Espironolactona

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

ANTAGONISTA del receptor de aldosterona, ⊖ el efecto de la aldosterona al competir por el sitio de intercambio Na+-K+ dependiente de aldosterona en
las células del túbulo distal. Esto aumenta la secreción de agua y sodio, mientras que disminuye la excreción de K+. ⊖ Biosíntesis de aldosterona adrenocortical en pacientes con hiperaldosteronismo primario; en pacientes con hiperaldosteronismo secundario con edema actúa como diurético.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

HTA (terapia complementaria), hiperaldosteronismo, insuficiencia cardíaca (clase III o IV según la escala NYHA), condiciones edematosas (cirrosis del hígado y síndrome nefrótico), hipopotasemia.

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

• Vía Oral
• .F 65% aumenta con la comida
• Unión a proteínas 90%
• T 1/2: 1,4 horas pero se prolonga a 13-24 horas para
  metabolitos que se forman (concentraciones de canrerona) y 9 horas en pacientes con cirrosis

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Debido a su afinidad por otros receptores de esteroides, puede causar ginecomastia, impotencia, disminución de la libido, hirsutismo, irregularidades menstruales. Otras reacciones importantes incluyen
hiperpotasemia, cefalea, somnolencia, letargo, diarrea, náuseas, vómito.
- El CARCINOMA de mama se ha presentado en pacientes que toman este fármaco por periodos prolongados, y las dosis elevadas de espironolactona se relacionan con tumores malignos.

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

Ninguna de importancia clínica

Question 6

Precauciones y contraindicaciones relevantes

Answer 6

Hiperpotasemia, enfermedad de Addison. NO usar con conjunto con eplerenona.
FDA C