Farmaco Parte 1 Flashcards
Quais os principais alvos para ação dos fármacos?
1) Receptores
2) Canais Iônicos
3) Enzimas
4) Transportadores
Como age um fármaco independente de receptores?
Por:
1) Alterações na osmolaridade (ex: Manitol)
2) Alterações no pH
3) Quelantes
4) Agentes infecciosos/parasitas
5) Microbiota
O que são receptores?
São macromoléculas presentes nas membranas de todas as células. (Receptor»_space; Local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico)
Quais características precisa ter um fármaco para produzir efeito farmacológico?
- Afinidade pelo receptor: capacidade de se ligar
- Atividade intrínseca: depois de se ligar, tem que ter capacidade de ativar
Como pode agir um receptor?
Por:
1) Comunicação química
2) Mensageiros químicos (hormônios + transmissores)
3) Agonistas e antagonistas
Como é a estrutura dos receptores?
Existem quatro “superfamílias” com uma arquitetura comum:
- 3 “superfamílias” consistem em receptores de membrana (transmembrana)
- 1 “superfamília” é intracelular
O que são Receptores Ligados a Canais? Cite exemplos
Ionotrópicos. Participam principalmente da transmissão rápida (a ligação do ligante e a abertura do canal ocorrem em milissegundos). São proteínas oligoméricas dispostas ao redor de um canal. MECANISMO DE COMPORTA
Ex: GABA, NMDA, nAch
Quais os principais tipos de Receptores (4)?
1) Ligados a canais
2) Ligados à proteína G
3) Ligados a cinases
4) Nucleares (intracelulares)
O que são Receptores Ligados à proteína G?
Metabotrópicos. Existem vários tipos de proteína G, que interagem com diferentes receptores e controlam diferentes efetores. Possuem estrutura heptahelicoidal.
Qual a via chave controlada por receptores através de proteínas G?
Via da adenilato ciclase/cAMP (receptor ß-adrenérgico)
Cite o exemplo de 3 famílias de receptores acoplados à proteína G:
1) Rodopsina > Receptores de neurotransmissores aminados
2) Receptores de Secretina/Glucagon > hormônios peptídeos
3) Receptor do Glutamato/Sensor de Cálcio > GABA, sensíveis ao Ca++
O que são Receptores Ligados a Cinases? O que possuem e no que estão envolvidos?
São receptores que incorporam a tirosina cinase em seu domínio intracelular. Atuam indiretamente ao regular a transcrição gênica.
Possuem um porção helicoidal transmembrana e estão envolvidos principalmente em eventos que controlam o CRESCIMENTO E DIFERENCIAÇÃO CELULAR (Ex: insulina, fatores de crescimento, citocinas)
Como é o domínio extra e intracelular de receptores ligados a cinases?
- Extracelular: com acoplamento direto ao ligante
- Intracelular: domínio catalítico de natureza enzimática
O que são Receptores Nucleares e o que eles controlam?
Os receptores são proteínas intracelulares e os ligantes entram na célula por difusão simples. Controlam a transcrição e expressão gênica.
Quais são as duas classes de receptores nucleares?
1) Classe I:
- Citoplasma
- Homodimerização rumo ao núcleo
- Hormônios esteróides
2) Classe II:
- Proteínas nucleares
- Ácidos graxos como ligantes principais
