Fármaco DM Flashcards
Em relação ao tratamento da DM, o que devemos fazer com a dieta?
Montar uma dieta que gere déficit calórico de 500-1000 kg/dia –> leva à perda de 0,5-1kg por semana. A meta é que o paciente perca cerca de 5% do peso inicial. O ideal é que seja acima de 7%.
Porque que é indicado o paciente praticar exercício físico na DM?
O músculo condicionado capta mais glicose.
Diminui o risco CV, a obesidade, a hiperglicemia, a hipertensão.
Para quais pacientes devemos preescrever hipoglicemiantes orais ou injetáveis (não insulina)?
1) Pacientes DM2 com risco baixo a moderado de hiperglicemia.
2) Pacientes DM2 com sintomas de hiperglicemia que já passaram pelo tratamento inicial com insulina e estão estáveis.
Quais são as classes de remédios antidiabéticos?
1) Secretagogos (aumentam a secreção de insulina)
2) Os que aumentam a sensibilidade da ação da insulina
3) Os que aumentam a secreção de insulina dependente da glicose, e inibem o glucagon (análogo de GLP-1)
4) Os que diminuem a velocidade da absorção da glicose no intestino.
5) Os que aumentam a excreção da glicose na urina.
Em relação aos medicamentos que aumentam a secreção da insulina, as SULFONILUREIAS, diga (1) mecanismo de ação, (2) exemplos, (3) contraindicações, (4) indicações, (5) efeitos adversos. Além disso, (6) O que é fadiga pancreática?
(1) : Temos que a insulina se associa ao receptor SUR nas células beta pancreáticas –> fecha canais de potassio –> despolarização da célula –> entrada de cálcio –> secreta insulina.
(2) : glibenclamida
(3) : Em pacientes DM1; grávidas ou em amamentação; insuficiência renal ou hepática; após cirurgias de grande porte; e após complicações glicemias como CAD.
(4) : Usada em pacientes DM2, deficientes da secreção de insulina, mas com células-beta suficientemente funcionantes
(5) Problemas cardíacos, já que o SUR está presente em células cardíacas. Temo também hipoglicemia e ganho de peso (a insulina é anabólica). O ganho de peso é menor quando associamos com outras drogas, como metformina.
(6) Fadiga pancreática é quando hiperestimulamos a secreção da insulina em um pâncreas já competido.
Dentro dos medicamentos que são secretagogos de insulina temos as SULFONILUREIAS e as NÃO SULFONILUREIAS, qual a principal (1), e qual sua diferença para as sulfonilureias (2)?
(1) glinidas
(2) atuam em sítios diferentes, tendo uma ação reduzida. Sendo assim, possuem uma duração mais curta + potencia maior. Estimula a insulina prandial, e por isso tomamos antes de comer (controla melhor a glicemia pós prandial).
Os efeitos adversos, contraindicações, e indicações são iguais, mas as glinidas podem ser usadas na disfunção renal leve e moderada, causando menor ganho ponderal e menor risco de hipoglicemias graves.
(1) Qual o remédio utilizado para aumentar a sensibilidade à ação da insulina? (2) Qual sua indicação? (3) Qual seu efeito adverso? (4) Contraindicações?
(1) Metformina. É uma BIGUANIDA, que não só aumenta a sensibilidade, quanto inibe a gliconeogênese hepática, retarda a absorção intestinal e aumenta os níveis endôgenos de GLP-1.
(2) É A DROGA DE PRIMEIRA ESCOLHA NA DM 2.
-Pacientes DM2 (inclusive crianças);
-Pacientes com intolerância a glicose
-SOP
Reduz eventos cardiovasculares e melhora o perfil lipídico.
(3) Náuseas, vômito, diarreia, dispepsia, ácidose lática (que é a mais perigosa, e está geralmente associada a alguma disfunção renal, ICC, hipóxia - coisas que deixam a droga acumular no corpo).
(4) - Doenças hepáticas crônicas (transaminases maiores do que 3 vezes o limite superior do método), DPOC descompensada, fase aguda do IAM, alcoolismo, descompensação cetoacidótica, estados hiperosmolares e em crianças com menos de 10 anos de idade. Sua principal contraindicação é insuficiência renal.
