Examen 1 Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacologie?
Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants
Qu’est-ce que la pharmacie?
Science de la préparation, composition et distribution des Rx destinés à un usage thérapeutique
Qu’est-ce que la pharmocodynamie?
Science et étude des effets et du mode d’action des Rx
Ce que le Rx fait au corps
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
Science et étude du devenir du médicament dans l'organisme après son application: Absorption Distribution Métabolisme Élimination
Ce que le corps fait au RX
Qu’est-ce que la biotechnologie?
L’ensemble des procédés utilisant des microorganismes pour la production de Rx spéciaux
Qu’est-ce qu’un médicament?
Toute substance possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies
Qu’est-ce qu’un médicament générique?
Copie d’un Rx original ne bénéficiant plus d’une exclusivité commerciale
Qu’est-ce qu’un médicament breveté?
Médicament dont l’exploitation commerciale est réservée à l’inventeur
Qu’est-ce qu’un médicament en vente libre?
Médicament vendu sans ordonnance et utilisé sans supervision médicale
Qu’est-ce qu’un médicament sous prescription (ou d’ordonnance)?
Médicament prescrit et utilisé sous surveillance médicale
Qu’est-ce qu’une étude clinique?
Chez l’humain, établir la tolérance, relation dose-effet et efficacité
Quelle est la phase 1 d’une étude clinique? Quel est son but?
Phase 1:
Petit nombre de sujets volontaires sains (20-80)
But:
- Évaluer la tolérance et absence d’effets secondaires
- Caractéristiques pharmacocinétique (ADME)
- Aucun effet thérapeutique
Quelle est la phase 2 d’une étude clinique? Quel est son but?
Phase 2:
Petit nombre de patient (100-300) sélectionnés pour limiter la variabilité de la réponse pour chaque dose étudié
But:
- Rechercher de l’effet thérapeutique
- Établir la relation dose-effet
- Déterminer paramètres pharmacocinétique (ADME)
Quelle est la phase 3 d’une étude clinique? Quel est son but?
Phase 3:
Essais cliniques à grande échelle sur la population cible (5000-10000)
But:
- Démonstration de l’efficacité et de la tolérance dans des conditions d’utilisation plus larges
- Preuve d’efficacité comparative vs placébo ou produit de référence
- Évaluation des effets secondaires
- Études de tolérance chez les sujets à risques: sujet âgé, insuffisant rénal,…
- Études d’interaction médicamenteuses
Quelle est la phase 4 d’une étude clinique? Quel est son but?
Phase 4:
Pharmacovigilence, période de surveillance post-mise en marché
But:
- Évaluation du bénéfice thérapeutique (qualité de vie, morbidité-mortalité)
- Évaluation du bon usage du Px (est-il correctement prescrit?)
- Consignation, centralisation et publication des effets indésirables, rares, des interactions particulières
- Évaluation sur groupes particuliers de patients (pédiatriques, gériatriques)
- Comparaisons avec d’autres substances
Quelles sont les phases pharmaceutiques des médicaments?
Phase biopharmaceutique
Phase pharmacocinétique
Phase pharmacodynamique
Qu’est-ce que la phase biopharmaceutique?
Rx devient disponible pour l’organisme
Désintégration, désagrégation et dissolution du principe actif (PA)
Qu’est-ce que la phase pharmacocinétique?
Évolution in vivo du médicament (ADME)
Qu’est-ce que la phase pharmacodynamique?
Mécanisme d’action et réponse pharmacologique
Quels sont les différents mécanismes de transport d’un médicament?
Mécanisme passif:
- Diffusion
- Filtration
Mécanisme actif:
- Transport actif
- Endocytose (pinocytose, phagocytose)
Qu’est-ce que la diffusion?
Passage d’une molécule au travers une membrane cellulaire d’une phase de concentration élevée vers une concentration faible
- Aucune dépense d’énergie
Qu’est-ce qui influence la vitesse de diffusion?
- Concentration du médicament
- Température
T° chaude augmente la vitesse - Dimension des molécules
- Surface membranaire
Diffusion augmente quand la surface augmente - Liposolubilité
- Charge électrique ou degré d’ionisation
Molécule neutre traverse plus facilement qu’une molécule chargée - Le pH
pH affect degré d’ionisation
Qu’est-ce que la filtration?
Processus physique qui dépend d’un gradient de pression.
Vitesse de filtration est proportionnelle au gradient de pression
Se fait dans les capillaires
Qu’est-ce que le transport actif?
Permet à la cellule de transporter des substances en absence ou contre un gradient de concentration
- Requiert de l’énergie
- Vitesse de transport dépend de l’affinité du Rx pour le transporteur est limité par la disponibilité des sites de liaisons
- Mode de transport électif, spécifique, saturable et compétitif
Qu’est-ce que la pinocytose?
