Depresión,ansiedad e insomnio Flashcards
¿en qué sitio actúan los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (Fluoxetina, escitalopram, paroxetina y sertralina)?
en la membrana presináptica de las neuronas
Son fármacos que inhiben de forma selectiva la recaptación de serotonina en la neurona, así potencian la transmisión serotoninérgica.
F(luoxetina), E(scitalopram), S(ertralina), PARO(xetina)
Mnemotecnia: FES en PARO
¿Cuáles son los fármacos que presentan una SELECTIVIDAD de 300 a 3000 veces mayor por el transportador de serotonina que por el de noradrenalina?
inhibidores SELECTIVOS de la recaptura de SEROTONINA (ISRS)
-fluoxetINA
-sertralINA
-paroxetINA
-escitalopram
¿que efectos causan los ISRS?
al aumentar la concentración de serotonina prolongan la respuesta postsinaptica, esto permite que el neurotransmisor lleve a cabo sus funciones normales en la regulación del estado de ánimo, hambre, dolor, cognición, respuesta al estrés, etc.
Fluoxetina está indicada en casos de ______, _______ y ______
-depresión,
-trastornos obsesivo-compulsivo
-bulimia nerviosa
perfil farmacocinetico de Fluoxetina
-es administrado por vía oral (tabletas y capsulas)
-A: gastrointestinal, su concentración plasmática máxima es de 20-50 ng/ML
D: su unión a proteínas es del 98%
M: hepático por CYP 3A4 y CYP2D, metabolito activo de N desmetil sertraline
Se elimina por heces y orina
_______ y _______ que son fármacos ISRS tienen a _____________ cómo metabolito activo
-Fluoxetina
-sertralina
-N desmetil sertraline
efectos adversos de la Fluoxetina
-inestabilidad emocional, manía, alucinaciones, tendencia suicida
-Sx de abstinencia y/o sx serotoninérgica
-hemorragia, hipertensión
-aumento de apetito, náuseas, vómito y peso
¿que interacciones hay que tomar en cuenta al administrar Fluoxetina?
-puede parecer que metabolizadores normales parezcan lentos gracias a qué inhibe a P450IID6 (isoenzima encargada de metabolizar al fármaco)
- si se administra al mismo tiempo con aticonvulsivos se desarrollan concentraciones plasmaticas elevadas y toxicidad por anticonvulsivos
- Se ha observado elevación de los niveles sanguíneos de haloperidol y clozapina en pacientes que están recibiendo concomitantemente FLUOXETINA
-si se administra al mismo tiempo que Diazepam prolonga su vida media
ansiedad e insomnio, alteración del apetito y peso, activación de manía/hipomanía y suicidio son precauciones generales que se deben tener al usar ______
fluoxetina
Contraindicaciones al usar fluoxetina
-hipersensibilidad al medicamento
-el uso de inhibidores de monoaminooxidasa
(IMAO) puede causar hipotermia,rigidez,agitación extrema,delirio y coma
¿cuál es la clasificación FDA de los ISRS?
clasificación C, se deben evitar en lactancia
-paroxetina se debe evitar en embarazo por problemas cardíacos
Escitalopram está indicado en casos de….
-episodio depresivos mayor
-trastorno de ansiedad generalizada
-trastorno obsesivo-compulsivo
Tambien en:
-trastornos de angustia con o sin agarofobia
-trastorno de ansiedad social
Si via de administración es oral, con absorción gastrointestinal y biodisponibilidad del 80%, UPP menor a 80%
Alcanza estado de equilibrio en 1 semana. Si metabolismo es hepático por CYP2C19 y su excreción es hepática y renal, su t1/2 es de 30 hrs
escitalopram
Farmaco perteneciente a los ISRS que causa reacciones adversas cómo prolongación del segmento QT, manía, alucinaciones, insomnio, dolor de cabeza, nauseas
escitalopram
Interacciones de escitalopram
-administrar selegina y medicamentos serotoninergicos pueden desarrollar sx serotoninergicos
-litio y triptófano pueden potenciar su efecto
-hierba de San Juan aumenta sus reacciones adversas
-inhibidores de CYP2C19 pueden aumentar sus concentraciones plasmaticas
Se debe tener precaución al administrar escitalopram en:
-niños y adolescentes por mayor frecuencia de comportamiento suicida
-ancianos
-insificiencia renal y hepática
-embarazadas/ lactancia
hipersensibilidad, combinación con inhibidores no selectivos irreversibles de la monoaminooxidasa (IMAO), son ________ de _______ (ISRS)
contraindicaciones
escitalopram
¿en qué casos se usa la paroxetina?
