Examen pharmaco 1 Flashcards
Vrai ou faux:
Les rx de cinétique d’ordre premier ont des vitesses d’absorption, de distribution, d’élimination changeant exponentiellement à la quantité/concentrations du rx.
Faux. proportionnellement.
Vrai ou faux: Lorsque la dose d’un rx d’ordre premier est suprathérapeutique, ce dernier peut devenir d’ordre zéro.
Vrai. Les enzymes peuvent atteindre un seuil de saturation, alors la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination ne sont plus proportionnelles à la concentration du rx. Ex. alcool.
Dans cinétique ordre 1, indiqué la tendance de la dose (dans estomac), la da/dt, la concentration, le de/dt 20 min après l’administration d’un rx à M. Tremblay.
D dim - -, da/dt aug +++++, concentration +++, de/dt +++.
Lorsque ka diminue, dA/dt va ralentir et donc la Cmax sera plus petite. Le tmax se prolonge. En conséquence, le temps nécessaire pour
atteindre l’égalité dA/dt = dE/dt est plus long.
Vrai.
Lorsque ka diminue, la vitesse d’absorption dA/dt va ralentir et en conséquence, la Cmax sera plus petite
parce que le médicament pénètre dans la circulation sanguine plus lentement.
• Le tmax se prolonge parce que
• a) la quantité de médicament dans l’intestin D*et en conséquence dA/dt diminuent plus lentement,
et
• b) la vitesse dE/dt augmente plus lentement parce que la quantit X dans le sang augmente plus
lentement.
– En conséquence, le temps nécessaire pour
atteindre l’égalité dA/dt = dE/dt est plus long.
Si ka idem, si FD aug, quelle est la tendance de Cmax, Tmax, pente de déclin et aire sous la courbe.
Cmax aug, Tmax idem, pente déclin idem, SSC aug, effet et toxicité aug.
Vrai ou Faux: Les rx à prise unique ont un effet étroitement lié à la Cmax.
Vrai
Si on augmente la clairance métabolique, indiqué la tendance de Cmax, Tmax, la pente de déclin, la SSC, toxicité.
Cmax dim, Tmax dim, pente déclin aug, SSC dim, toxicité/effet dim (si activité relié à subsister mère).
Vrai ou faux: En bloquant les transporteurs MRP2, BCRP, MDR1 la quantité absorbée d’un rx aug.
Vrai. Ce sont des transporteurs d’afflux, donc si blocage, moins de ressorti, alors aug de la concentration qui passe dans la membrane basolatérale (sang).
Vrai ou faux: En bloquant les transporteurs MRP2, BCRP, MDR1 la quantité absorbée d’un rx aug.
Vrai. Ce sont des transporteurs d’afflux, donc si blocage, moins de ressorti, alors aug de la concentration qui passe dans la membrane basolatérale (sang).
Mme Tremblay a un pH intestinal de 6,2, a 82 ans et souffre d’hypothyroïdie et prend du calcium/vit D le matin.
a) La vitesse d’absorption est modifiée par le pH intestinal, les pathologies et la présence d’aliment.
b) La vitesse d’absorption est modifiée par la présence d’aliments, son âge et sa pathologie (hypothyroïdie).
c) La vitesse d’absorption est modifiée par le pH intestinal, réaction avec son calcium =/vit D et son hypothyroïdie.
Réponse b.
Diapo 58 cours 1 pour vitesse absorption.
Réponse c) correspond à quantité absorbée et non la vitesse.
Quantité de rx absorbée affecté par pH intestinal, réaction avec aliments ou rx, variations de l’expressions des transporteurs et métabolisme de la paroi intestinale.
Vrai ou faux. Mme Côté a pris un maxeran pour sa céphalée tenace. Elle prend ensuite 2 tylenols. Le Tmax du Tylenol sera alors diminué.
Vrai. Maxeran accélère la vitesse d’absorption.
Vrai ou faux. La vitesse d’absorption aura presque seulement impact sur rx dose unique. Ce qui influence le plus la pharmacocinétique ou réponse thérapeutique est la quantité de rx.
