Farma Flashcards
farmakodynamik
“vad läkemedlet gör med kroppen”
farmakodynamik handlar om verkningsmekanismer och effekter
På vilka nivåer kan läkemedel verka på?
molekylnivå (t.ex: hämmar Na/K pumpen)
cellnivå (tex: ökar nivån av Ca intracellulärt)
vävnadsnivå (t.ex: ökar hjärtmuskulaturens kontraktilitet)
organnivå (t.ex: ökar hjärtats pumpeffekt, förbättrar hjärsvikt)
Vilka är mål proteinmolekyler för läkemedel? (4)
receptorer
jonkanaler
enzymer
transportproteiner
Vilka är de fyra receptortyperna?
G-proteinkopplade
jonkanalkopplade
kinaskopplade
intracellulära receptorer
Jämnviktskonstant
beskriver den koncentrationen av ett läkemedel där hälften av receptor har bundits. Jämviktskonstanten är alltså den koncentration som ger 50% ockupans.
affinitet
är ett mått på styrkan av bindningen mellan ett protein och en ligand
efficacy
är den maximalla responsen till ett läkemedel. Dvs hur kraftfull läkemedlets effekt är.
selektivitet
beskriver affiniteten för ett läkemedel att binda sig till en receptor
potens
beskriver hur stor dosen behöver vara för att nå ett visst effekt
hur kan man klassa in läkemedel i fyra olika kategorier utifrån efficacy begreppet?
1) full agonist
2) partiell agonist
3) antagonist
4) invers agonist
Terapeutisk bredd
är skillnaden mellan högsta säkra och lägsta effektiva dosen. Eller hur snart biverkningar/förgiftning uppstår när koncentration ökar
tolerans
innebär att läkemedlets effketer minskar pga kroppens anpassning till substansen (t.ex opioider)
abstinens (withdrawal)
uppstår som ett obehag när tillförseln av läkemedel eller drog upphör. Kroppen har anpassat sig till närvaron av substansen (därav missbrukspotentialen)
rebound
beskriver när sjukdomssymptom återkommer efter läkemedlets behandling har avslutat
farmakokinetik
är vad kroppen gör med läkemedlet
absorption
beskriver vad som sker från administration till att läkemedlet når blodbanan
Två principiella vägar av absorption
1) passage via levern (enteral tillförsel)
2) passage utanför levern (parenteral tillförsel)
biotillgänglighet
defineras som andel intakt läkemedel som når blodbanan i förhållande till given dos.
distribution
Avser distribution av läkemedlet i kroppen från blodbanan. Påverkas av fettlöslighet, joniseringsgrad, molekylvikt
distributionsvolym (Vd)
teoretiskt mått på ett läkemedels spridning i kroppen (dos/plasma koncentration)
lågt Vd= endast i blodbanan
högt Vd = ut i vävnad
plasmaproteinbindning
läkemedel bindar sig till plasmaproteiner, framförallt albumin, när det når blodbanan. Endast fritt läkemedel kan dock ta sig ut i kroppen
steady-state nivå
när tillförsel och elimination är i balans (ungefär 4-5 halveringstider)
halveringstid
hur fort läkemedlet elimineras att utgå från den tid det tar för koncentrationen i plasma att sjunka till hälften.
clearance
är volym plasma som renas från läkemedel per tidsenhet.
första ordningens kinetik
ett läkemedels halveringstid är den samma hela tiden
nollte ordningen kinetik
ett läkemedels elimineras på ett konstant sätt dvs halverings tid skiljer sig (tex: 100mg läkemedel som elimineras 5mg varje timme)
kolinerg signalöverföring
är nervsignalering som sker med actylkolin som signalsubstans
hur kan den kolinerga signalöverföringen påverkas farmakologiskt? (3)
kan hämmas eller stimuleras genom att substanser påverkar:
1) muskarin- eller nikotinreceptorer
2) nedbrytningen av acetylkolin
3) frisättningen av acetylkolin
hur kan den adrenerga signalöverföringen påverkas farmakologiskt?
kan moduleras farmakologiskt genom:
1) påverkan på receptorn med agonister eller antagonister
2) påverkan på syntes, upplagring, frisättning, nedbrytning eller återupptag av noradrenalin
indelningen av biverkningar: (2)
1) Typ-A
2) Typ-B