Farma Flashcards
What is the primary determinant of drug absorption through membranes?
Lipid solubility of the drug.
Define bioavailability
The fraction of an administered dose of a drug that reaches the systemic circulation in its active form.
What is the significance of the first-pass effect?
It reduces the bioavailability of drugs metabolized in the liver before reaching systemic circulation.
Name the most common route of drug excretion
Renal (urine).
What is volume of distribution (Vd)?
Theoretical volume that relates the amount of drug in the body to its plasma concentration.
How does protein binding affect drug distribution?
It decreases the free, active form of the drug available for action.
What is clearance (CL)?
Volume of plasma from which the drug is completely removed per unit time.
Explain half-life (t½) of a drug
Time required for the plasma concentration of a drug to decrease by half.
What type of kinetics do most drugs follow?
First-order kinetics.
What is the major site of drug metabolism?
The liver.
Differentiate between phase I and phase II metabolism
Phase I involves modification reactions (oxidation, reduction), and phase II involves conjugation reactions.
Define prodrug
An inactive compound that is metabolized into an active drug.
Which organ primarily regulates drug excretion?
Kidneys.
What is the therapeutic index?
Ratio of the toxic dose to the effective dose of a drug.
Describe competitive antagonism
An antagonist that binds reversibly to the same receptor as the agonist.
What is the significance of a drug’s affinity?
It determines how tightly a drug binds to its receptor.
Define efficacy in pharmacology
The maximum effect a drug can produce.
What does a full agonist do?
Produces a maximal biological response.
Define partial agonist
Binds to the receptor but produces a less-than-maximal response.
What is an inverse agonist?
Produces the opposite effect of an agonist at a receptor.
Name a mechanism of drug transport that requires energy
Active transport.
What is the role of P-glycoprotein?
It acts as a drug efflux pump, reducing drug absorption.
What is the effect of ionization on drug absorption?
Ionized drugs are less lipid-soluble and poorly absorbed.
How does pH affect weak acid drug absorption?
Weak acids are better absorbed in acidic environments.
What is the primary determinant of drug distribution to tissues?
Blood flow to the tissue.
Define pharmacodynamics
Study of drug effects and their mechanisms of action.
What does the term ‘first-order kinetics’ mean?
A constant fraction of the drug is eliminated per unit time.
What is zero-order kinetics?
A constant amount of drug is eliminated per unit time.
How does a high volume of distribution (Vd) affect drug clearance?
It can prolong drug half-life by sequestering the drug in tissues.
Explain the term ‘steady-state concentration’
Point at which drug input equals drug elimination.
How is loading dose calculated?
Loadingdose=Vd×desiredplasmaconcentrationLoadingdose=Vd×desiredplasmaconcentration.
What factors influence drug bioavailability?
First-pass metabolism, solubility, and route of administration.
Name an example of a phase II reaction
Glucuronidation.
What is the impact of enzyme induction on drug metabolism?
It increases the metabolism of certain drugs, decreasing their plasma concentration.
Define receptor downregulation
Decrease in receptor number in response to prolonged agonist exposure.
What is potency?
The amount of drug needed to produce a specific effect.
Name a drug with zero-order elimination kinetics
Phenytoin.
Define allosteric modulation
Binding of a molecule at a site other than the active site, altering receptor activity.
What is a graded dose-response curve?
A graph showing the relationship between drug dose and magnitude of response.
Name a factor that affects renal drug clearance
Glomerular filtration rate (GFR).
¿Qué es la farmacodinamia y cuál es su objetivo principal?
La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Su objetivo principal es comprender cómo los fármacos interactúan con los sistemas biológicos para producir efectos terapéuticos o adversos.
¿Cuál es la diferencia entre mecanismo de acción y efecto farmacológico?
El mecanismo de acción se refiere a cómo un fármaco interactúa con su diana molecular (por ejemplo un receptor) para producir un efecto. El efecto farmacológico es la consecuencia observable o medible de esa interacción
¿Qué caracteriza a los fármacos específicos y cómo difieren de los inespecíficos?
Los fármacos específicos actúan sobre dianas moleculares definidas como receptores o enzimas
¿Cómo se clasifican los agonistas y antagonistas en farmacología?
Los agonistas se clasifican en completos (activan completamente el receptor) y parciales (activan el receptor de manera parcial). Los antagonistas pueden ser competitivos (compiten con el agonista por el sitio de unión) o no competitivos (se unen a un sitio diferente y bloquean la acción del agonista).
