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Pharmaco 1 > Développement RX > Flashcards

Développement RX Flashcards

1
Q

Développement pré-clinique

A

Identification molécules candidates
Études in vitro (cellules et animaux)
Étude de toxicité aiguë et chronique (2 espèces animals des 2 sexes = rats, souris)

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Q

Étude de toxicité aiguë (1ere étude)

A

Administration UNIQUE
Qualitative: signes toxiques
Quantitatives: détermination dose létales

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3
Q

Dose maximale non létale

A

Dose la plus forte pour laquelle aucun effet toxique n’est observé

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4
Q

DL50

A

Dose létale 50%

Dose tuant 50% des animaux à 7 jours

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5
Q

Étude de toxicité chronique

A

Administration RÉPÉTÉES

  • Déterminer la dose max sans effet toxique en prise répétés
  • Animaux: 2 espèces de mammifères dont un non rongeur (rat + chien ou singe)
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6
Q

Effet sur la reproduction

A

Impact sur la fertilité

- Administration avant l’accouplement (rats)

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7
Q

Tératogénicité

A

La capacité d’un médicament à provoquer des anomalies ou des déformations foetales
- Provoque la survenue de malformations foetales = anomalie des membres

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8
Q

Thalidomide

A
  • Médicament sédatif
    1959
    Pour des nausée du matin chez les femmes enceintes
    -> malformations de milliers d’enfants
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9
Q

Études de mutagenèse et cancérogenèse

A

Altérations génétiques réalisées chez l’animale in vitro sur des cellules
- Augmentation de l’incidence tumoral ou apparition précoce?

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10
Q

4 phases de développement RX

A

Phase 1: essais volontaire sains
Phase 2: essais malades, dose
Phase 3: essais multicentriques, efficacité
Phase 4: autorisation mise sur marché

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11
Q

Phase I

A

Cinétique et analyse toxicité à court terme

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12
Q

Objectifs phase I

A

Sécurité du RX
Doses tolérées?
Dose optimales?
Caractéristiques pharmacocinétique

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13
Q

Biodisponibilité

A

Quantité de principe actif absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique
F en %

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14
Q

Biodisponibilité par voie IV

A

F = 1 (100%)

Directement dans la circulation sanguine

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15
Q

Cmax

A

Concentration plasmatique la plus élevée après l’administration d’un médicament

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16
Q

Tmax

A

Temps auquel Cmax est atteinte

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17
Q

ASC (aire sous la courbe)

A

Concentration plasmatiques moyennes dans un intervalle de temps

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18
Q

T1/2

A

Temps pour éliminer 50% du PA (principe actif) dans l’organisme

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19
Q

Temps d’un RX pour être complètement éliminé de l’organisme

A

5 à 7 demi-vies

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20
Q

Métabolites

A

Molécule mère qui a été métabolisé par des enzymes

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21
Q

Sujet de la phase I

A 
Petit nombre (50)
Volontaire SAINS
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22
Q

Influence nourriture

A
  • Aliments qui retardent l’absorption
  • Prise sans aliment
  • Prise avec aliment
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23
Q

Objectifs phase 2

A

Relation dose-effet
Caractéristiques pharmacocinétique sur les patients
Définir conditions optimales d’utilisation

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24
Q

Relation dose-effet

A
  • Biomarqueurs: Mesure quantitative qui permet d’objectiver une réponse biologique (ex: troponie, d-dimère, glycémie…)
  • Endpoint (issus clinique)
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25
Q

Définir conditions optimales d’utilisation

A

Dose
Intervalle (rythme d’administration)
Durée

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26
Q

Sujet phase 2

A

Volontaires ayant la maladie ciblée
Patients qui se ressemblent (homogène)
Dose RÉPÉTÉ

27
Q

Méthodologie phase 2

A

Comparaison de plusieurs doses (3-10)

Déterminer critères d’efficacité

28
Q

Objectifs phase 3

A

Démontrer l’efficacité et innocuité dans des conditions cliniques prévus
Administration prolongée du médicament
Doit démontrer une différence significative selon les endpoints

29
Q

Sujet phase 3

A

Groupes ciblée avec conditions cliniques (âgé, jeunes…)
Dose répété
Diviser en 2 groupes (nouveau RX vs RX de référence)
MONDE ENTIER

