Emeticos Y Antiemeticos Flashcards
Mencione los distintos antiemeticos
Antagonistas de 5HT3 : ondasetron, granisetron, palonosetron
Antagonistas de D2: metoclopramida, alizaprida
Receptores antimuscarinicos: anti H1
glucocorticoides: dexometasona
Antagonistas NK1: aprepitant, rolapitant,fosapitant
Mecanismo de acción de 5HT3
Ondacetron
Palonosetron
Granisetron
Antagonistas altamente selectivos de los receptores 5HT3
Donde se encuentran los receptores 5HT3
Se encuentran en puntos críticos de la emesis
- aferencias vágales
- area postrema del cerebro
Por que la quimioterapia genera vomitos
La quimioterapia genera vomitos porque las células enterocromafin producen serotonina en rta de los químicos anti terapéuticos, estimulando a las aferencias vágales, 5HT3, para iniciar el reflejo del vomito .
Mencione farmacocinetica de los antagonistas 5HT3
Buena Ab oral
Inicio de acción rápida
Ondasetron (IM , IV)
Granisetron (SC)
Usos de los antagonistas 5HT3
- Tratamientos mas efectivos para el vomito 🤮👌👌🤮
Inducidos por quimioterapia, post quirirgico 👩🏼⚕️, en adultos y niños👩🏻🦳👨🏻🦳👧🏼👶🏼 - palonosetron + netupitant= vomitos tardíos de la quimio
RAMs que producen los antagonistas de 5HT3
Constipacion 💩
Cefalea 🤯
Arritmias ❤️❤️—-❤️❤️——❤️
ALARGAMIENTO DEL QT ————-🖤—————🖤———-🖤
Precauciones que se debe tener con los antagonistas de 5HT3
- En la lactancia 🤱🤱🤱
- Disfunción hepatica ,➿➿➿➿
- Combinación con medicamentos que alerguen el QT ——🖤————🖤———-🖤
Con que medicamento presenta alteración el 5HT3
- Apomorfina
- Fluconazol
- Dronedarona
- Ketoconazol
- Posacponazol
- Tioridazina
- Ziprasidona
Eliminación de los antagonistas 5HT3
Via hepatica
Cyp 3A4
Cyp 2D6
Diga la vida media de los antagonistas del receptor 5HT3
VIDA 1/2 3-6 horas
Ondasetron 40 horas
Palonosetron (=afinidad por el receptor)
Cuales son los medicamentos antagonistos D2
Metoclopramida
Alizaprida
Mecanismo de acción de los antagonistas de los receptores D2
Metoclopramida
Alizaprida
Antagonista de los receptores D2 Y 5HT3
Accion anti dopamoinica central.
Usos de los receptores antagonistas D2
Vomito 🤮🤮🤮🤮
Nauseas por quimioterapia y post quirúrgica 🤮🤮🤮
procinetico (aumenta la ACh en el plexo mieneterico
* aumenta vacaiamiento gastrico y peristaltismo
(recomendado en gastropatrecia diabética, alteración en la motilidad, antihemetico)
Que RAMs tiene los receptores de D2
Diarrea 💩 Sudoración 😰😰😰 Mareo 🥴🥴🥴🥴 Somnolencia 😴😴😴 Extrapiramidalismo 🙁🙁🙁 Convulsiones 😑😑🤭🤗🤭🤗🤭🤗
Presentación de los antagonistas de receptores anti d2
Presentación TB AMP 10 mg
DO: 10 mg cada 8 horas
Prevención de los antagonistas de receptores anti D2
No se debe usar en ele embarazo
Por donde se eliminan los antagonistas de los receptores D2
Se debe excretar por la orina sin cambios, por lo que en px con falla renal se debe reducir dosis
Usos de la deaxametasona(gluco)
Vomito 🤮 Quimioterapia o post radioterapia
Mecanismo de accion de los antagonistas de Lois receptores NK1
Aprepitan, rolapitant, fosapitant
Antagonistas del receptor NK1 EN
Mencione la faramacocinetica de los antagonistas de NK1
Son bien Ab TGI
Mas parenteral
Se une a proteínas plasmaticas en un 95%
Usos de los agonistas de los receptores NK1
Nauseas Vomito retardado (entre 24 y 5 días post quimioterapia) Rolapitant por su vida media larga, hace efecto en emesis prolongadas
Que RAMs tiene los antagonistas de
Fatiga Neutropenia Hipotension Diarrea Gastritis Prolongación del QT
Precauciones que se deben tener al usar antagonistas de NK1
El aprepitant se comporta como inhibidores de la enzima CYP 3A4 , Inductor se cyp 2C9
Rolapitant inhibidor de 2D6
OJO CON LOS MEDICAMENTOS QUE ALARGAN EL QT
Como se elimina el antagonista NK1
Eliminación hepatica citocromo p 450
Mencione el nombre de algunos proquineticos
Domperidona
Metroclopramida antibióticos
Macrolidos y eritromicina
Farmacodinamia y cinética de los procineticos
A través de los receptores serotoninergicos y dopaminergiocos incrementa la actividad de las neuronas colinergicas aumentando la motilidad, la velocidad del tracto del bolo alimenticio
Ab rápido, en el intestino delgado, vida 1/2 de 4 a 6 horas
Su acción es de 10-15 min e IM 30-60 min IV 1 A 3min
Precauciones de los proquineticos
En px con retardo en el vaciamiento gastrico, puede verse afectada la Ab oral, por lo que requiere de un tratamiento parenteral inicial
Por donde se da la eliminación de los proquineticos
Por el riñón
Mencione los usos de la domperidona
- Estasis gastrica
- Reflujo gastrioesofagico esófagico
- Dispepsia
- Gastroparecia diabética
Antiemetico: migraña y radioterapia, quimioterapia y post operatorio
Facilita algunos estudios de las vías digestivas altas
Cuales RAMs puede causar la domperidona
Como no atraviesa tanto barrera hematoencefalica tiene pocos efectos extra- piramidales.
Eliminación de la domperidona
Hepatica y renal
Mecanismo de accion de la domperidona
Bloquea los receptores D2 de dopamine y estimula a los receptores 5HT3 de la neurona colinergica aumentando la producción de ACTH y aumenta la respuesta del musculo liso GI
V O F la dopamine a altas dosis en el sis digestivo bloquea la motilidad
Verdadero
Que interacciones tiene la Metroclopramida
Por su efecto en el TG disminuye la Ab de medicamentos como Digoxina Y aumenta otras como Acetaminofen ASA Etanol Diazepam
Usos de la metoclopramida
- Incrementa tono de reposo y actividad contractil
- En px sanos o en hernia hiatal aumenta la contracción del esófago, disminuyendo el refuljo
- Aumenta la contracción en el antro acelerando el vaciamiento gastrico
- Relaja el esfínter pilorico y el bulbo duodenal mientras aumenta el peristaltismo del duodeno y yeyuno (los efectos se en cuentan en su mayoría en el sistema digestivo superior)
- Aumenta contracción de la vesicula y frenará el esfínter de oddi, efectos emeticos central y perisferico.
