Drogas de Abuso Flashcards
Abuso
uso de qualquer substância de forma não aceitável do ponto de vista social médico ou legal.
Drogas de Abuso
subst. químicas onde estão incluídos os opioides, álcool, tabaco, cocaína, etc
Quais as subdivisões das drogas de abuso?
Estupefacientes e Psicotrópicos
O que são estupefacientes?
subst. que atuam no sistema nervoso e que produzem entorpecimento e cujo uso prolongado provoca perturbações graves da personalidade e deterioração.
Induzem dependência
O que são psicotrópicos e quais as suas subdivisões?
subts. que atuam sobre as funções do corpo e o comportamento psiquico
Dividem-se em psicoléticos (-); psicoanaléticos (+) e psicodisléticos (halucinogénios)
Substância Controlada
medicamento ou produto químico regulado pelo governo
Fatores que influenciam o controlo de uma subts.
1- potencial para o abuso da subts. 2- evidências cientificas sobre efeitos farmacologicos 3- historia padrão atual de abuso 4- risco para saude publica 5-risco de dependência 6- precursor imediato
Tolerância
estado de adaptação do organismo à subts. sendo necessário o aumento da qnt. ou freq. de administração para obter o efeito esperado.
Tolerância metabólica
adaptação através do aumento de mecanismos de metabolização e eliminação
Tolerância Comportamental
estado de adaptação facilitado visando o desempenho de algum comportamento específico
Tolerância Funcional
estado de adaptação dos neurorecetores, seja pelo aumento da qnt. ou pela diminuição da sua sensibilidade à droga
Fatores que influenciam a tolerância
tipo de subts. consumida
via de administração
consumo de outras subts.
variabilidade individual
Dependência
compulsão por consumir uma subts. com o propósito de sentir os seus efeitos psíquicos
Ponto de ação das drogas
área tegmental ventral ligada ao núcleo accummbens e projeções para cortex pré-frontal
Ponto de ação das drogas
área tegmental ventral ligada ao núcleo accummbens e projeções para cortex pré-frontal
Droga torna-se aditiva quando…
promove o reforço:
- positivo (euforia inicial)
- negativo (evitar o mau estar derivado da falta de consumo)
Dependência Física
sintomas físicos que ocorrem no individuo quando se interrompe abruptamente o consumo
Dependência Cruzada
capacidade de uma subts. suprimir as manifestações da sindrome de abstinência e manter o estado de dependência física
Dependência Psíquica
compulsão desorganizada e sem controlo devido à ausência da subst.
Risco para a dependência depende do tempo de chegada às células alvo…
- subts. que provocam dependência são absorvidas por via parentérica e respiratória; injetadas ou fumadas chegam rapidamente ao cérebro
- quando é absorvida por via oral (comprimidos) o tempo a chegar às células é menor logo dependência é menor
CANNABIS/CANABINÓIDES
Cannabis Sativa 400 compostos (60 canabinóides) principio ativo --> THC Produção: -marijuana -haxixe -óleo de haxixe -sinsemilla Teor de THC: -haxixe (2-10%) -marijuana(0,5 a 7%) -óleo de haxixe (90%)
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Quais as suas formas de apresentação?
Formas de apresentação:
pós brancos /amarelados e inodoros(pura) ou pós acastanhados e com “odor químico” ou papéis ou líquidos
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Qual a sua solubilidade?
Altamente lipofílicos e insolúveis em água; solúveis em alcoois alifáticos e solventes orgânicos não polares
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Como são consumidos?
São misturados em material vegetal ou polvilhados sobre este, utilizando solvente para dissolver o pó.
A base vegetal é constituida por damiana
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Sistema Endocanabinóide e recetores canabinóides
recetores CB1 e CB2 ligam-se aos compostos endocanabinóides sendo ativados.