Es usada en depresión de diversos tipos:
-depresión reactiva y grave
-depresión acompañada de ansiedad
También para ataques de pánico con o sin agorafobia y trastornos obsesivos-compulsivos
Paroxetina tiene una vía de administración ____, su absorción es ______ y tiene F del __
Alcanza estado de equilibrio en 7-14 ____, su metabolismo es hepático por ______ y ______, su ______ es por orina y heces
oral, gastrointestinal, 50%, días, oxidación, metilacion, excreción
¿cuáles son las reacciones adversas de la paroxetina?
-Sx stevens-johnson
-Sx serotoninergicos
-tendencia suicida
-glaucoma
Además de náuseas, somnolencia, temblor, disfunción sexual
¿que interacciones son importantes para la administración de paroxetina?
-la administración de medicamentos metabolizados por citocromo P450, pues este es inhibido por la paroxetina y puede aumentar los niveles en plasma
-la administración con trptofano puede causar sx serotoninérgico
-adminisyracionncon anticonvulsivos puede estar relacionada con aumento de efectos adversos
Precauciones para la administración de paroxetina
El tratamiento debe iniciarse cuidadosamente e ir incrementando la dosis gradualmente hasta alcanzar una respuesta óptima
la_______ se contraindica cuando hay hipersensibilidad al principio activo, en embarazo y lactancia,niños menores de 14 años y en administración simultánea con inhibidores de la MAO
paroxetina
medicamento indicado para tratar depresión mayor, trastorno obsesivo compulsivo y trastorno de estrés postraumático
sertralina
¿cuál es la vía de administración de la sertralina?
vía oral —> capsulas
perfil farmacocinetico de sertralina
A: gastrointestinal, concentración plasmatica máxima de 20 a 55 ng/ml, estado de equilibrio en 7 días
D: unión a proteínas de 98%
M: hepático por CYP3A4 (mismo metabolito que fluoxetina)
E: heces y orina por igual, si semivida de eliminacion es de 26 horas
Sertralina estás reacciones adversas
-sx serotoninergicos
-tendencia suicida
-alucinaciones
-mania
-somnolencis
-mareos
-disfuncion eyaculatoria
-incrementa las concentraciones en suero de algunos medicamentos al inhibir diferentes isoenzimas cómo CYP2D6,CYP1A2,CYP2C9, etc
- incrementa efectos farmacodinamicos de warfarima en algunos sujetos
-adminisyrarla con anfetamina y dextroanfetamina estimula la liberación de serotonina y pueden causar síndrome serotoninergico
sertralina
Precauciones al usar sertralina
-vigilancia en px con epilepsia controlada, si el px presenta convulsiones suspender administración
-utilizar dosis menores en px con insuficiencia hepática
- en px con diabetes mellitus, ya que puede desregular el control de la glucosa
-recomendar al px tener cuidado al manejar automóvil o maquinaria, ya que este medicamento puede afectar su capacidad física o mental
sertralina está contraindicado en
px con epilepsia inestable, o en uso concominante de IMAO, así como su uso dentro de un periodo de 14 días posteriores al tratamiento con IMAO
¿Cómo actúa imipramina?
es un antidepresivo tricíclicos que actúa en la hendidura sináptica bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina, para prolongar respuestas postsinapticas
Es antagonista de H1
antidepresivo tricíclico con elevados efectos sedantes y antocolimergicod
Imipramina
algunos efectos de imipramina son
incrementa impulso e iniciativa, mejora ideas de culpa, autocompasivas, irritabilidad, dificultad de concentración, cuadros histéricos
farmaco utilizado en depresión endogena y no endogena, depresión de la distrofia miclónica, en sx depresivos debidos al climaterio y senilidad
imipramina
imipramina es el tratamiento de primera elección en
en px pediátricos para la enuresis, en terrores nocturnos
en px adultos para incontinencia urinaria y por tensión
Perfil farmacocinetico de imipramina
se administra vía oral, con liberación gastrointestinal y biodisponibilidad del 40-70%, su metabolismo es hepático por CYP2C19 por hidroxilación,desipramida es su metabolito.