O que fazer com o uso da metformina quando o paciente diabético tem IR?
Recomenda-se que a dose seja corrigida de acordo com a taxa de filtração glomerular, devendo ser utilizada metade da dose se o clearance de creatinina estiver entre 40 e 60 mL/min, e suspensa se for menor que 40 mL/min.
(1) Além das biguanidas (metformina) como drogas sensibilizadoras de insulina, qual outra classe que age dessa forma? (2) Indicação? (3) Contraindicação? (4) Efeitos adversos
(1) As glitazonas atuam como agonistas do receptor nuclear PPAR-gama. O PPAR-gama é um fator de transcrição intranuclear que modula a transcrição de genes relacionados ao metabolismo energético e lipídico. Aumenta o transporte de glicose pela GLUT 4.
(2) Pacientes DM + obesos ou não obesos. O efeito só se manifesta 3/4 semanas depois.
(3) hepatopatias ou elevação de 2 a 3 vezes dos níveis de transaminases séricas, etilistas, portadores de DM 1 e gestantes, portadores de ICC classes funcionais III e IV.
(4) Edema em MMI, anemia, ganho ponderal.
(1) Quais são os medicamentos que reduzem a velocidade de absorção da glicose no intestino? (2) Cite o mecanismo de ação. (3) Indicação? (4) Contraindicação? (5) Efeitos adversos?
(1) Inibidores da alfaglicosidase (arcabose).
(2) Eles inibem a alfaglicosidade no intestino delgado, que é responsável pela degradação de sacarídeos, (mas não altera a absorção da glicose). Inibe também a alfa-amilase pancreática. É um redutor de glicose pós-prandial. Ela também aumenta a saciedade ao estimular as incretinas GI.
(3) Pacientes com hiperglicemia pós-prandial.
(4) - Transtornos crônicos de absorção e digestão intestinal, doença inflamatória intestinal, ulceração de cólon, obstrução intestinal e/ou predisposição à obstrução intestinal, gravidez, lactação e insuficiência hepática ou renal (creatinina sérica > 2mg/dL).
(5) Sintomas gastrointestinais: diarreia, flatulência - já que carboidratos passarão para o cólon ser ser digeridos e serão utilizados pelas bactérias locais, levando ao acúmulo de gases. NÃO ALTERA PESO CORPÓREO, NEM CAUSA HIPOGLICEMIA.
(1) Quais são as drogas que aumentam a secreção de insulina dependente de glicose, e qual seu mecanismos de ação? (2) Quais os efeitos adversos de cada um?
(1)- Agonistas dos receptores das incretinas (saxenda) -SÃO INJETÁVEIS.
Pacientes portadores de DM2 apresentam diminuição dos níveis de GLP1 no estado pós-prandial, levando à alteração no mecanismo fisiológico de secreção de insulina e supressão de glucagon. Os agonistas resolvem isso, ao atuarem como incretinas. Normalmente, as incretinas se elevam quando comemos algo, e após a liberação na corrente sanguínea, é rapidamente inativado pela enzima DPP4.
- Inibidores da DDP-4 (vildagliptina)
Ao inibir a DDP-4 temos um maior tempo para as incretinas atuarem, já que não vão ser degradadas pela DDP-4. O seu uso está contraindicado em pacientes DM 1, gravidez, amamentação, além de complicações hiperglicêmicas agudas.
(2) Os efeitos adversos dos agonistas:sintomas gastrointestinais (náuseas, vómitos).
Efeitos adversos dos inibidores da DDP-4: infecções de vias aéreas superiores, náuseas e cefaleia.
(1) Quais são as drogas que aumentam a excreção urinária da glicose, e qual seu mecanismo de ação? (2) Quais os efeitos adversos? (3) Contraindicações?
(1) Dopagliflozina
São drogas que inibem a ação dos cotransportadores de glicose e sódio (SGLT2), responsáveis pela reabsorção da glicose filtrada no néfron proximal, promovendo a excreção urinária de glicose (glicosúria) de 70-130g por dia.
