Emeticos Y Antiemeticos

Question 1

Mencione los distintos antiemeticos

Answer 1

Antagonistas de 5HT3 : ondasetron, granisetron, palonosetron
Antagonistas de D2: metoclopramida, alizaprida
Receptores antimuscarinicos: anti H1
glucocorticoides: dexometasona
Antagonistas NK1: aprepitant, rolapitant,fosapitant

Question 2

Mecanismo de acción de 5HT3
Ondacetron
Palonosetron
Granisetron

Answer 2

Antagonistas altamente selectivos de los receptores 5HT3

Question 3

Donde se encuentran los receptores 5HT3

Answer 3

Se encuentran en puntos críticos de la emesis

• aferencias vágales
• area postrema del cerebro

Question 4

Por que la quimioterapia genera vomitos

Answer 4

La quimioterapia genera vomitos porque las células enterocromafin producen serotonina en rta de los químicos anti terapéuticos, estimulando a las aferencias vágales, 5HT3, para iniciar el reflejo del vomito .

Question 5

Mencione farmacocinetica de los antagonistas 5HT3

Answer 5

Buena Ab oral
Inicio de acción rápida
Ondasetron (IM , IV)
Granisetron (SC)

Question 6

Usos de los antagonistas 5HT3

Answer 6

1. Tratamientos mas efectivos para el vomito 🤮👌👌🤮
   Inducidos por quimioterapia, post quirirgico 👩🏼‍⚕️, en adultos y niños👩🏻‍🦳👨🏻‍🦳👧🏼👶🏼
2. palonosetron + netupitant= vomitos tardíos de la quimio

Question 7

RAMs que producen los antagonistas de 5HT3

Answer 7

Constipacion 💩
Cefalea 🤯
Arritmias ❤️❤️—-❤️❤️——❤️
ALARGAMIENTO DEL QT ————-🖤—————🖤———-🖤

Question 8

Precauciones que se debe tener con los antagonistas de 5HT3

Answer 8

1. En la lactancia 🤱🤱🤱
2. Disfunción hepatica ,➿➿➿➿
3. Combinación con medicamentos que alerguen el QT ——🖤————🖤———-🖤

Question 9

Con que medicamento presenta alteración el 5HT3

Answer 9

1. Apomorfina
2. Fluconazol
3. Dronedarona
4. Ketoconazol
5. Posacponazol
6. Tioridazina
7. Ziprasidona

Question 10

Eliminación de los antagonistas 5HT3

Answer 10

Via hepatica
Cyp 3A4
Cyp 2D6

Question 11

Diga la vida media de los antagonistas del receptor 5HT3

Answer 11

VIDA 1/2 3-6 horas
Ondasetron 40 horas
Palonosetron (=afinidad por el receptor)

Question 12

Cuales son los medicamentos antagonistos D2

Answer 12

Metoclopramida

Alizaprida

Question 13

Mecanismo de acción de los antagonistas de los receptores D2
Metoclopramida
Alizaprida

Answer 13

Antagonista de los receptores D2 Y 5HT3

Accion anti dopamoinica central.

Question 14

Usos de los receptores antagonistas D2

Answer 14

Vomito 🤮🤮🤮🤮
Nauseas por quimioterapia y post quirúrgica 🤮🤮🤮
procinetico (aumenta la ACh en el plexo mieneterico
* aumenta vacaiamiento gastrico y peristaltismo
(recomendado en gastropatrecia diabética, alteración en la motilidad, antihemetico)

Question 15

Que RAMs tiene los receptores de D2

Answer 15

Diarrea 💩
Sudoración 😰😰😰
Mareo 🥴🥴🥴🥴
Somnolencia 😴😴😴
Extrapiramidalismo 🙁🙁🙁
Convulsiones 😑😑🤭🤗🤭🤗🤭🤗

Question 16

Presentación de los antagonistas de receptores anti d2

Answer 16

Presentación TB AMP 10 mg

DO: 10 mg cada 8 horas

Question 17

Prevención de los antagonistas de receptores anti D2

Answer 17

No se debe usar en ele embarazo

Question 18

Por donde se eliminan los antagonistas de los receptores D2

Answer 18

Se debe excretar por la orina sin cambios, por lo que en px con falla renal se debe reducir dosis

