismo, es decir, en un fármaco que se elimina muy rápidamente, la duración de su efecto séra muy corta
- Las vías de eliminación más frecuentes son:
- excreción renal: la más importante, porque la mayoría de las sustancias que se eliminan son hidrosolubles.
- excreción biliar e intestinal (circulación enterohepática)
- excreción por la leche
- excreción salival
- excreción por diálisis peritoneal y hemodiálisis
- sudor
ETAPAS FARMACOCINÉTICA
