Farmaci Flashcards
Carbidopa
Inibitore periferico dopa carbossilasi che non passa la BEE
Emivita levodopa
90 min
Entacapone
Inibitore della COMT periferica
Strategia n 1 terapia Parkinson
Selegilina
Inibitore selettivo Mao B
Strategia n 2 terapia Parkinson
Pergolide Cabergolina
Derivati dell’ergot, agosti dei recettori D2
Non più usati
E lo stesso vale per Bromocriptina
Pramipexolo e ropinirolo
Agonisti selettivi D2 e D3
Aloperidolo decanoato, butirrofenone
selettivo per i recettori D2, rispetto agli altri tipici, senza azioni antimuscariniche o antistaminiche, mentre è anti-α1, potendo dare ipotensione ortostatica.
Clorpromazina
Farmaco antipsicotico che blocca recettori D2
Blocco recettori H1
Blocco recettori @1
Blocco recettori muscarinici: attività anticolinergica
Clozapina
Farmaco antipsicotico atipico con azione di blocco sui recettori D3 e D4 e recettori HT2a
Olanzapina
L’Olanzapina ha tutti gli effetti recettoriali (D2-like,
preferenzialmente D3 e D4, con modesto legame su D2) e mantiene le altre interazioni recettoriali tipiche della clozapina, in quanto ne è derivato.
Il Risperidone, invece, che ha una diversa struttura chimica, mantiene le due azioni su 5HT2A e D2-like, ma perde l’effetto antimuscarinico e in parte anche antistaminico, con profilo di effetti indesiderati minore; d’altra parte, ha un effetto maggiore sui D2 veri, potendo avere effetti extrapiramidali ad alto dosaggio.
Aripiprazolo
è un parziale agonista di molti recettori, quali D2 e D3, 5HT1A, 5HT2B, 5HT7, mentre è antagonista di 5HT2A. Un agonista parziale è di fatto anche un antagonista parziale.
Alprazolam
l’ALPRAZOLAM è di nuovo una sostanza utilizzata come ansiolitico ed ha una particolare indicazione: quella nelle crisi di panico, perché si sfrutta la sua relativamente breve emivita sempre sopra le 6,7 ore
Flumazenil
antagonista puro competitivo per il sito di legame delle benzodiazepine; attenzione non è un antagonista del GABA. Viene utilizzato in caso di intossicazione, di coma da benzodiazepine ed è il FLUMAZENIL.
Zolpidem, zaleplon, zopiclone
Si legano alla subunita @1 del recettore GABA e sono ipnotici
Sono z compound e hanno emivita brve quindi sono utilizzati per insonnia da difficile addormentamento anche la BZD triazolam
Buspirone
effetto selettivamente ansiolitico (senza gli effetti anticonvulsivanti, miorilassanti e sedativi sulle funzioni psicomotorie delle BDZ).
è un agonista del recettore serotoninergico
del tipo 5-HT1A
Trazodone
Negli USA e sempre più anche in Italia esiste un antidepressivo trazodone usato off label da alcuni perché non è un vero ipnotico ma regolarizza i ritmi del sonno
Inibitori MAO A
Tranilcipromina e fenelzina
Antidepressivi triciclici
Imipramina >desipramina
Amitriptilina → nortriptilina
Inibitori selettivi ricaptazione serotonina ‘
capostipite della classe è la Fluoxetina, la quale è 300-400 volte più selettiva per la ricaptazione della 5HT rispetto alla noradrenalina; sono simili la Paroxetina e la Sertralina. Il Citalopram è molto più selettivo e potente.
Citalopram
citalopram e il suo isomero S, ossia escitalopram, agiscono solo sul reuptake della serotonina e hanno scarsi effetti antistaminici (citalopram)
Farmaci con azione duplice sulla ricaptazione
Duloxetina
Farmaci antidepressivi Multimodali
Il trazodone
farmaco che agisce inibendo la ricaptazione della serotonina, ma agisce anche come antagonista 5HT2A, agonista parziale 5HT1A e α1 antagonista.
Terapie anticraving
Naltrexone
Acamprosato
Disulfiram
Nalmefene
Il Naltrexone: antagonista dei recettori oppioidi, utilizzato per ridurre l’effetto dell’alcol sui recettori (μ) degli oppioidi che riduce il rilascio di dopamina. Può essere sia per via orale, sia per via intramuscolare
• L’Acamprosato ha un’azione in senso negativo sui recettori del glutammato (NMDA) che può essere usato sia a scopo inibente per la over-eccitazione del SNC quindi a scopo protettivo per i disturbi da uso prolungato. Porta a un miglioramento dei segni e sintomi astinenziali e riduce il craving.
• Il Disulfiram: è un inibitore selettivo dell’aldeide deidrogenasi ed è una terapia avversiva, ossia i pazienti che lo assumono sono metabolicamente incapaci di catabolizzare l’acetaldeide che quindi aumenta provocando una sindrome da acetaldeide che fa stare male il paziente quando assume alcolici con nausea, sudorazione e tachicardia.
• Nalmefene invece è un antagonista dei recettori μ degli oppioidi e dall’altra parte ha un’azione di agonista parziale dei recettori K stimolando quindi l’effetto avversivo e quindi l’effetto disforico, ed eleminando la sensazione di rinforzo positivo.
Clonidina
La clonidina è dunque un antiipertensivo centrale molto potente, tanto che lo ritroveremo parlando delle crisi ipertensive. Anche nella terapia cronica può essere somministrato perché ha la capacità di controllare in modo migliore rispetto ad altri farmaci l’ipertensione. Non si tratta mai di un farmaco di prima scelta, ma di una terapia aggiuntiva. Viene per lo più somministrato per via transdermica (cerotti) per un rilascio lento: è un farmaco che può dare bruschi abbassamenti di pressione e quindi causare crisi ipotensive
