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Devenir du médicament dans l'organisme > Examen 2 - Devenir du Rx > Flashcards

Examen 2 - Devenir du Rx Flashcards

1
Q

Voie EV : Quels sont les facteurs qui font varier le ka ?

A
  • Voie d’administration

- Forme du médicament

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Q

Voie EV : Quels sont les facteurs qui font varier le ke ?

A
  • Principe actif uniquement.
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3
Q

Vrai ou faux ? La forme PO comprend 2 exponentielles.

A

Vrai. Toute les formes EV sont représentées par deux exponentielles (absorption et élimination).

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4
Q

Vrai ou faux ? A et B sont égaux s’il y un temps de latence.

A

Faux. A et B sont différents s’il y a un temps de latence. Ils sont égaux s’il n’y en a pas.

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5
Q

Voie EV : Quelle est la forme la plus courante : ka&raquo_space; ke ?

A

Ka&raquo_space;> ke. Ka est habituellement d’ordre 1.

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6
Q

Voie EV : Quelles sont les informations qui peuvent être calculées à partir d’une collecte urinaire ?

A
  • Vitesse d’excrétion urinaire.

- Quantité urinaire excrétée à l’infini.

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7
Q

Quels sont les objectifs des doses répétées ?

A
  • Maintenir une réponse pharmacologique constante.
  • Maintenir en permanence une concentration plasmatique active.
  • Obtenir une concentration thérapeutique à l’intérieur d’un écart visé.
  • Éviter les phénomènes d’accumulation qui peuvent conduire à des effets indésirables.
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8
Q

Qui suis-je ? (2 éléments)

Dans les doses répétées, nous devons être constants pour garder un équilibre et éviter les fluctuations.

A
  • Dose.

- Intervalle thérapeutique.

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9
Q

Doses répétées :
Qui suis-je ?
Le principe de _______ s’applique uniquement si une dose n’affecte pas le métabolisme de la dose précédente.

A

Superposition.

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10
Q

Doses répétées :
Vrai ou faux ?
L’aire sous la courbe dans un intervalle thérapeutique est égale à l’aire sous la courbe du temps zéro à l’infini pour une dose unique.

A

Vrai.

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11
Q

Doses répétées :

Après combien de temps les concentrations sont-elles à l’équilibre ?

A

Après 5 à 7 demi-vies.

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12
Q

Doses répétées :

Donner un exemple de médicament auquel on ne peut pas appliquer le principe de superposition.

A

Carbamazépine : Elle induit son propre métabolisme, donc le métabolisme de la dose précédente est modifié.

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13
Q

Doses répétées :

À quoi sert la dose de charge ?

A

Atteindre rapidement l’état d’équilibre.

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14
Q

Donner un exemple de médicament qui nécessite une perfusion IV intermittente.

A

Antibiotiques néphrotoxiques ou ototoxiques.

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15
Q

Doses répétées :

Quels sont les facteurs qui font varier le moment d’atteinte de l’équilibre ?

A

Temps de demi-vie uniquement.

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16
Q

Doses répétées :

Quels sont les facteurs qui font varier les concentrations atteintes à l’équilibre ?

A
  • Dose.
  • Intervalle.
    En fonction de l’observance du patient et de l’index thérapeutique du médicament.
17
Q

Doses répétées :

De quoi doit-on tenir compte pour déterminer la fréquence d’administration des doses ?

A
  • Index thérapeutique.
  • Clairance.
  • Volume de distribution.
18
Q

Doses répétées :
Vrai ou faux ?
Plus le ratio intervalle posologique / demi-vie est grand, moins l’impact d’un oubli de dose est important.

A

Faux. Le ratio doit être petit pour que l’impact soit faible.

19
Q

Quels sont les ordres de réaction impliqués dans la perfusion ?

A
  • Absorption d’ordre 0.

- Élimination d’ordre 1 (habituellement).

20
Q

Perfusion :

De quoi dépend la concentration à l’équilibre (Ceq) ?

A
  • Vitesse d’administration.

- Volume de distribution. La Ceq est inversement proportionnelle au Vd.

21
Q

Quels sont les impacts des hormones thyroïdiennes sur la fonction hépatique ?

A
  • Hyperthyroïdie : Pourrait augmenter la clairance.

- Hypothyroïdie : Pourrait diminuer la clairance.

22
Q

Quels sont les impacts des oestrogènes exogènes sur la fonction hépatique ?

A

Diminution de la quantité de CYP450.

23
Q

Quels sont les impacts des glucocorticoïdes PO sur la fonction hépatique ?

A

Cortisol, hydrocortisone, prednisone et dexaméthasone : Induction du CYP2B, 2C et 3A.

24
Q

Quels sont les impacts de l’inflammation sur la fonction hépatique ?

A

Diminution de l’activité des CYP450.

25
Q

Quelles sont les trois benzodiazépines qui sont glucuronidées ?

A

LOT : lorazépam, oxazépam et témazépam.

26
Q

Pourquoi l’absorption transdermique est-elle diminuée chez les personnes âgées ?

A

Débit sanguin diminué.

27
Q

Qu’est-ce que l’inactivation causée par la biotransformation ?

A

Métabolite inactif.

28
Q

Qu’est-ce que l’activation causée par la biotransformation ?

A

Métabolite actif, alors que la molécule mère ne l’est pas (pro-médicament).

29
Q

Qu’est-ce que la potentialisation causée par la biotransformation ?

A

Métabolite actif alors que la molécule mère l’est aussi.

30
Q

Qu’est-ce que la réactivation ?

A

Augmentation de la toxicité lors de la biotransformation.

31
Q

Vrai ou faux ?

Les enzymes responsables de la biotransformation se situent au niveau du réticulum endoplasmique lisse des cellules.

A

Vrai.

32
Q

Vrai ou faux ?

Le CYP450 est une flavoprotéine.

A

Faux. C’est une hémoprotéine.

33
Q 
Vrai ou faux ?
Un Ki (constante d'inhibition) élevé correspond à une activité inhibitrice puissante.
A

Faux. Inversement proportionnel.

34
Q

Vrai ou faux ?

Lors d’une induction enzymatique, les enzymes deviennent plus efficaces.

A

Faux. Elles sont plus nombreuses, mais ont la même activité métabolique.

35
Q

Vrai ou faux ?

L’inhibition enzymatique apparaît rapidement et l’induction enzymatique apparaît lentement.

A

Vrai.

36
Q

Vrai ou faux ?

Une constante de Michaelis Km petite signifie que le médicament a un forte affinité pour l’enzyme.

A

Vrai. Inversement proportionnel à l’affinité.

37
Q

Quelle enzyme sera la plus importante à faible concentration : forte affinité et faible capacité ou faible affinité et forte capacité ?

A

Forte affinité et faible capacité.

38
Q

Mettre les CYP450 en ordre d’importance dans les microsomes.

A

Plus important au moins important :

3A4, 2C8-9-18, 1A2, 2E1, 2C9-2A6-2D6.

39
Q

Quelle est l’action “problématique” du millepertuis ?

A

Inducteur puissant du 3A4.

Devenir du médicament dans l'organisme (1 decks)

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