Examen 1 parcial Flashcards
Tacrolimus
Mecanismo de acción: Inhibe las células T por medio de la calcineurina
ADME: VO, sublingual, IM, Metabolismo hepático, excreción renal y fecal
Dosis: 10-15 ng (nanogramos)VO x 1 ml antes del trasplante
6-8 ng VO x 3ml a los 3-6 meses del trasplante
0.2 mg/kg al día para riñón
0.1-0.15 mg/kg al día para hígado
0.075 mg/kg al día para corazón
Efectos adversos: Nefrotoxicidad, neurotoxicidad, HTA, diabetogénico, aumenta el colesterol, convulsiones, malestar gastrointestinal, temblor.
Interacciones: otros anticalcineurínicos, medicamentos que actúen con el CYP3A4
Usos terapéuticos: Profilaxis de rechazo de injerto de órganos sólidos, rescate de rechazo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al tacrolimus, a otros macrólidos. No usar con sirolimus
Ciclosporina
Mecanismo de acción: Inhibidor de calcineurina y evita el efecto de IL-2
ADME: Metabolismo hepático, excreción renal, fecal y leche materna
Dosis: 25-100 mg VO, IV (con solución aceitosa de resina que se diluye en dextrosa)
Efectos adversos: temblores, nefrotoxicidad, neurotoxicidad, diabetogénico, hipertensión, alopecia, diarrea
Interacciones: antibióticos, alopurinol, cardiovasculares, rifampicina, calcitonina
Usos terapéuticos: trasplantes de hígado, corazón y riñones, psoriasis (sólo en px inmunocompetentes), artritis reumatoide cuando no responde a tx típico. Contraindicaciones: está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal, con hipertensión arterial no controlada y con neoplasias activas.
Sirolimus
Mecanismo de acción: inhibe la activación de linfocitos T
ADME: Se absorbe a nivel intestinal, metabolismo hepático, excreción fecal
Dosis: 5-15 ng x ml
Efectos adversos: úlceras en la boca, anemia, leucopenia, trombocitopenia
Interacciones: fármacos que actúan con el CYP3A4
Usos terapéuticos: Profilaxis para rechazo de trasplante de órganos. Contraindicaciones: Hipersensibilidad. pacientes alérgicos al cacahuete o a la soja.
Azatioprina
Mecanismo de acción: Inhibe la acción de los linfocitos
ADME: Se absorbe bien por vía oral, metabolismo hepático, excreción renal
Dosis: 3-5 mg x kg al día VO
Efectos adversos: Supresión de médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia
Interacciones: Alopurinol, mielosupresores, IECAS, sirolimus, everolimus
Usos terapéuticos: Prevención de rechazo de trasplantes y artritis reumatoide severa
No dar en embarazo, ni lactancia
Globulina antitimocito
Mecanismo de acción: Inhibición y agotamiento linfocíticos
ADME: administración IV, metabolismo hepático, excreción renal
Dosis: 1.5 mg x 7-14 días
Efectos adversos: Escalofríos, hipotensión, enfermedad del suero, glomerulonefritis, leucopenia, trombocitopenia, neoplasias malignas
Interacciones: vacunas de virus vivos atenuados, antiácidos, antivirales
Usos terapéuticos: Tratamiento y profilaxis de rechazo de trasplante renal agudo, anemia aplásica
Contraindicaciones: en infecciones, embarazadas, lactancia y trombocitopenia
INFLIXIMAB
Mecanismo de acción: Neutraliza la actividad biológica de TNF
ADME: aplicación IV
Dosis: 5 mg x kilo, dosis única
Efectos adversos: fiebre, urticaria, hipotensión, disnea
Interacciones: abatacept, vacuna de hepatitis A y B
Usos terapéuticos: Artritis, Enfermedad de Crohn, psoriasis, colitis ulcerosa
Contraindicaciones: Lactancia
INTERFERÓN BETA
Mecanismo de acción: Actividad antivírica e inmunorreguladora, mediada por su interacción con receptores celulares específicos en la superficie de células humanas.
ADME: IV, subcutánea, IM.
Dosis: 30 microgramos IM, 1 vez a la semana.
Efectos adversos: fatiga, absceso; descenso de linfocitos, neutrófilos o leucocitos, linfoadenopatía; descenso de glucemia; depresión, ansiedad; cefalea, mareo, insomnio, migraña, parestesia; conjuntivitis, visión anormal; dolor de oído; palpitación; vasodilatación, HTA.
Interacciones: Precaución con: antiepilépticos. No se recomienda con otros inmunomoduladores excepto corticosteroides o ACTH.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a interferón-ß natural o recombinante. Depresión grave y/o ideación suicida. Hepatopatía descompensada.
Usos terapéuticos: enfermedades autoinmunes, en particular la esclerosis múltiple.
FINGOLIMOD
Mecanismo de acción: Se une al receptor 1 de la esfingosina 1-fosfato (S1P) .
ADME: VO, IV
Dosis: 300 mg cada 4 semanas IV
Efectos adversos: linfopenia, gripe, sinusitis, infecciones por virus herpes, bronquitis, tiña versicolor; carcinoma de células basales; linfopenia, leucopenia; depresión; dolor de cabeza.
Interacciones: Los tto. Antineoplásicos, inmunomoduladores o inmunosupresores no deben coadministrarse debido al riesgo de efectos añadidos sobre el sistema inmune.
Contraindicaciones: En pacientes con problemas cardíacos, particularmente con bloqueos de rama.
Usos terapéuticos: Tratamiento de primera línea en la MS.