examen 1 Flashcards
Énoncer 3 type d’origine des substances actives
réponse possible:
-Végétale
-Animale
-Humaine
-Minérale
-Microbiologiques
-Vaccins
Différencier les dénominations des médicaments
CD/SR
LA
CR
XL
XR
CD/SR liberation controler
LA : longue action
CR: liberation controler
XL : actions tres prolongee
XR : action prolongee
Nommez les phase preclinique
etude chimique
etude pharmacodynamique
etude pharmacosynetique
etude biopharmaceutique
etude toxicologique
nommez les phase clinique
etude clinique de phase 1
etude clinique de phase 2
etude clinique de phase 3
mise en marcher
etude clinique de phase 4
nommez les 4 facon de classifier les medicaments
selon les systemes qui’il agit
selon leur classe therapeutique ou indication clinique
selon leur action physiologique ou chimique
sur ordonnance ou sans ordonnance ou vente libre
quelles sont les rôles et responsabilités des organismes de surveillance au Canada
sante canada:
- l’élaboration des normes touchant la salubrité et la qualité nutritionnelle de tous les aliments vendus au Canada.
-vérifier qu’il répond à l’innocuité,
de l’efficacité et de la qualité du produit
-responsables de l’évaluation et du
contrôle de la sécurité, de l’efficacité et de la
qualité des médicaments
Loi sur les stupéfiants : énoncer les particularités pour les professionnels de la santé sur la possession de substance contrôlée.
- Il est interdit à un professionnel (infirmier ou paramédic) d’avoir en sa possession des substances contrôlées à moins que ce soit pour les donner à un client sur prescription d’un médecin
-À moins que le professionnel (infirmier ou paramédic) ne soit luimême un client.
-Ou le dépositaire officiel d’un approvisionnement restreint d’un endroit désigné
-Les médicaments doivent en tout temps être consignés dans un registre et presque toujours barrés à clé.
quelle sont les deux classe principale de voie d’administration
sans effraction de la barriere naturelle
avec effraction de la barriere naturelle
quelle sont les type d’administration de
médicaments sans effraction de la barrière naturelle
–Entérales (orale, sublinguale, rectale)
–Pulmonaire
–Percutanée
–Muqueuse (oculaire, vaginale ou génito-urinaire)
quelle sont les type d’administration de
médicaments avec effraction de la barrière naturelle
- Intraveineuse
- intramusculaire,
- Sous-cutanée
- Locales
quelle sont les types de libération en lien avec les formes pharmaceutiques des comprimés
libération normale :
-comprimé sécable
-comprimé non scable
-comprimé effervescent
-comprimé croquable
liberation particulier (retardé ou prolongée) :
-comprimé entérosoluble
-comprimé a libération prolonngée
-capsule
-gélule ou gélatine molle
qu’est ce que le pgp
glycoprotéine qui élimine une partie du principe actif et le renvoie vers l’extérieur par le sang
qu’est ce que le CYP3A4
un enzyme qui inactive les principe actif en les transformant en métabolite
que signifie l’air de la courbe en pharmacocinétique
l’air sous la courbe signifie la concentration sur un temps donné
Énoncer et décrire les facteurs qui influencent la distribution
- Le flux sanguin vers les tissus
- La capacité du médicament à sortir du système vasculaire
- La capacité du médicament à pénétrer dans les cellules (vue plus
loin)
Décrire les caractéristiques des principes actifs en lien avec leur distribution
liposoluble,lipophile,hydrosoluble,hydrophile
liposoluble: qui se dissous dans la graisses
lipophile : n’aime pas l’eau et retient les substance grasse
hydrosoluble: qui se dissous dans l’eau
hydrophile: avoir une bonne afinité avec l’eau
Connaitre les éléments caractérisant le volume de distribution d’un principe actif
plus le volume de distribution est grand, plus le principe actif possède une grande affinité et plus il s’y distribue rapidement et intensément
Les différentes liaisons du principe actif lors de la distribution
– Liaison à des protéines tissulaires
– Liaison aux récepteurs pharmacologiques
– Liaison à des protéines enzymatiques
Décrire les éléments qui caractérise un principe actif face à la liaison aux protéiques (albumine) : pourcentage de fixation et affinité
– Taux de fixation (Quantité fixé)
– Affinité (Force de la fixation)
décrire quel est l’impact de l’introduction deux principes actifs qui se font une compétition pour la fixation
le principe actif qui a moins d’affinité peut etre décoller de sa pprotéine et donc augmenter sa concentration et devenir toxique
Différencier les modes de transport des médicaments : diffusion simple/facilitée, transport actif
*Diffusion simple (selon la concentration)
*Diffusion facilité
– Canaux protéique
– Transporteur protéique
*Transport actif
– Inverse à la concentration.