(2) Infecções urinárias e genitais, desidratação.
(3) Pacientes com tendência a infecções urinárias de repetição
Quais são as únicas drogas da DM que o SUS oferece?
metformina, glibenclamida e glicazida
Quais as indicações para começar insulinoterapia com pacientes DM2?
- Falência terapêutica de medicações orais combinadas;
- Hiperglicemia acima de 300mg/dL no diagnóstico, ao menos em fases iniciais da terapia;
- Gestantes (pois outros antidiabéticos orais são contraindicados);
- Emagrecimento progressivo atribuído à DM;
- Situações de estresse agudo, como diabéticos que passaram por cirurgias, episódios de AVC, IAM etc., pois nesses casos uma hiperglicemia compensatória pode dificultar a produção de insulina endógena. Devemos controlar os níveis sistêmicos e conferir se a capacidade de produção foi recuperada, para depois suspender o uso.
Podemos manter o uso de sensibilizadores concomitantes, mas o uso de secretagogos passa a ser contraindicado, afinal, não podemos estimular células que já estão em falência.
Quando é que usamos insulinoterapia? Qual sua reação adversa mais comum?
- Diabetes mellitus tipo 1 (a insulina é imprescindível);
- Glicotoxicidade/insulinopenia: mostram que o pâncreas não está dando conta e o paciente apresenta os sintomas clássicos da diabetes: polifagia, poliúria, polidpsia e perda de peso;
- Fase tardia do diabetes mellitus tipo 2. As vezes pode ser só pra normalizar um quadro agudo
- Reação adversa: hipoglicemia
O que é lua de mel?
O período de lua de mel ocorre em algumas pessoas com DM1 logo após o aparecimento do diagnóstico inicial e uma vez que o tratamento com insulina é iniciado. Durante esse período, o diabetes de uma pessoa pode entrar em remissão ou desaparecer. Esse período corresponde a uma fase em que ainda existem algumas células beta do pâncreas funcionantes e assim, o corpo mantém alguma capacidade de produzir insulina.
Quais são os quatro tipos de insulina? Fale sobre os dois primeiros (controle pós-prandial).
- Insulina de ação rápida, curta, intermediária e prolongada
- Insulinas de ação rápida são administradas para mimetizar a liberação prandial (hora da refeição) da insulina e controlar a glicose pós-prandial. Elas podem ser usadas também em casos em que são necessárias correções rápidas de glicose elevada.
São administradas 15 minutos antes ou de 15 a 20 minutos depois de iniciar a refeição.
- Insulinas de ação curta também são usadas para controlar a hiperglicemia após as refeições, mas não costuma ser utilizada em situações emergenciais.
A insulina regular (curta) deve ser injetada por via SC 30 minutos antes da refeição.
Explique o que ocorre na insulina de ação intermediária e a de longa duração.
- Insulina neutra com protamina Hagedorn (NPH):
É de ação intermediária formada pela adição de zinco e protamina à insulina regular (ação curta). A combinação torna o complexo menos solúvel, resultando em retardo na absorção e ação prolongada. - É usada para controle basal (jejum) nos diabetes tipos 1 e 2 e, em geral, é dada junto com a insulina de ação rápida ou curta para controle na hora da refeição. - A insulina NPH deve ser dada somente por via subcutânea (nunca intravenosa), e não deve ser usada quando é necessário baixar rapidamente a glicose (p. ex., cetoacidose diabética).
- Insulinas de ação prolongada
O ponto isoelétrico da insulina glargina é menor do que o da insulina humana, levando à formação de um precipitado no local da injeção, o qual libera insulina por um período prolongado. Tem início mais lento do que a insulina NPH e um efeito hipoglicêmico achatado e prolongado, sem pico. Como com a insulina NPH, a de longa duração é usada para controle basal e devem ser administradas somente por via SC.
Quais são os esquemas de aplicação da insulinoterapia?
1) Múltiplas aplicações (basal-bolus)
2) Duas aplicações
Ambos os esquemas acima devem ser monitorados através da aferição da glicemia antes e depois das três principais refeições.