Vrai. Réécoute du cours 1 +/- 1,43 hrs.
En bloquant la P-glycoprotéine, la
Cmax et la SSC augmentent, mais le tmax
et la pente du déclin des concentrations
plasmatiques ne varient pas. La quantité absorbée du rx va donc
a) aug
b) dim.
a) aug.
Vrai ou faux. La quantité d’un rx absorbée est influencé par pH intestinal, réaction avec aliments ou rx, variations dans expression des transporteurs et le métabolisme de paroi intestinale.
Vrai.
Jus de pamplemousse pris avec rx. Qu’est-ce qui se passe?
a) bloquage pgp donc aug de la quantité, aug Cmax, aug Tmax, aug réponse.
b) bloquage pgp donc aug de la quantité, aug Cmax, Tmax idem, aug réponse.
c) bloquage pgp donc aug de la quantité, aug Cmax, aug Tmax, dim toxicité.
b)
Réponse aug et aug toxicité du même coup. Tmax pas augmenté car aucun changement sur vitesse d’absorption.
*Jus pamplemousse inhibe aussi CYP3A4 intestinal, donc pas de métabolisation, aug concentration libre, aug réponse et toxicité.
Quels facteurs peuvent affectés les transporteurs?
a) Génétique (polymorphisme)
b) produits naturels
c) vitesse d’absorption
d) ATP binding cassette
e) interactions médicamenteuses
f) pathologies (insufflas rénale, etc)
a, b, e, f.
Vrai ou faux: rx qui ont un grand effet de premier passage ont une absorption moindre et moins de disponibilité.
Expliquer si on réduit le premier passage sur biodisponibilité, concentrations sériques, toxicité.
Vrai.
Aug biodispo, aug concentration, aug toxicité.
Quant au volume de distribution:
une petite concentration plasmatique donne
a) grand Vd.
b) petit Vd.
a)
Plus une molécule est liposoluble plus elle est:
a) distribuée
b) éliminée
a)
Plus une molécule est hydrosoluble plus elle est:
a) distribué
b) éliminé
b)
Vrai ou faux: Lorsque Kp < Kt, les quantités MT et MT -PT sont petites et le volume de distribution est petit (<1 l/kg, acides fix s >70%)
Faux,Kp > Kt.
Vrai ou faux: Lorsque Kp1 l/kg, basiques)
Vrai.
Qu’est-ce qui caractérise un territoire équilibre rapide:
a) Représente 10% du poids corporel
b) Recoit 70% du d bit cardiaque
c) Représente 90% du poids corporel
d) Reins, foie, coeur, poumons, rate, intestin et cerveau
e) Muscles, peau, tissus adipeux et os
f) Recoit 30% du d bit cardiaque
a), b), d).
Qu’est-ce qui caractérise un territoire équilibre lent:
a) Représente 10% du poids corporel
b) Recoit 70% du débit cardiaque
c) Reins, foie, coeur, poumons, rate, intestin et cerveau
d) Représente 90% du poids corporel
e) Recoit 30% du d bit cardiaque
f) Muscles, peau, tissus adipeux et os
d), e), f)
Lors de la distribution, lorsque C1=C2, donc les concentrations de V1= concentrations dans V2, le rx distribué revient dans V1, ce qui est la redistribution. Si on augmente notre volume de distribution (V2’), quel est l’impact sur Cmax, vitesse d’élimination et redistribution.
a) Cmax aug, vitesse d’élimination aug et redistribution rapide.
b) Cmax dim, vitesse d’élimination inchangé et redistribution lente.
c) Cmax dim, vitesse d’élimination en diminution et redistribution plus lente.
c) Cmax réduit car distribution rapide dans V2’, vitesse élimination plus lente car moins de concentration et redistribution plus lente car équilibre entre V1-V2’ plus lente à atteinte et élimination ralentie.
À quel moment le volume de distribution peut changer spontanément chez un patient, ce qui influence la distribution?
Patient qui développe un 3e espace, devient anasarque ou avec ascite.