Se elimina por heces y orina
prolongación QT, bloqueo cardíaco, visión borrosa, mal sabor de boca delirio, manía, tendencia suicida, sedación y somnolencia son
efectos adversos de amipramina
Precauciones de imipramina
recomendar a px no manejar automóviles ni operar maquinaria durante su tratamiento, por gran poder de sedación del fármaco
clasificación FDA de imipramina
categoría D, se han demostrado efectos teratogenicos en diferentes especies de animales
interacciones de imipramina
-farmacos que inhiben a CYP2D6 aumentan su concentración
-alcohol, anestésicos y antiinflamatorios potencian su efecto
fármaco contraindicado si hay hipersensibilidad a este, hipertrofia prostática, en periodo de recuperación de infarto miocárdico,nefropatía, diabetes y en epilepsia mal controlada
imipramina
antidepresivo biciclico inhibidor de la recaptura de serotonina y noradrenalina (IRSN), es muy débil como inhibidor de la recaptura de dopamina y no se recomienda en hipertensos
venlafaxina
¿en dónde actúa la venlafaxina?
en receptores colinérgicos, alfa, neta y H1
Venlafaxina es eficaz para tratar
-depresión que no responde a ISRS
-pánico
-fobia social
-neuralgia posherpética
-neuropatía diabética
________ tiene metabolismo hepático por CYP2D6 y su matabolito _______ es muy activo muy activo
venlafaxina, o-desmetilvenlafaxina
vía de administración de venlafaxina
vía oral
¿cuál es el perfil de absorción de venlafaxina?
gastrointestinal, tiene una biodisponibilidad de 27-57% y existe una forma retardada
su excreción en 90% por orina y tiene una semivida de eliminacion de 5hrs en adultos
venlafaxina
FDA categoriza a venlafaxina cómo
C, porque se excreta por leche materna
Venlafaxina puede tener efectos adversos como…
Sx serotoninergico, sx de stevens johnson
hepatotoxicidad
hipertensión, hiercolesteronemia
exacerbar manía
Interacciones de venlafaxina
-inhibe la isoenzima CYP2D6 lo que puede aumentar los niveles séricos de fármacos metabolizados por la misma enzima
-si se administra con cimetidina reduce el metabolismo de primer paso del antidepresivo, reduciendo su aclaramiento
-si se combina con tramadol se puede desarrollar sx serotoninergico
se contraindica el uso de vanlafaxina con:
-uso concominante con inhibidores de las monoaminooxidasa (IMAO)
-en pacientes pediátricos
¿Qué precauciones debe haber al usar venlafaxina?
-puede aumentar el comportemos suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes
-evitar la brusca descontinuación de un tratamiento con venlafaxina
antidepresivos NA y serotoninérgicos específicos (ANSE) con doble mecanismo de acción
Mirtazapina
¿Cómo actúa Mirtazapina?
refuerza la neurotransmisor de serotonina y noradrenalina, por su capacidad para antagonizar la actividad de los receptores alfa 2 presinapticos, también antagoniza 5HT2, 5HT3 y se estimula 5HT1
¿por qué mirtazapina provoca efectos de sedación?
por su potente agonismo por H1
el efecto sedante es característico de este antidepresivo, por eso su administración debe ser nocturna
Mirtazapina
Mirtazapina está indicado como…
-ansiolítico
-hipnótico efectivo
-orexigénico (estimulador de apetito)
- en px deprimidos con insomnio (por efecto sedante)
Mirtazapina se administra vía ____, con absorcion_____ y F: ____
oral, gastrointestinal, 50%
antidepresivo con metabolismo hepático por destilación e hidroxilación por CYP1A2, 2D6, 3A4
mirtazapina
metabolito activo de Mirtazapina
desmetilmirtazapina
la administración de mertazapina debe ser vigilada durante lactancia por lo tanto la FDA la clasifica como:
Categoría C
Reacciones adversas de mertazapina
-agranulocitosis
-somnolencia (por efecto sedante
-aumento de peso (por efecto orexigenico)
-xerostomia
-hipotensión ortostatica
-sx de stevens johnson
Mirtazapina se contraindica en:
hipersensibilidad al farmaco, y en uso concomitante con IMAO
antidepresivo que interacciona con antidepresivos, antipsicoticos y anticoagulantes
Mirtazapina
Precauciones en tratamiento con mirtazapina
-mantener vigilancia en px con tendencia suicida, especialmente en menores de 24 años
-si eliminacion puede disminuir en px con insuficiencia hepática o renal
Fármacos ansiolíticos agonistas alostéricos del receptor GABAa
Benzodiazepinas:
Diazepam
Triazolam
Alprazolam
Otros:
zolpidem
¿cómo actúan las benzodiazepinas?
