Farmacocinética Flashcards
Fármaco
Sustancia activa fisioquímica que interactúa con el organismo
finalidad de un fármaco
Trata de curar, prevenir, o diagnosticar una enf
Regula funciones preexistentes mas no crea nuevas
Farmacología
Proceso cinético de los medicamentos que actúan en organismos vivos
Farmacodinámica
lo que el fármaco hace el organismo (interacción receptor)
Farmacocinética
Lo que el organismo le hace al fármaco
ADME
ADME
Abasorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
ADME es un proces ______, __________
simúltaneo y dinámico
cantidad del farmaco que se queda en la grasa
25%
Lugar en donde se lleva acabo el metabolismo
higado y riñon
Lugar de excreción con porcentajes
75% eliminan renal
25% elimina higado
Proceso ADME descripción
Mientras se absorbe, se distribuye y mientras se distribuye se metabolisa
De que depende la absorción
de la via que se va a usar y de la cio disponibilidad del fármaco
Para la bio-disponibilidad es importante tener en cuenta:
la via de admin
Vías de admin Enteral
Oral
sublingual
rectal
Vías de admin Parenteral
IV
Subcutanea
Intramuscular
Otras vias de admin
Dermica
inhalada
peridural - intratecal
Vía oral
Cómoda y barata
Requiere de voluntad y capacidad de deglución
No usarse cuando el fármaco pueda irritar la mucosa o el px está inconsciente, sometido a Cx o contraindicación
Via sublingual mecanismo de acción
La mucosa sublingual accede por la vena cava a la aurícula der.
Ya que se evita su paso intestinal y hepático se consigue un efecto más rápido e intenso
Vía rectal
Se usa para administrar fármacos que producen irritación gastrointestinal, son destruidas por el pH ácido del estómago o las enzimas digestivas.
Vía intravenosa
elección en situaciones agudas
la rapidez de acción y cantidad que llega al sistema es rápido
Se debe de conocer la concentración plasmática del fármaco
Vía intramuscular
Farmacos que nio se absorven por vía oral
Usada para asegurar el cumplimiento terapéutico
Razón por la que se administran fármacos intramusculares en deltoides y gluteo
por el alto flujo sanguíneo
Vía subcutánea
Flujo sanguineo menos entonces absorción mas lenta
Importancia de la alimentación en farma
la nutrición impacta en dio-disponibilidad se puede disminuir, retrasar, aumenta o no existir un cambio
La alimentación puede modificar la absorción del paracetamol?
no se modifica
D en ADME
Distribución.
La concentración del fármaco que alcanza a los tejidos, organos con mayor afinidad
Se busca alcanzar la mayor concentración plasmática del fármaco
llegada al tejido del fármaco
llega unido a proteinas
75% llega unido a albumina
25% a lipoproteinas
Los fármacos liposolubles se distribuyen por:
lipoproteinas
Sitios de unión de albumina:
sitio 1
sitio 2
que se debe de revisar en un px para asegurar una buena distribución?
la cantidad de albumina
define volumen de distribución:
cantidad administrada del farmaco, respecto a la cantidad plasmática alcanzada
los fármacos liposolubles aunque se filtran en el _____-, se reabsorben y deben metabolizarse (principalmente en _______), a metabólicos más ______
riñon
hígado
polares
La concentración activa del fármaco en el organismo disminuye como consecuencia de 2 mecanismos:
metabolismo y excreción
que sucede en el primer paso hepático
la mayoria del fármaco se metabolizan en metabolismos, que pueden ser activos o inactivos
La diferencias en el metabolismo de los fármacos es el factor que más contribuye que dosis iguales den…
niveles plasmaticos diferentes entre individuos
el primer paso hepático es cuando…
el farmaco es absorvido en tracto G, llega al hígado a travez de la vena porta y posterior sufre biotransformación
una parte llega al hígado a metabolizar (frac de extracción) y la otra se queda en circulación sistémuca
define fracción de extracción
cantidad del fármaco que llega al hígado a metabolizar
cuál es la fracción de extracción deseada?
50%
el metabolismo ( _____ ) se lleva en el ______ mientras que la expresión se puede llevar acabo en_____
biotransformación
hígado
(riñones, hígado, bilis, pulmón)
metabolismo hepático fase 1
reacción de oxido o reducción y regresa a circulación sistémica
metabolismo hepático fase 2
Reacción de conjugación.
se inactiva al fármaco, pierde efecto terapéutico
-oxidación
cantidad de isoenzimas de P-450
100
si el fármaco no requiere de fase 2, en donde se inactiva. solo requiere de fase 1 se elimina por medio de…
por el riñón
Sino necesita de paso hepático para metabolizar usa:
se usan enzimas
que enzimas se usa para metabolizar?
inhibidos enzimáticos - cimetidina
inducción enzimática - sedantes, analgésicos y algunas antihistamínicos
ejemplos del tipo de metabolismo enzimático de inducción enzimática -
sedantes, analgésicos y algunas antihistamínicos
lidecaina metabolismo
se metaboliza y llega al hígado, depende del flujo hepático para metabolizar
El hígado se queda con 70% para iniciar metabolismo del 45 - 80% de lo metalizado se une a proteínas para regresar a circulación
px con falla hepática, que le pasa al metabolismo?
se afecta la capacidad metabólica
Los fármacos liposolubles los filtra
riñon
Fármacos hidrosolubles se excretan por:
riñón 75% y bilis 25%
Fármaco liposoluble se ______ en riñón
Fármaco hidrosoluble se ______ en riñón y bilis
filtra
excreta
Los fármacos se eliminan en orden decreciente de importancia:
1- via urinaria 2- biliar-entérica 3- sudor 4- saliva 5- leche 6- epitelios escamosos
sistema más importante de la biotransformación fase 1
citocromo p-450
Los fármacos liposolubles se filtran en riñón pero:
reabsorben y deben de metabolizarse (hígado) a metabólicos más polares
eliminación: parametros farmacocinéticos
ke-constante de eliminación
vida media de eliminación
tipos de cinética de eliminación
eliminación de primer orden
eliminación de orden 0
Constante de eliminación
Probabilidad de que una molécula se elimine total del cuerpo
constante de eliminación de 0.02h indica que:
en aproa 1 hora el 2% de las moléculas del fármaco se eliminan
Vida media de eliminación o semivida
tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad.
Inversa de la constante de eliminación
Eliminación de orden 1
la velocidad de eliminación depende de la Concentración plasmatica del fármaco
velocidad de eliminación, es mayor cuando las concentraciones plasmáticas son altas que cuando son bajas
eliminación de orden 0
Eliminación dependiente del tiempo
Se presenta cuano el mecanismo de eliminación, por metabolismo o excreción renal es saturable
Concentraciones plasmáticas saturan estos mecanismos
Factores que alteran la eliminación
Génetica extremos de la vida dieta hábitos factores patológicos...
Farmacocinética poblacional
Estudia la variabilidad de las concentraciones plasmáticas que alcanzan los fármacos tomando en cuenta características demográficas, fisiopato, y terapéuticas
la coexistencia de otras terapias pueden alterar la:
relación dosis concentración
principal función de la farmacocinetica poblacional
identificar las variables predictores que influyen en el comportamiento cinético
Futuro de la farmacocinética: software 3D
COLOMBIA PIONERO: TACAN 3D
Se busca evitar interacción farmacologica
Farmacocinética estudia
lo que el organismo le hace al fármaco
Cinetica del proceso
ADME
Impacto de la nutrición clínica radica en:
Farmacocinética poblacional
