Examen 2 - Devenir du Rx Flashcards
Voie EV : Quels sont les facteurs qui font varier le ka ?
- Voie d’administration
- Forme du médicament
Voie EV : Quels sont les facteurs qui font varier le ke ?
- Principe actif uniquement.
Vrai ou faux ? La forme PO comprend 2 exponentielles.
Vrai. Toute les formes EV sont représentées par deux exponentielles (absorption et élimination).
Vrai ou faux ? A et B sont égaux s’il y un temps de latence.
Faux. A et B sont différents s’il y a un temps de latence. Ils sont égaux s’il n’y en a pas.
Voie EV : Quelle est la forme la plus courante : ka»_space; ke ?
Ka»_space;> ke. Ka est habituellement d’ordre 1.
Voie EV : Quelles sont les informations qui peuvent être calculées à partir d’une collecte urinaire ?
- Vitesse d’excrétion urinaire.
- Quantité urinaire excrétée à l’infini.
Quels sont les objectifs des doses répétées ?
- Maintenir une réponse pharmacologique constante.
- Maintenir en permanence une concentration plasmatique active.
- Obtenir une concentration thérapeutique à l’intérieur d’un écart visé.
- Éviter les phénomènes d’accumulation qui peuvent conduire à des effets indésirables.
Qui suis-je ? (2 éléments)
Dans les doses répétées, nous devons être constants pour garder un équilibre et éviter les fluctuations.
- Dose.
- Intervalle thérapeutique.
Doses répétées :
Qui suis-je ?
Le principe de _______ s’applique uniquement si une dose n’affecte pas le métabolisme de la dose précédente.
Superposition.
Doses répétées :
Vrai ou faux ?
L’aire sous la courbe dans un intervalle thérapeutique est égale à l’aire sous la courbe du temps zéro à l’infini pour une dose unique.
Vrai.
Doses répétées :
Après combien de temps les concentrations sont-elles à l’équilibre ?
Après 5 à 7 demi-vies.
Doses répétées :
Donner un exemple de médicament auquel on ne peut pas appliquer le principe de superposition.
Carbamazépine : Elle induit son propre métabolisme, donc le métabolisme de la dose précédente est modifié.
Doses répétées :
À quoi sert la dose de charge ?
Atteindre rapidement l’état d’équilibre.
Donner un exemple de médicament qui nécessite une perfusion IV intermittente.
Antibiotiques néphrotoxiques ou ototoxiques.
Doses répétées :
Quels sont les facteurs qui font varier le moment d’atteinte de l’équilibre ?
Temps de demi-vie uniquement.
Doses répétées :
Quels sont les facteurs qui font varier les concentrations atteintes à l’équilibre ?
- Dose.
- Intervalle.
En fonction de l’observance du patient et de l’index thérapeutique du médicament.
Doses répétées :
De quoi doit-on tenir compte pour déterminer la fréquence d’administration des doses ?
- Index thérapeutique.
- Clairance.
- Volume de distribution.
Doses répétées :
Vrai ou faux ?
Plus le ratio intervalle posologique / demi-vie est grand, moins l’impact d’un oubli de dose est important.
Faux. Le ratio doit être petit pour que l’impact soit faible.
Quels sont les ordres de réaction impliqués dans la perfusion ?
- Absorption d’ordre 0.
- Élimination d’ordre 1 (habituellement).
Perfusion :
De quoi dépend la concentration à l’équilibre (Ceq) ?
- Vitesse d’administration.
- Volume de distribution. La Ceq est inversement proportionnelle au Vd.
Quels sont les impacts des hormones thyroïdiennes sur la fonction hépatique ?
- Hyperthyroïdie : Pourrait augmenter la clairance.
- Hypothyroïdie : Pourrait diminuer la clairance.
Quels sont les impacts des oestrogènes exogènes sur la fonction hépatique ?
Diminution de la quantité de CYP450.
Quels sont les impacts des glucocorticoïdes PO sur la fonction hépatique ?
Cortisol, hydrocortisone, prednisone et dexaméthasone : Induction du CYP2B, 2C et 3A.
Quels sont les impacts de l’inflammation sur la fonction hépatique ?
Diminution de l’activité des CYP450.
Quelles sont les trois benzodiazépines qui sont glucuronidées ?
LOT : lorazépam, oxazépam et témazépam.
Pourquoi l’absorption transdermique est-elle diminuée chez les personnes âgées ?
Débit sanguin diminué.
Qu’est-ce que l’inactivation causée par la biotransformation ?
Métabolite inactif.
Qu’est-ce que l’activation causée par la biotransformation ?
Métabolite actif, alors que la molécule mère ne l’est pas (pro-médicament).
Qu’est-ce que la potentialisation causée par la biotransformation ?
Métabolite actif alors que la molécule mère l’est aussi.
Qu’est-ce que la réactivation ?
Augmentation de la toxicité lors de la biotransformation.
Vrai ou faux ?
Les enzymes responsables de la biotransformation se situent au niveau du réticulum endoplasmique lisse des cellules.
Vrai.
Vrai ou faux ?
Le CYP450 est une flavoprotéine.
Faux. C’est une hémoprotéine.
Vrai ou faux ? Un Ki (constante d'inhibition) élevé correspond à une activité inhibitrice puissante.
Faux. Inversement proportionnel.
Vrai ou faux ?
Lors d’une induction enzymatique, les enzymes deviennent plus efficaces.
Faux. Elles sont plus nombreuses, mais ont la même activité métabolique.
Vrai ou faux ?
L’inhibition enzymatique apparaît rapidement et l’induction enzymatique apparaît lentement.
Vrai.
Vrai ou faux ?
Une constante de Michaelis Km petite signifie que le médicament a un forte affinité pour l’enzyme.
Vrai. Inversement proportionnel à l’affinité.
Quelle enzyme sera la plus importante à faible concentration : forte affinité et faible capacité ou faible affinité et forte capacité ?
Forte affinité et faible capacité.
Mettre les CYP450 en ordre d’importance dans les microsomes.
Plus important au moins important :
3A4, 2C8-9-18, 1A2, 2E1, 2C9-2A6-2D6.
Quelle est l’action “problématique” du millepertuis ?
Inducteur puissant du 3A4.
