Distribution Flashcards
Définis ssc
Intégrale des concentrations en fonction d’un intervalle de temps déterminé - quantité de médicament qui a pénétré chez l’individu
Où peut être obtenu cmax
Dans le sang
Temps de demi vie
Intervalle de temps pour diminuer de 50% la quantité de médicament dans le corps
Lieu de mise en contact et d’absorption
Intestin grêle (duodénum, jéjunum, iléon)
Transporteurs primairement actifs
ABC
Transporteurs secondairement actifs
Pompe NaKATPase
Famille des solute carrier : symport ou antiport
Transporteurs d’influx anioniques sont pour les médicaments..
Acides
Transporteurs d’influx cationiques sont pour les médicaments…
Basiques
3 possibilités à l’intérieur de la cellule épithéliale
Efflux basolatéral (sang)
Efflux apical (lumière intestinale)
Enzymes de dégradation dans la cellule épithéliale
Transporteur ABC - glycoprotéine-P
MDR1 (MDR - multidrug resistance)
Transporteurs d’efflux
MDR
MRP
BCRP
Les transporteurs de solutés sont des transporteurs d’influx ou d’efflux
Les deux
Permettent l’entrée du médicament : influx
Sortie du médicament du côté basolatéral : efflux
Impact diminution des vitesses de désintégration, dissolution et vidange gastrique sur Ka et Cmax
Ka diminue, Cmax = + petite (med pénètre dans la circulation sanguine plus lentement)
Impact diminution des vitesses de désintégration, dissolution et vidange gastrique sur tmax
Se prolonge (qté médicament dans l’intestin diminue + lentement et concentrations plasmatiques augmentent plus lentement)
Augmentation de Ka. Effet sur Cmax, Tmax, pente déclin, SSC, Emax/toxicité
Cmax augmente
Tmax diminue
Pente déclin =
SSC =
Emax/toxicité - les deux augmentent
