farma kartka z zagadnieniami

Question 1

Co to jest receptory?

Answer 1

Elementy odbiorcze w układzie przekaźnictwa chemicznego, koordynującymi funkcjonowanie wszystkich komórek organizmu.

Question 2

Powinowactwo do receptora

Answer 2

Skłonność do wiązania się z receptorem

Question 3

Agonista

Answer 3

Lek mający powinowactwo do receptora i aktywność wewnętrzną; jego podanie wywołuje efekt farmakologiczny. Jego siła zależy od powinowactwa i aktywności wewnętrznej.

Question 4

Antagonista

Answer 4

Lek wykazujący powinowactwo do receptora, ale brak aktywności wewnętrznej; podanie wywołuje efekt farmakologiczny, w wyniku zablokowania działania substancji endogennej.

Question 5

Aktywność wewnętrzna

Answer 5

Zdolność ligandu do wywołania efektu farmakologicznego po związaniu z receptorem.

Question 6

Antagonizm

Answer 6

Przeciwne działanie leków prowadzące do osłabienia lub całkowitego zablokowania ich działania.

Question 7

Antagonizm kompetycyjny

Answer 7

Ma miejsce, gdy antagonista współzawodniczy z agonistą o ten sam receptor.

Question 8

Antagonizm czynnościowy?

Answer 8

Przeciwne działanie leków na funkcję danego efektora. (to z internetu wzięłam)

Question 9

Antagonizm chemiczny

Answer 9

Interakcje dwóch substancji w roztworze, konsekwencją jest utrata działania leku aktywnego.

Question 10

Antagonizm farmakokinetyczny

Answer 10

Antagonista skutecznie zmniejsza stężenie leku aktywnego w miejscu jego działania (moduluje wchłanianie, metabolizm i wydalanie innego leku)

Question 11

Antagonizm fizjologiczny

Answer 11

Przeciwne działanie leków mających zdolność do wzajemnego znoszenia swojego działania.

Question 12

Desensytyzacja/tachyfilaksja

Answer 12

Osłabienie działania leku po wielokrotnym jego podaniu w krótkim czasu.

Question 13

Tolerancja

Answer 13

W wyniku wielokrotnego stosowania leku w dłuższym okresie czasu.

Question 14

Idiosynkrazja

Answer 14

Genetycznie uwarunkowana lub nabyta nadwrażliwość na lek wynikająca z jego nieprawidłowych przemian w organizmie

Question 15

Objętość dystrybucji

Answer 15

Objętość płynu, w której całkowita ilość leku tworzy roztwór o stężeniu równym stężeniu osoczowemu.

Question 16

Okres półtrwania

Answer 16

Czas, po upływie którego stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę. Pozwala określić odstępy dawkowania leków.

Question 17

Klirens nerkowy

Answer 17

Parametr ilościowy, charakteryzuje eliminacje leków przez nerki. Oznacza objętość osocza zawierającego daną ilość substancji, która jest usuwana z organizmu w jednostce czasu. Obliczamy go stężenie leku w moczu razy wielkość przepływu moczu dzielone przez stężenie leku w osoczu. Pozwala dostosować dawkę leku do określonej sytuacji klinicznej.

Question 18

Faza I

Answer 18

Mają charakter kataboliczny, zachodzą głównie w wątrobie, zachodzi tu: utlenianie, redukcja, hydroliza.

Question 19

Faza II

Answer 19

Reakcje anaboliczne, głównie w wątrobie, zwykle prowadzą do powstanie związków nieczynnych farmakologicznie. Zachodzi tu: sprzęganie z kwasem glukuronowym, siarkowym, acetylacja, metylacja.

Question 20

Stan stacjonarny

Answer 20

Stan, w którym szybkość wprowadzenia leku do organizmu jest równa szybkości jego eliminacji.

Question 21

LADME

Answer 21

liberation (uwalnianie), absorption (absorpcja z miejsca podania), distribution (dystrybucja w organizmie), metabolism (metabolizm), excretion (eliminacja)

Question 22

Biofarmaceutyki

Answer 22

Leki biologiczne są to środki terapeutyczne wytwarzane metodami biotechnologicznymi np. białka, przeciwciała i oligonukleotydy. Zastosowanie: terapeutyczne przeciwciała monoklonalne, rekombinowane hormony.

Question 23

Terapia genowa

Answer 23

Jest genetyczną modyfikacją komórki, stosowaną w celu zapobiegania, złagodzenia lub leczenia choroby.

Question 24

Cytochrom p450

Answer 24

Enzym biorący udział w reakcji oksydacji leku. Etap oksydacji za pomocą tego enzymu wymaga obecności: leku, enzymu P450, tlenu cząsteczkowego, NADPH, reduktazy NADPH-P450. Efekt końcowy polega na dodaniu jednego atomu tlenu do leku, w wyniku czego powstaje grupa hydroksylowa, a drugi atom tlenu jest przekształcany w wodę.

Question 25

Inhibitory P450

Answer 25

Cymetydyna, propranolol, erytromycyna, doustne leki antykoncepcyjne, ciprofloksacyna, sok z grapefruita.