30
Q

Phase 4 objectifs

A

Mise en marché

  • Efficacité et tolérabilité
  • Effets indésirables RARES
  • Études long-terme
31
Q

Buts phase 4

A

Pharmacovigilance

Pharmacoéconomie

32
Q

Sujets phase 4

A

Large population

étude ceux groupes exclus de phase III

33
Q

Conditions d’approbation d’un RX

A

Soumission d’une présentation de drogue nouvelle

- Examiné par santé canada

34
Q

Processus d’examen des RX

A 
Innocuité (pas nuisible)
Efficacité
Qualité
- Se base sur les essai pré-clinique et clinique
- Emballage, étiquette
*Bénéfice surpassent risques?*
35
Q

Conditions d’approbation (indications)

A

L’approbation est pour une INDICATION, pas pour un médicament!
- Pour une population donné

36
Q

DGPSA

A

Révise l’information

- Avantage emportent sur les risques = avis de conformité, identification DIN, mise en marché

37
Q

Durée du développement d’un RX

A

12 à 17 ans

38
Q

Brevet au Canada

A

20 ans

développement du médicament

39
Q

Études cliniques aux Canada

A

500 nouveaux produits en développement

1 % de l’investissement dans le monde

40
Q

VIOXX (rofécoxib)

A

Retrait volontaire
RX pour arthrite et douleur aiguë
- Risque accru d’événements cardiovasculaires après 18 mois

41
Q

Méridia (sibutramine)

A

Retrait volontaire
RX pour obésité
- Risque accru d’événements cardiovasculaires après 18 mois

42
Q

Les 5 B de la pharmacothérapie

A 
Bon médicament
Bon patient
Bonne dose
Bonne voie
Bon moment
43
Q

Que recherche-t-on

A

Dose - effet

44
Q

Étapes de la pharmacocinétique

A

1) Absorption
2) Distribution
3) Métabolisme
4) Élimination

45
Q

Absorption

A

PA site d’administration -> circulation systémique

Transfert irréversible

46
Q

Distribution

A

Liaison PA à des protéines plasmatiques et diseur dans certains organe
Distribution dans l’organisme par la circulation sanguine

47
Q

Métabolisme

A

PA éliminer de l’organisme sous forme de métabolites

48
Q

Élimination

A

Étape finale
Après métabolisme hépatique
Élimination rénale

49
Q

Pharmacodynamie

A

Action

du médicament sur l’organisme

50
Q

Pharmacocinétique

A

Action
de l’organisme sur
le médicament

51
Q

Paramètres pharmacocinétique avec l’étape

A 
Absorption  = Biodisponibilité 
Distribution = Volume de distribution, % de liaison aux protéines plasmatiques
Métabolisme = Clairance
Excrétion = Temps de demi-vie
52
Q

Métabolisme des médicaments

A

Molécules liposolubles: absorbée, traverse membrane

Molécules hydrosolubles: peu absorbé, peu toxique, élimination rénale

53
Q

Pro-médicament

A

Activité par le foie

54
Q

Effet premier passage

A

Perte de PA dans le foie

Moins grande quantité dans l’intestin/estomac

55
Q

Jus de pamplemousse

A

Inhibiteur puissant et irréversible CYP3A4

- Effet dure 24h

56
Q

Produits naturels

A

PSN

57
Q

Qui fait la pharmacovigilance

A
  • Formulaire de déclaration des effets indésirables

Médecine, pharmacie, autre profession, consommateur

58
Q

Médicaments de marque

A

Médicaments inovateur

59
Q

Médicaments génétique

A

Copie d’un médicament de marque déposé

Après l’expiration du brevet

60
Q

Ingrédients médicament générique

A
  • exactement les même ingrédients actifs que son équivalent de marque
  • Bioéquivalence
61
Q

Bioéquivalence

A
  • forte similitude de la biodisponibilité de 2 produits pharmaceutiques
  • le même ingrédient actif à la même dose.
62
Q

Selon santé canada (Bioéquivalence)

A
  • Même forme galénique

- Même dose des même ingrédient actifs

63
Q

Générique différent?

A

Ingrédient inactif
couleur, forme, inscription
Moins cher

64
Q

Intervalle de confiance

A

= 90%

de 80-125%

Pharmaco 1 (5 decks)

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