Question 19

Usos de la deaxametasona(gluco)

Answer 19

Vomito 🤮 Quimioterapia o post radioterapia

Question 20

Mecanismo de accion de los antagonistas de Lois receptores NK1
Aprepitan, rolapitant, fosapitant

Answer 20

Antagonistas del receptor NK1 EN

Question 21

Mencione la faramacocinetica de los antagonistas de NK1

Answer 21

Son bien Ab TGI
Mas parenteral
Se une a proteínas plasmaticas en un 95%

Question 22

Usos de los agonistas de los receptores NK1

Answer 22

Nauseas 
Vomito retardado (entre 24 y 5 días post quimioterapia)
Rolapitant por su vida media larga, hace efecto en emesis prolongadas

Question 23

Que RAMs tiene los antagonistas de

Answer 23

Fatiga 
Neutropenia 
Hipotension 
Diarrea 
Gastritis 
Prolongación del QT

Question 24

Precauciones que se deben tener al usar antagonistas de NK1

Answer 24

El aprepitant se comporta como inhibidores de la enzima CYP 3A4 , Inductor se cyp 2C9
Rolapitant inhibidor de 2D6

OJO CON LOS MEDICAMENTOS QUE ALARGAN EL QT

Question 25

Como se elimina el antagonista NK1

Answer 25

Eliminación hepatica citocromo p 450

Question 26

Mencione el nombre de algunos proquineticos

Answer 26

Domperidona
Metroclopramida antibióticos
Macrolidos y eritromicina

Question 27

Farmacodinamia y cinética de los procineticos

Answer 27

A través de los receptores serotoninergicos y dopaminergiocos incrementa la actividad de las neuronas colinergicas aumentando la motilidad, la velocidad del tracto del bolo alimenticio

Ab rápido, en el intestino delgado, vida 1/2 de 4 a 6 horas
Su acción es de 10-15 min e IM 30-60 min IV 1 A 3min

Question 28

Precauciones de los proquineticos

Answer 28

En px con retardo en el vaciamiento gastrico, puede verse afectada la Ab oral, por lo que requiere de un tratamiento parenteral inicial

Question 29

Por donde se da la eliminación de los proquineticos

Answer 29

Por el riñón

Question 30

Mencione los usos de la domperidona

Answer 30

1. Estasis gastrica
2. Reflujo gastrioesofagico esófagico
3. Dispepsia
4. Gastroparecia diabética

Antiemetico: migraña y radioterapia, quimioterapia y post operatorio

Facilita algunos estudios de las vías digestivas altas

Question 31

Cuales RAMs puede causar la domperidona

Answer 31

Como no atraviesa tanto barrera hematoencefalica tiene pocos efectos extra- piramidales.

Question 32

Eliminación de la domperidona

Answer 32

Hepatica y renal

Question 33

Mecanismo de accion de la domperidona

Answer 33

Bloquea los receptores D2 de dopamine y estimula a los receptores 5HT3 de la neurona colinergica aumentando la producción de ACTH y aumenta la respuesta del musculo liso GI

Question 34

V O F la dopamine a altas dosis en el sis digestivo bloquea la motilidad

Answer 34

Verdadero

Question 35

Que interacciones tiene la Metroclopramida

Answer 35

Por su efecto en el TG disminuye la Ab de medicamentos como 
Digoxina 
Y aumenta otras como
Acetaminofen 
ASA 
Etanol
Diazepam

Question 36

Usos de la metoclopramida

Answer 36

1. Incrementa tono de reposo y actividad contractil
2. En px sanos o en hernia hiatal aumenta la contracción del esófago, disminuyendo el refuljo
3. Aumenta la contracción en el antro acelerando el vaciamiento gastrico
4. Relaja el esfínter pilorico y el bulbo duodenal mientras aumenta el peristaltismo del duodeno y yeyuno (los efectos se en cuentan en su mayoría en el sistema digestivo superior)
5. Aumenta contracción de la vesicula y frenará el esfínter de oddi, efectos emeticos central y perisferico.