O THC atua como agonista parcial e os canabinóides sintéticos como agonistas completos
Funções psicológicas são moduladas pela atividade do CB1
Recetor CB2 é alvo potencial para o desenvolvimento de analgésicos visto que é responsável por efeitos inflamatórios
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Vias de Administração
Fumada:
- THC é detetavel no plasma segundos após a inalação
- pico de concentração plasmática é 3-10 min depois
- biodisponibilidade varia com técnica de fumar
Oral:
- absorção lenta resultando concentrações plasmáticas máximas de THC após 1-2h
- extenso metabolismo hepático de 1ª passagem reduz biodisponibilidade entre 4-12%
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Absorção
- Inalação de material vegetal queimado ou aquecido, misturado com canabinóides ou através d eu “vaporizador”
- Rápida absorção através dos alvéolos pulmonares
- Cmáx após poucos minutos
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Distribuição
- Baixo coeficiente de partição da droga => Cplasmática é o dobro
- 90% é distribuido no plasma e 10% nos glóbulos vermelhos
- Vd é baixo
- Vd no steady stake=10L/Kg
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Metabolismo
No fígado por hidroxilação microssomal e oxidação catalisada por enzimas do CYP450
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Excreção/Eliminação
- Eliminação lipofásica (fase inicial de absorção rápida e declínio da Csanguínea devido a rápida distribuição; 2ª fase é depositado no tecido adiposo)
- Urina
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Aplicação Terapêutica
- tratamento da dor crónica
- redução da espasticidade
- anti-emético
- efeitos broncodilatadores
- redução da pressão intraocular
- estimulante do apetite
CANABINOIDES SINTÉTICOS
Tolerância e Dependência
Tolerância desenvolve-se rapidamente
Dependência Física: pouca
Psicológica: ausência de compulsão e sem craving
OPIÁCEOS/OPIÓIDES
Tipos
Naturais:
- morfina
- codeina
- ópio
Semi-sintéticos:
- heroina
- oxicodona
Sintéticos:
- fenilpiperidinas
- difenilheptado
- morfinonas
- benzomorfano
OPIÁCEOS/OPIÓIDES
Endorfinas e encefolinas
neuromediadores endógenos que se encontram no hipotálamo, cérebro, glândulas endógenas e aparelho GI:
constituídas por cadeias peptidicas de 3-15 a.a. com função neurotransmissora e neuroreguladora
OPIÁCEOS/OPIÓIDES
Que tipos de recetores existem?
- Recetores MOP
- Recetores KOP
- Recetores DOP
HEROINA
Mais potente que a morfina
HEROINA
Como é obtida?
a partir do ópio das papoilas da espécie papaver somniferum
- tem cor acastanhada
- produzida através de percipitação e recristalização sucessiva dos alcalóides do ópio até obtenção de morfina que após acetilação origina heroína
HEROINA
O seu grau de pureza depende de…
composição do ópio
métodos utilizados no isolamento da morfina livre
HEROINA
Como é que atua?
- Ação agonista potente nos recetores MOP
- Modifica a ação da dopamina nas regiões do cérebro associadas ao mecanismo de recompensa
HEROINA
Vias de Utilização
Fumada ; endovenosa; oral e intramuscular
Ação imediata por via EV e fumada
Tempo de ação de 4-8 horas
HEROINA
Dependência Física - Sindrome de Privação Aguda
opioides endógenos bloqueiam o locus ceruleus. O fim de consumo leva a que a noradrenalina acumulada seja libertada
HEROINA
Toxicidade resulta de…
efeitos diretos da droga e seus metabolitos
efeitos diretos das adulterantes ou excipcientes injetados
problemas associados com a via de administração e, tipo e qualidade do produto
HEROINA
Intoxicação Aguda
diminuição proporcional do nivel de consciência;
hipotensão, bradicardia, paragem cardio respiratória
HEROINA
Opioides sintéticos
tramadl; metadona; carfentonil; acetilfentonil; butirilfentanil; etc
METADONA
METADONA
Propriedades
Analgésico potente
T1/2 superior ao da heroína