aumentan la frecuencia de apertura del canal en presencia de bajas concentraciones de GABA. No activan los receptores GABA nativos en ausencia de GABA
no posee estructura benzodiazepinica pero actúa sobre un subgrupo de la familia de reseptores de benzodiazepinas,BZ1
zolpidem
¿cuáles son los efectos de las benzodiazepinas? (Diazepam, triazolam y alprazol)
aunque depende del fármaco todos presentan en mayor o menor grado:
-reduccion de ansiedad
-acción sedante e hipnótica
-amnesia anterógrada
-relajante muscular
benzodiazepina indicada como ansiolítico, en status epilépticos, relajante muscular y anestesico
diazepam
Vías de administración de diazepam
oral, intramuscular y suposotorio
perfil farmacocinetico de diazepam
A: gastrointestinal, F:99%
D: alcanza barrera hematoencefálica y se encuentra en leche materna
M: hepático, sus metabolitos activos son ocazepam y temazepam
E:renal, semivida de eliminación es de 43 hrs
ansiolíticos e hipnoticos con clasificación FDA D
Diazepam
alprazolam
zolpidem
alucinaciones, trastornos de conducta,dependencia, sx de abstinencia,sonambulismo son efectos adversos de:
diazepam
interacciones de diazepam
si se combina con neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnoticos, anticonvulsivantes, analgésicos o alcohol su efecto sedante puede intensificarse
precauciones al usar diazepam
-no utilizarse si van a conducir o van a utilizar maquinaria peligrosa por sus efectos sedantes
-en px ancianos o con capacidad cardiovascular y pulmonar limitada por riesgo de apnea o paro cardiaco
hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia grave,insuficiencia cardíaca o respiratoria, hipercapnia crónica severa, son contraindicaciones en el uso de:
diazepam
triazolam está indicado para tratamientos de:
insomnio (a corto plazo)
perfil farmacocinetico de triazolam
L: V.O
A: gastrointestinal, biodisponibilidad de 99-100%
M:hepático por hidroxilación por CYP450
E: renal, semivida de eliminacion de 1-6 horas
metabolito activo de triazolam
alfa hidroxibenzodiazepina
si acción sedante comienza entre los 15-30 minutos, y tiene una duración de 6-7 horas
triazolam
Clasificación FDA de triazolam
categoría X
Efectos adversos que se presentan al usar triazolam
-síntomas respiratorios
-paro cardíaco
-urticaria
-deterioro cognitivo, alucinaciones
-dependencia
la administración de ________ está contraindicado concomitantemente con Ketoconazol, Itraconazol y mefazodona
teiazolam
Interacciones de triazolam
-coadministracion de isoniazida aumenta la concentración plasmática maxima de la benzodiazepina
-anticonceptivos orales también aumentan la concentración plasmatica
-alcohol y otros depresores aumentas sus efectos
Precauciones de triazolam
utilizar el farmaco de modo intermitente ,ya que frecuentemente los px desarrollan tolerancia
BENZODIAZEPINA indicada para el tratamiento de cuadros de ansiedad como neurosis de ansiedad, trastorno de pánico
alprazolam
la administración de esta benzodiazepina es vía oral, su acción de liberación puede ser inmediata y retardada
alprazolam
¿qué tipo de metabolismo tiene alprazolam?
hepático por CYP3A4
alprazolam tiene una excreción
80% renal en forma metabolizada
su semivida de eliminacion es de 12 a 15 horas
alprazolam
Efectos adversos de alprazolam
somnolencia
alucinaciones
trastornos de conducta
dependencia
sx de abstinencia
cambios de la libido
Interacciones de alprazolam
-con alcohol produce efectos depresivos
- si se administra imipramina o desipramida estás aumentan su concentración plasmatica
-compuestos que inhiben P459 IIIA4 pueden aumentar la concentración de alprazolam
se contraindica alprazolam en px con ________
-sencibilidad a benzodiazepinas
si se interrumpe anruptamente la administración de ______ el px puede presentar disforia leve, insomnio o incluso calambres abdominales y misulatorio, vómito, sudoración, temblor y convulsiones
alprazolam
Es muy útil para tratar el insomnio y no es una benzodiazepina
zolpidem
al administrar _______ con zolpidem______ ligeramente su absorción
alimentos
retrasan
se administra vía oral, tiene unión a proteínas del 92%, atraviesa placenta y se excreta por leche materna. Metabolismo hepático por CYP3A4, con excreción renal y por heces
zolpidem
es común que px de la tercera edad presenten _______ cómo efecto adverso
dependencia
efectos adversos de zolpidem
alucinaciones
desorientación
delirio
psicosis
fluvoxamina atenta sus concentraciones plasmaticas
zolpidem
¿que reduce el efecto hipnóticos de zolpidem y por qué?
los inductores de la isoemzima CYP3A4 (rifampicina, hierba de San Juan,fenitoína), ya que está metaboliza al fármaco lo que reduciría las concentraciones sanguineas
contraindicaciones del uso de zolpidem
hipersensibilidad al fármaco
insuficiencia hepática grave
síndrome de apnea del sueño
miastenia Gravis
insuficiencia respiratoria
