Farmacocinetica Flashcards
Farmacocinetica
Lo que el organismo le hace al farmaco
Farmacocinetica
ADME Y LISTO PARA EL EFECTO
Evolución de las concentraciones
Dosis-plasma-tejido-efecto
MT
Margen terapéutico entre CEM-CTM
mientras más grande mejor.
CTM
Concentración Toxica Minima
CEM
Concentración Efectiva Minima
Periodo de latencia
Periodo de liberación, no hay efecto.
Solo en vía EXTRAvascular
Absorcion
Paso de la vía de administración a la sangre
Forma farmaceutica
Indica como será la liberación y cuanto se demorará la absorcion
Vía de administración
Todas deben llegar al plasma por eso la iv es la más rápida
Cefradina aumenta su absorcion y concentración máxima en ayuno
Verdadero
Los alimentos lo retrasan
Ácido débil.
Bajo el pka es….
Sobre el pka es…
No ionizado
Ionizado
Ej. Aspirina pka 4.4, en estómago a ph 2 esta no ionizado, y entra a sangre con ph 7 y se ionizado dando el ATRAPAMIENTO IONICO
Base débil
Bajo el pka es…
Sobre el pka es…
Ionizado
No ionizado
Jugo de pomelo + Felodipino
Inhibe CYP en hígado e intestino
Menor metabolismo
Mayor Bd
Mayor efecto
Bd absoluta
Razón de la Bd por otra vía, sobre la vía IV.
La diferencia entre la Bd y el 100% es la pérdida sistemica
En orden de mayor a menor de Bd
IV
IM, SC
Transdermal
Oral, rectal , inhalatorio
Bioequivalencia
Bio disponibilidad
Equivalencia farmacológica
Calidad, seguridad, efecto
Permite intercambiabilidad
Forma farmaceutica
Forma de preparar un medicamento para su administración.
Dosis, eficacia y estabilidad.
Comprimido
Sólido con 1 o más ppos activos
Capsula
Sólido. Gelatinosa. Farmaco sólido o liquido
Unguento
Semisolido. Grasa
Crema
Emulsion
Jarabe
Acuosa. Dulce y viscoso
Suspension
Líquido con partículas en suspension
Solucion
Líquido cristalino y homogeneo
Elixir
Solución hidroalcoholica
Liberación acelerada
Disolucion rápida y no prolonga
Liberación diferida
Retardada: evita gastrolesividad. No prolonga
Pulsatil: secuencial
Liberación prolongada
Dura mas
Flotantes o bioadhesivos
Se quedan harto tiempo en estomago
Distribucion
De sangre a tejido
A mayor UPP…
Mas concentración plasmatica,
Menos en tejidos
Menos volumen de Distribucion
A menor UPP
Menos en plasma
Más en tejidos
Volumen de distribución mayor
Embarazadas tienen menos albumina
Menos UPP, Menos en plasma, más en tejidos mayor volumen de distribucion, mayor efecto.
Fármacos con mucha UPP
Fenitoina
Diazepam
Warfarina
Distribución con mucha fijacion
Retiene en tejidos y puede aparecer con el tiempo.
Ej. Grasa, hueso. Am, obesos.
Farmacos que atraviesan BHE
Liposolubles
Insuficiencia renal
Menor filtracion,
menor eliminación
mayor efecto
Insuficiencia hepatica
Menor metabolismo
Mayor efecto
Edema, derrames, ascitis, artrosis
Acumulación de líquido, por ósmosis se puede estancar el farmaco y dar menos efectos en el momento, luego se pueden reabsorver y generar el efecto tardío.
Acidosis
Baja el ph
bases débil: Ionizado. Atrapado.
ácido débil: No ionizado
Biotransformacion o Metabolismo
Reversible
Excresion
Reversible
Fase 1 metabolismo
Apolar–> Un poco Polar
Oxigenasas
Higado
Metabolismo fase 2
Un poco polar–> grande y muy Polar
Transferidas
Varios tejidos: pulmón, hígado, riñón, cerebro
AM y bb con …. efectos adversos
MAS efectos adversos.
porque metabólicas menos
UM
Metabolizador ultrarapido
Menor efecto
EM
Metabolizador Rápido
Menos efecto
IM
Metabolizador Intermedio
Efecto ma o ma
PM
Metabolizador pobre
Mayor efecto
Progesterona
Mayor metabolismo
Menor efecto
Estrogeno
Menos metabolismo
Mayor efecto
Tabaco
Mayor metabolizacion
Menor efecto
Hierba de San juan
Más metabolismo
Menos efecto
EJ. ACO
Manzanilla, ginseng, marihuana
Menos metabolismo
Más efecto
Ej. ACO
Alcohol Agudo
Menos metabolismo
Mayor efecto
Alcohol cronico
Mayor metabolismo
Menor efecto
Inductores hepaticos
Rifampicina - Triazolam
Nicotina
Oh
Hierba de San Juan
Fenobarbital
Fenitoina
Carbamazepina
Inhibidores hepaticos
Eritromicina-Alprazolam
Cimetidina
Ketoconazol
Florentina
Cloranfenicol
Jugo de pomelo
Disulfram
Itraconazol
Pro farmaco
Quiere metabolismo para activarse
Microbiota…. la reabsorcion de medicamento en intestino
AUMENTA la reabsorcion
Mantiene el efecto
Los farmacos se ….. en leche materna
ACUMULAN
por: ph acido
Mucha upp
Mucho AG atrae a los lipofilicos
Mucho Ca atrae a tetraciclinas
Volumen de distribucion
Volumen teórico de líquido para disolver el farmaco administrado para tener igual concentración plasmatica
A mayor Vd, menor en plasma, más en tejidos
Tiempo para que la concentración plasmatica sea la mitad del inicio de la curva de eliminacion
T 1/2
Clearance
Capacidad de eliminar
Periodo de protección del farmaco innovador para venderlo
20 años
Farmaco multifuente
Copia del original.
No pasa por el proceso de estudio clínico
Con nombre de fantasía o generico
Biodisponibilidad
Velocidad y magnitud con que es absorbido
Equivalencia farmaceutica
Ppo activo
Dosis
Forma farmaceutica
Calidad
Buenas prácticas de manufactura BPM GPM
Asegura calidad de fabricacion
Bioequivalencia con un ABC …..
<20%
Si es de rango terapéutico estrecho <10%
Med innovador
1° en ser autorizado
Comercializado y patentado con base de antecedentes completos (qcos, viologocos, farmacéuticos, toxicologicos, clinicos)
Booster farmacocinetico
Inhibe cyp
Más efecto