Desenvolvimento de tolerância mais controlada
METADONA
Vias de Administração
oral
EV
sub-cutânea
METADONA
Distribuição
sangue cerebro figado rim pulmão humor vitreo cabelo
METADONA
Metabolismo
no fígado pela N-desmetilação para produzir compostos que sofrem ciclização para formar EDDP e EMDP
METADONA
Eliminação
Urina
Bilis
METADONA
Eliminação
Urina
Bilis
20-60% é excretada na urina em 24 horas e té 33% é inalterada
METADONA
Transformação de heroinomano a metadonomano
supressão brusca da heroina através da administração de farmacos capazes de reduzir a hiperatividade simpática central e posterior eliminação com antagonistas dos recetores opiaceos
TRAMADOL
TRAMADOL
Propriedades
Analgésico sintético de ação central com 1/10 do efeito da morfina
Usado como racemato do isómero trans
(+)tramadol exerce efeitos opioides e inibe a recaptação de serotonina
(-)tramadol inibe a recaptação de noradrenalina
T1/2 de eliminação terminal= 5,5h
T1/2 do O-desmetiltramadol:
- dose única=6,69h
- dose multiplas de 100 mg=6,98h
COCAINA
COCAINA
Propriedades
obtem-se a partir das plantas da espécie erythroxylum
está presente em folhas de coca em concentrações de peso seco de 0,1-1%
COCAINA
Produção industrial
isolamento e hidrolise
COCAINA
Produção clandestina
tratamento das folhas em 3 fases; produção de coca nos past labs; cocaina base nos base labs e cloridrato de cocaina nos crystal labs
COCAINA
Crack ou Free Base
cocaina livre obtida a partir do cloridrato de cocaína por precipitação com solução saturada de bicarbonato de sodio
COCAINA
Vias de administração
IV; fumada; snifada e oral
COCAINA
Distribuição
cerebro, rins, pulmoes, sangue, cabelo, humor vitreo e figado
COCAINA
Eliminação
Urina
COCAINA
Vias de Biotransformação
hidrolise química
fumada
metiesterase + EtOH
COCAINA
Dependência Psicológica
muito marcada
COCAINA
Dependência física
inquietação irritabilidade depressão fadiga e apatia dores perturbaçõesdo sono agitação
COCAINA
Exame Histopatológico…
pode permitir distinguir se a lesão resulta do uso de cocaína ou de uma alteração natural
LSD
LSD
Propriedades
Sintetizada acidentalmente em 1938 porAlbert Hoffman a partir de claviceps purpurea
T1/2=3 horas
Tempo de deteção na urina < 24h
LSD
Formas de apresentação
pó inodoro, incolor e soluvel em H2O gotas mata borrão ampolas comprimidos cubos de açúcar caramelos fitas adesivas
LSD
Vias de Aministração
Oral
LSD
Distribuição
Sangue
LSD
Eliminação
Urina
LSD
Tolerância
muito marcas nos efeitos psiquicos e pouco marcada nos efeitos somáticos
Tolerância cruzada com diversos alucinogénios
FENILETILAMINAS
FENILETILAMINAS
Formas de apresentação
comprimidos
FENILETILAMINAS
Efeitos Positivos
bem estar e elevação do humor
aumento da auto-estima
melhoria nas relações
FENILETILAMINAS
Efeitos Negativos
nauseas anorexia tensão muscular tremores ansiedade taquicardia etc
FENILETILAMINAS
Efeitos a longo prazo
hipertrofiacardiaca psicose paranoide alterações de humor espasmos vasculares disfunção cognitiva etc
CATINONAS SINTÉTICAS
Consumo provoca efeitos ao final de 30 min
CATINONAS SINTÉTICAS
Formas de apresentação
pós
comprimidos
CATINONAS SINTÉTICAS
Efeitos produzidos
midriase agitação aumento da FC hipertensão etc
PIPERAZINAS
PIPERAZINAS
Propriedades
Composto orgânico ciclico com 6 átomos
BZP foi inicialmente produzido como potencial antidepressivo mas foi descontinuado pois favorece a libertação e inibe a recaptação de noradrenalina, adrenalina e serotonina
mcPP é um intermediário na produção de antidepressivos
Estimulantes devido aos efeitos dopaminérgicos, noradrenergicos e serotoninérgicos
PLANTAS
Kratom
- mitraginina
- folhas frescas ou secas (pó)
Khat
- catinona
- folhas frescas
Sálvia
- salvironina A
- folhas frescas inteiras ou para infusões
OUTRAS SUBSTÂNCIAS
GHB (ácido gama-hidroxibutirico)
GBL (gama-butirolactona)
Ketamina