Invagination locale de la membrane autour de minuscules gouttelettes du liquide extracellulaire
- Requiert de l’énergie
- Transport de vitamines liposolubles (A,D,E.K)
Qu’est-ce que la phagocytose?
Des prolongements du cytoplasme vont entourer une particule relativement grosse et solide
- Requiert de l’énergie
Quelles sont les différentes formes pharmaceutiques ou galénique que peut avoir un Rx?
- Forme liquides à libération rapide
- Forme solide à libération rapide
- Forme à libération prolongée
- Forme solide à libération retardée ou action différé
Expliquer l’influence du pH sur l’absorption.
La plupart des Rx sont des acides ou bases faibles, donc peuvent exister sous 2 formes: ionisé ou non-ionisé
- En milieu acide, pour un acide faible, la forme non-ionisé va être favorisé, donc mieux absorbé
- En milieu acide, pour une base faible, la forme ionisé va être favorisé, donc moins bien absorber
Quels sont les principaux sites d’absorption?
Canal alimentaire
Poumons
Peau
Quelles sont les voies sans effractions?
- Voie entérales
- Voie pulmonaire
- Voie cutanée/percutané
- Autres voies d’Applications locale (nasale, vaginale, auriculaire, oculaire,…)
Quelles sont les voies entérales?
Implique une absorption à partir du tractus gastro-intestinale
- Voie orale (per os)
- Voie sublinguale
- Voie rectale
Quelles sont les voies avec effraction?
- Voies parentérales
- Voies locales
Quelles sont les voies parentérales?
Qui n’implique pas le tractus gastro-intestinale
- Voie intravasculaire (intra-artérielle et intraveineuse )
- Voie sous-cutané
- Voie intramusculaire
Quelles sont les voies locales?
- Intra-articulaire
- Intra-cardiaque
- Intra-rachidienne
- Péridurale
- Intrathécale
- Intrapleurale
- Intra-péritonéale
- …
Quels sont les caractéristiques et avantages/inconvénients de la voie orale ou per os?
CARACTÉRITIQUES
- 2 barrières: Épithélium de la muqueuse GI et endothélium des capillaires
- Absorption varie tout au long du tube digestif
AVANTAGES
- Pratique et économique (la plus utilisé)
- Plus sécuritaire
- Peut être utilisé en thérapie ambulatoire
- Diminution les pics de concentrations (diminue effets secondaires)
- Disponibilité de médicaments à libération contrôlée
INCONVÉNIENTS
- Latence d’action
- Absorption incomplète
- Instabilité du médicament (nécessite une dose élevé du Rx)
- Effet de premier passage hépatique
Quels sont les caractéristiques et avantages/inconvénients de la voie pulmonaire?
CARACTÉRISTIQUES
- Voie très efficace
- Action locale ou systémique
INCONVÉNIENTS
- Bonne technique d’inhalation
- Molécules pour but locale, risque d’aller dans la voie systémique pareil
Quels sont les caractéristiques et avantages/inconvénients de la voie cutanée/percutanée?
Cutanée: Crème
Percutanée: Timbre ou patch
INCONVÉNIENTS
- Besoin d’une dose élevée
- Très lent et partielle
Quels sont les caractéristiques et avantages/inconvénients de la voie parentérale?
AVANTAGES
- Lorsqu’une réponse rapide est nécessaire
- La substance n’est pas absorbée efficacement par d’autres voies
- Personne incapable d’avaler
INCONVÉNIENTS
- Personnel qualifié
- Matériel stérile
- Risque de surdosage plus important que par la voie orale
- Risque d’infection
Quels sont les facteurs qui influence l’absorption?
INDIVIDUS
- pH digestif
- Vidange gastrique et motilité intestinale
- Alimentation
- Prise associé de Rx
- Âge
- Maladies
- Facteurs génétiques
MÉDICAMENT
- Forme pharmaceutique
- Voie d’administration
- Propriétés physico-chimique
Facteurs liés à la flore intestinale
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Fraction de la dose administrée qui atteint sous forme intacte la circulation systémique
et la vitesse à laquelle ça se produit
Qu’est-ce que la biodisponibilité absolue?
Se mesure en comparant le degré d’absorption d’un principe actif administré par voie intraveineuse avec celle obtenue pour une même dose de ce même principe actif administré par une autre voie.
La forme de référence est le principe actif administré par intraveineuse (biodisponibilité = 100%)
Qu’est-ce que la biodisponibilité relative?
Permet de comparer deux formes pharmaceutiques différentes d’un même principe actif administrées à une même dose et par une même voie, mais autre que par intraveineuse.