Question 26

Induktory P450

Answer 26

Alkohol etylowy, barbiturany, nikotyna, rifampicyna.

Question 27

Rzędowość leków farmakokinetycznych

Answer 27

Opisuje w jaki sposób zmienia się stężenie leku w czasie w zależności od podanej dawki leku

Question 28

Procesy pierwszego rzędu

Answer 28

Farmakokinetyka liniowa.
-szybkość procesu jest proporcjonalna do stężenia leku, a stężenie do dawki,
-stężenie leku w osoczu oraz jego wydalanie z moczem wzrastają proporcjonalnie do dawki,
- okres półtrwania, objętość dystrybucji, klirens są stałe, niezależne od dawki,
- w stałych odstępach czasu eliminowany jest stały ułamek stężenia leku,
- większość leków w dawkach terapeutycznych, nie dochodzi do wysycenia enzymu.

Question 29

Procesy zerowego rzędu

Answer 29

Farmakokinetyka nieliniowa
- brak proporcjonalnej zależności pomiędzy stężeniem leku we krwi a podaną dawką,
- stan wysycenia lekiem,
- stężenie leku oraz jego eliminacja z moczem wzrastają nieproporcjonalnie do dawki,
- w odstępach czasu eliminowana jest stała ilość leku,
- parametry zależą od podanej dawki.

Question 30

Kanały jonowe bramkowane ligandem

Answer 30

Na błonie komórkowej, efektor kanał jonowy, wiązanie bezpośrednie. Np. receptor nikotynowy dla acetylocholiny, receptor GABAA. Oligometryczny układ podjednostek otaczających otwór centralny.

Question 31

Receptory związane z białkiem G

Answer 31

• błona komórkowa,
• kanał lub enzym,
• wiązanie: białko G lub arestyna,
• np. receptor muskarynowy dla acetylocholiny, adrenoreceptory,
• monomeryczny lub oligometryczny układ podjednostek obejmujący siedem przezbłonowych helis i wewnątrzkomórkową domenę sprzęgającą z białkiem G.

Question 32

Receptory związane z kinazami

Answer 32

• błona komórkowa,
• kinaza proteinowa,
• wiązanie: bezpośrednie,
• np. insulina, czynnik wzrostu, receptory dla cytokin,
• pojedyncza przezbłonowa helisa łącząca zewnątrzkomórkową domenę receptora z wewnątrzkomórkową domenę kinazy.

Question 33

Receptory jądrowe

Answer 33

• wnętrze komórki,
• transkrypcja genów,
• poprzez DNA,
• np. receptory steroidowe,
• struktura monomeryczna z receptorem i domeną łączącą DNA.

Question 34

Leki wpływające na działanie kanałów wapniowych

Answer 34

Antagoniści kanałów wapniowych: pochodne dihydropirydyny, werapamil, diltiazem, gabapentyna, pregabalina.

Question 35

Rodzaje kanałów wapniowych

Answer 35

Kanały wapniowe bramkowane napięciem, ligandem; sterowane zasobami (SOCs); wymiennik Na+-Ca2+

Question 36

Drogi podawania leków: do przewodu pokarmowego

Answer 36

• do ustnie: większość leków, najbezpieczniejsza droga,
• podjęzykowo: szybkie wchłanianie, bezpośrednio do krążenia ogólnego, droga odpowiednia dla leków unieczynnianych w wątrobie np. NITROGLICERYNA, BUPERNOFINA, FENTANYL, NIKOTYNA,
• doodbytniczo: wywierają działanie miejscowe i ogólne, lepsze wchłanianie leków zasadowych, wchłanianie z pominięciem krążenia wrotnego, np. DIAZEPAM

Question 37

Drogi podawania leków: pozajelitowo

Answer 37

◦ iniekcje podskórne (iniectio subcutanea – s.c.)
◦ iniekcja domięśniowa (iniectio intramuscularis – i.m.)
◦ iniekcja dożylna (iniectio intrarenosa – i.v.)
◦ iniekcja dootrzewnowa (iniectio intraperitonealis – i.p.)
◦ droga przezskórna (iniectio transcutanea)
◦ droga wziewna (inhalatio)

Question 38

Drogi podawania leków: miejscowo

Answer 38

◦ dopochwowa (per vaginam)
◦ na spojówkę oka (pro oculis)
◦ na błonę śluzową nosa (pro nasi)
◦ do ucha (intraausis)
◦ na skórę (incutis)

Question 39

Przykłady terapii genowej

Answer 39

in vivo: wektor zawierający gen terapeutyczny jest wstrzykiwany pacjentowi dożylnie lub bezpośrednio do tkanki docelowej (np. nowotworu złośliwego)
ex vivo: polega na usuwaniu komórek pacjenta, leczeniu ich wektorem i wstrzykiwaniu genetycznie zmienionych komórek ponownie do organizmu pacjenta
Idealny wektor powinien być bezpieczny, wysoce wydajny, selektywny.

Question 40

Działania niepożądane leków

Answer 40

bardzo częste (≥1/10),
częste (≥1/100 do <1/10),
niezbyt częste (≥1/1 000 do <1/100),
rzadkie (≥1/10 000 do <1/1 000),
bardzo rzadkie (<1/10 000)