3) Infusão contínua
Como é o esquema de insulinoterapia das múltiplas aplicações (Basal-bolus)?
O ideal seria: glardina de manhã (ação prolongada, para simular a insulina basal 24 h) + lispro 3 x ao dia (ação rápida para simular a insulina pós-prandial).
Mas ambas não são disponíveis no SUS.
Temos que usar então: NPH (intermediária) para simular a insulina basal, e a de ação curta (regular) para simular os picos pós-prandiais. Como a NPH dura metade do tempo, são necessárias duas aplicações, uma pela noite (antes do jantar ou antes de dormir – bed time) e três aplicações da regular, 45min antes das refeições.
Como é o esquema de insulinoterapia das duas aplicações?
As insulinas NPH e Regular são as únicas que podem ser administradas em conjunto, de uma só vez.2/3 da dose total pela manhã e 1/3 pela noite, antes do jantar. Dessa forma, espera-se que as respectivas glicemias sejam cobertas por:
• Glicemia Matinal: NPH Noturna.
• Glicemia Pós-Desjejum: Regular Matinal.
• Glicemia Pré-Almoço: NPH Matinal + Regular Matinal.
• Glicemia Pós-Almoço: NPH Matinal.
• Glicemia Pré-Jantar: NPH Matinal.
• Glicemia Pós-Jantar: Regular Noturna.
Não é o ideal, pois difere das curvas fisiológicas. Porém, tem menos furadas, o que leva o paciente a aderir mais ao tratamento. Um dos problemas mais comuns é a hiperglicemia matinal que acontece por mecanismos de resposta fisiológica – os chamados Fenômeno do Alvorecer e Efeito Somogyi.
Como é o esquema da insulinoterapia da infusão contínua?
É o mais caro e consiste numa bomba de infusão que administra insulina subcutânea no paciente através de um catéter, posto por ele mesmo, e substituído a cada 3 dias. Pode ser programado para liberar insulina basal em horários pré-definidos e bolus de acordo com a demanda, quando as refeições estiverem próximas.
Em pacientes portadores de DM2 que utilizam terapia oral combinada (efetiva) mas não suficiente, podemos fazer uso de insulina somado aos medicamentos utilizados. Quais cuidados devemos ter?
Não associar a insulinoterapia a sulfonilureias ou Glinidas. Começar utilizando a NPH bed time ou Glargina/Detemir(ação prolongada) pela manhã. O mais comum é que não iniciemos com um dos esquemas prontos, e sim com a introdução gradual, ajustando as doses de acordo com as glicemias pré e pós-prandiais obtidas, podendo aumentá-las até que se alcance os esquemas de insulinoterapia.
Em pacientes portadores de DM2 que utilizam terapia oral combinada (efetiva) mas não suficiente, podemos fazer uso de insulina somado aos medicamentos utilizados. Quais cuidados devemos ter?
Não associar a insulinoterapia a sulfonilureias ou Glinidas. Começar utilizando a NPH bed time ou Glargina/Detemir(ação prolongada) pela manhã. O mais comum é que não iniciemos com um dos esquemas prontos, e sim com a introdução gradual, ajustando as doses de acordo com as glicemias pré e pós-prandiais obtidas, podendo aumentá-las até que se alcance os esquemas de insulinoterapia.
Cite os componentes da síndrome metabólica. Eu preciso ter quantos dos citados para fechar o diagnóstico?
• Aumento da circunferência abdominal:
▪ É o mais importante critério da síndrome metabólica;
▪ Homem ≥ 90cm/ mulher ≥ 80cm.
• Glicemia > 100mg/dl em jejum ou em tratamento para hiperglicemia;
• HDL colesterol ≤ 40mg/dL em homens ou ≤ 50mg/dL em mulheres;
• Triglicerídeos ≥ 150 mg/dL ou em tratamento para triglicerídeos elevados;
• Hipertensão ≥ 130x85 mmHg ou uso de medicamentos para hipertensão.
Preciso de pelo menos 3 –> síndrome metabólica.
