Diazepam Flashcards
Mecanismo de acción
Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la actividad GABA al facilitar su unión con su receptor GABAa. Esta acción tiene el doble efecto de suprimir el foco convulsivo y fortalecer la inhibición circundante
Uso terapéutico
Trastornos de ansiedad, status epilepticus, sedación preoperatoria, espasmo muscular y trastorno convulsivo.
Farmacocinética relevante
Vía oral y parenteral.
Biodisponibilidad del 99%
T1/2: 20-70 hrs y tiene unión a proteínas del 98%
Indicaciones y posología
-Oral: adlts 2-10 mg 2-4 veces/día. Niños >6 meses: 0.1-0.3 mg/kg/día. Ancianos: 2-2.5 mg 1 o 2 veces/día.
-Parenteral: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva.
-Rectal: niños > 1 año: 0,2-0,5 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.
Reacciones adversas importantes
Hipotensión, fatiga, debilidad muscular, depresión respiratoria, retención urinaria, depresión, visión borrosa, cefalea y neutropenia.
Interacciones relevantes
Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.
Precauciones
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuf. respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o drogas o antecedentes. Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica).
Contraindicaciones relevantes
Hipersensibilidad. No usar en pediátricos menores de 6 meses de edad o pacientes diagnosticados con miastenia gravis.
Embarazo y lactancia
El diazepam, así como sus metabolitos, atraviesa la placenta y se acumula en la circulación fetal. No debe ser utilizado durante el primer trimestre del embarazo ni tampoco antes del parto por la posibilidad de hipotonía, hipotermia y dificultad respiratoria en el recién nacido.
El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna pudiendo provocar efectos en el lactante (sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso).