– Demande de l’énergie
*Distribution particulière
– Placenta
– BHE
(Barrière hématoencéphalique)
Énoncer et décrire les éléments impliqués dans la biotransformation des principes actifs (les deux grandes voies d’élimination).
transformation en metabolite par l’enzyme CYP450
evacuation par les reins dans l’urine
Décrire les voies du métabolisme des médicaments (phase I et phase II)
phase 1:
Oxydoréduction ou hydrolyse
◦ Réaction catabolique ( Enzyme CYP450)
◦ Donne des métabolites porteurs de groupement chimique cible des
rx de phase II
phase 2:
Fixe un groupement
hydrophile
Différentier les activités des métabolites
trois type
- Métabolites inactifs (pas d’activité pharmacologique)
- Métabolites actifs (activité pharmacologique)
◦ Exemple… p.49 - Métabolites réactifs (réactivité chimique, toxicité cellulaire)
◦ Exemple… p.50
Décrire l’extraction hépatique et clairance hépatique : les facteurs qui en dépendent
- Coefficient d’extraction hépatique
◦ Fraction du médicament retiré par le foie (%) - Clairance hépatique
◦ Volume de sang capable d’être traité par le foie par minute
(L / min)
◦ Dépends de:
◦ Débit sanguin
◦ % médicament libre
◦ Activité des enzymes
Nommer les étapes du cycle de entérohépatique
-Élimination urinaire: filtration glomérulaire
-Élimination urinaire: sécrétion et réabsorption tubulaire
-Élimination biliaire
Décrire L’Élimination urinaire: filtration glomérulaire
– Se fait de façon passif en présence de petite molécules.
– Seule les principes actifs sous forme libre peuvent passer par cette
élimination.
– L’intensité de la filtration dépend de la qualité du filtre : clairance de
la créatinine endogène.
– Cette intensité fluctue avec l’âge et l’état de santé.
Décrire L’Élimination urinaire: sécrétion et réabsorption tubulaire
L’acidification de l’urine:
*Diminue l’ionisation des acides faibles donc augmente leur réabsorption,
*Augmente l’ionisation des bases faibles donc augmente l’excrétion,
Inverse pour l’alcalinisation de l’urine
Décrire L’Élimination biliaire
La forme libre de principe actif peut se fixer à un transporteurs de
canalicules biliaires (un tube capillaire qui recueille la bile sécrétée par
les cellules hépatiques) et être éliminée par la bile dans l’intestin.
Décrire l’impact du cycle entérohépatique
- Principe actif métabolisé par conjugaison
- Une partie excrété par la bile
- Est hydrolyser
- Retourne à l’intestin
- Le principe actif
- est de retour…
Recyclage!!
Décrire la filtration glomérulaire : la clairance de la créatinine vs l’élimination des médicaments
Seule les principes actifs sous forme libre peuvent passer par cette élimination.
Énoncer et décrire le rôle des reins et des tubules rénaux : filtration, sécrétion et réabsorption
les glomerules filtre le sang pour éliminer le principe actif et le tubules renal réabsorbe 99% de ce qui est éliminer
Énoncer les éléments de la courbe de concentration plasmatique selon la voie d’administration
Perfusion intraveineuse:
peak rapide
a l’arrêt de la perfusion la courbe chute drastiquement
Voie extravasculaire
peak plus rapide que l’intraveineuse et la chute est plus longue
oral
doit prendre plusieurs comprimer pour aditionner les demi vie
Décrire les phénomènes observables dans la courbe de concentration plasmatique en lien avec la vitesse de distribution d’un médicament
La durée de la perfusion est inférieur
(plus raide) à 7 fois la demi-vie du principe actif
La durée de la perfusion est supérieur
(plus lente) à 7 fois la demi-vie du
principe actif
Décrire les informations fournies par les courbes de concentration : demi-vie, aire sous la courbe, fenêtre thérapeutique
demi-vie:
correspond au temps necessaire pour eliminer la moitier de la dose de principe actif
aire sous la courbe:
mesure l’exposition du patient au médicament
fenetre thérapeutique:
dosage qui offre un bénifice thérapeutique plus haut devient toxique et plus bas est innefficace
Énoncer et décrire les éléments d’une administration de doses multiples :
o Phase d’accumulation, dose de charge et d’entretien.
o Variation de la demi-vie et adaptation de la posologie
- La phase d’accumulation (7x fois la demi-vie)
- Dose de charge (dose plus forte)
*Dose d’entretien (dose plus faible)
Énoncer et décrire les éléments d’une administration de doses multiples :
o L’influence de la dose et l’intervalle entre les doses
Influence de la dose administrée:
* Peu importe la dose, le temps pour atteindre
l’équilibre reste le même.
* Pour un médicament avec une
pharmacocinétique linéaire: si on double la
dose, on double la concentration.
* L’amplitude des oscillations augmente avec
la dose plus grande de médicament.
Influence de l’intervalle entre les doses:
* Peu importe l’intervalle, le temps pour atteindre
l’équilibre reste le même.
* La concentration résiduelle au moment de
l’injection est plus faible.
*Les concentrations associés aux vallées et au pics
sont plus petites.
*On risque de passer sous le minimum
thérapeutique ou augmenter la concentration.
Énoncer et décrire les éléments d’une administration de doses multiples :
o Variation de la demi-vie et adaptation de la posologie
Variation de la demi-vie plasmatique et adaptation
posologie:
* Plusieurs facteur pharmacocinétiques peuvent
influencer la demi-vie:
* Physiologiques (activation, diminution)
* Évolutions de santé (pathologies)
* Interactions médicamenteuses (toutes
administrations)
Adapter la posologie: deux façons
1. Diminuer la dose (garder la même
intervalle)
2. Augmenter les intervalles d’administration
(garder la même dose)