¿Qué son los receptores de tipo 1 y cómo funcionan? (canales ionicos dependientes de ligando)
;Los receptores de tipo 1 son canales iónicos controlados por ligandos. Cuando un ligando (como un neurotransmisor) se une al receptor el canal se abre
¿Cómo funcionan los receptores acoplados a proteínas G (tipo 2)?
Los receptores de tipo 2 están acoplados a proteínas G que son proteínas intracelulares que actúan como intermediarias. Cuando un ligando se une al receptor
¿Qué caracteriza a los receptores de tipo 3? Tirosina-cinasa
Los receptores de tipo 3 son receptores ligados a cinasas o relacionados con ellas. Cuando un ligando se une al receptor la actividad enzimática de la cinasa se activa
¿Cómo actúan los receptores nucleares (tipo 4)?
Los receptores nucleares son proteínas intracelulares que, al unirse a su ligando (como hormonas esteroideas), se traslocan al núcleo celular. Allí, regulan la transcripción de genes específicos, modificando la síntesis de proteínas y, por tanto, la función celular.
¿Qué factores influyen en la interacción fármaco-receptor?
La interacción fármaco-receptor depende de la afinidad del fármaco por el receptor, la concentración del fármaco, la densidad de receptores en la célula y la presencia de agonistas o antagonistas endógenos. También influyen la especificidad y la selectividad del fármaco por el receptor.
¿Qué son los segundos mensajeros y cuál es su papel en la señalización celular?
Los segundos mensajeros son moléculas intracelulares (como AMPc, calcio, IP3 y DAG) que transmiten y amplifican las señales generadas por la unión de un ligando a un receptor. Modulan funciones celulares como la contracción muscular, la secreción hormonal o la expresión génica.
¿Cómo se relaciona la farmacología molecular con el desarrollo de fármacos?
La farmacología molecular estudia las interacciones entre fármacos y sus dianas moleculares a nivel atómico. Este conocimiento permite diseñar fármacos más específicos y eficaces minimizando efectos adversos y mejorando la terapia dirigida a enfermedades específicas.
¿Qué diferencia existe entre un antagonista competitivo y no competitivo?
Un antagonista competitivo compite con el agonista por el sitio de unión del receptor desplazando al agonista si su concentración es suficiente. Un antagonista no competitivo se une a un sitio diferente del receptor
¿Por qué los fármacos inespecíficos suelen tener más efectos adversos?;Los fármacos inespecíficos actúan sobre múltiples dianas moleculares en diferentes tejidos
lo que puede desencadenar efectos no deseados en sistemas no relacionados con la enfermedad tratada. Esto contrasta con los fármacos específicos
¿Qué papel juegan los segundos mensajeros en la amplificación de señales?;Los segundos mensajeros amplifican las señales celulares al activar múltiples moléculas efectoras en cascada. Por ejemplo
una sola molécula de AMPc puede activar varias proteínas cinasas
¿Cómo afecta la densidad de receptores a la respuesta farmacológica?;La densidad de receptores en una célula influye en la magnitud de la respuesta farmacológica. Una mayor densidad de receptores generalmente aumenta la sensibilidad de la célula al fármaco
mientras que una menor densidad puede reducir la respuesta
¿Qué ventajas tienen los fármacos que actúan sobre receptores nucleares?;Los fármacos que actúan sobre receptores nucleares pueden regular la expresión génica
lo que permite efectos terapéuticos duraderos y profundos. Además
¿Cómo se clasifican los receptores según su estructura molecular?;Los receptores se clasifican en cuatro tipos principales: 1) canales iónicos controlados por ligandos
2) receptores acoplados a proteínas G
¿Qué importancia tiene la especificidad en la interacción fármaco-receptor?;La especificidad en la interacción fármaco-receptor es crucial para minimizar efectos adversos y maximizar la eficacia terapéutica. Un fármaco específico se une selectivamente a su diana molecular
lo que reduce la probabilidad de interacciones no deseadas con otros receptores o sistemas biológicos.
¿Cómo influye la afinidad de un fármaco por su receptor en su eficacia?;La afinidad de un fármaco por su receptor determina la fuerza de la unión entre ambos. Una alta afinidad significa que el fármaco se une fuertemente al receptor
lo que puede aumentar su eficacia terapéutica. Sin embargo
¿Qué papel juegan los receptores de tipo 3 en la señalización celular?;Los receptores de tipo 3
como los receptores tirosina cinasa
