Depresión,ansiedad e insomnio Flashcards
¿en qué sitio actúan los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (Fluoxetina, escitalopram, paroxetina y sertralina)?
en la membrana presináptica de las neuronas
Son fármacos que inhiben de forma selectiva la recaptación de serotonina en la neurona, así potencian la transmisión serotoninérgica.
F(luoxetina), E(scitalopram), S(ertralina), PARO(xetina)
Mnemotecnia: FES en PARO
¿Cuáles son los fármacos que presentan una SELECTIVIDAD de 300 a 3000 veces mayor por el transportador de serotonina que por el de noradrenalina?
inhibidores SELECTIVOS de la recaptura de SEROTONINA (ISRS)
-fluoxetINA
-sertralINA
-paroxetINA
-escitalopram
¿que efectos causan los ISRS?
al aumentar la concentración de serotonina prolongan la respuesta postsinaptica, esto permite que el neurotransmisor lleve a cabo sus funciones normales en la regulación del estado de ánimo, hambre, dolor, cognición, respuesta al estrés, etc.
Fluoxetina está indicada en casos de ______, _______ y ______
-depresión,
-trastornos obsesivo-compulsivo
-bulimia nerviosa
perfil farmacocinetico de Fluoxetina
-es administrado por vía oral (tabletas y capsulas)
-A: gastrointestinal, su concentración plasmática máxima es de 20-50 ng/ML
D: su unión a proteínas es del 98%
M: hepático por CYP 3A4 y CYP2D, metabolito activo de N desmetil sertraline
Se elimina por heces y orina
_______ y _______ que son fármacos ISRS tienen a _____________ cómo metabolito activo
-Fluoxetina
-sertralina
-N desmetil sertraline
efectos adversos de la Fluoxetina
-inestabilidad emocional, manía, alucinaciones, tendencia suicida
-Sx de abstinencia y/o sx serotoninérgica
-hemorragia, hipertensión
-aumento de apetito, náuseas, vómito y peso
¿que interacciones hay que tomar en cuenta al administrar Fluoxetina?
-puede parecer que metabolizadores normales parezcan lentos gracias a qué inhibe a P450IID6 (isoenzima encargada de metabolizar al fármaco)
- si se administra al mismo tiempo con aticonvulsivos se desarrollan concentraciones plasmaticas elevadas y toxicidad por anticonvulsivos
- Se ha observado elevación de los niveles sanguíneos de haloperidol y clozapina en pacientes que están recibiendo concomitantemente FLUOXETINA
-si se administra al mismo tiempo que Diazepam prolonga su vida media
ansiedad e insomnio, alteración del apetito y peso, activación de manía/hipomanía y suicidio son precauciones generales que se deben tener al usar ______
fluoxetina
Contraindicaciones al usar fluoxetina
-hipersensibilidad al medicamento
-el uso de inhibidores de monoaminooxidasa
(IMAO) puede causar hipotermia,rigidez,agitación extrema,delirio y coma
¿cuál es la clasificación FDA de los ISRS?
clasificación C, se deben evitar en lactancia
-paroxetina se debe evitar en embarazo por problemas cardíacos
Escitalopram está indicado en casos de….
-episodio depresivos mayor
-trastorno de ansiedad generalizada
-trastorno obsesivo-compulsivo
Tambien en:
-trastornos de angustia con o sin agarofobia
-trastorno de ansiedad social
Si via de administración es oral, con absorción gastrointestinal y biodisponibilidad del 80%, UPP menor a 80%
Alcanza estado de equilibrio en 1 semana. Si metabolismo es hepático por CYP2C19 y su excreción es hepática y renal, su t1/2 es de 30 hrs
escitalopram
Farmaco perteneciente a los ISRS que causa reacciones adversas cómo prolongación del segmento QT, manía, alucinaciones, insomnio, dolor de cabeza, nauseas
escitalopram
Interacciones de escitalopram
-administrar selegina y medicamentos serotoninergicos pueden desarrollar sx serotoninergicos
-litio y triptófano pueden potenciar su efecto
-hierba de San Juan aumenta sus reacciones adversas
-inhibidores de CYP2C19 pueden aumentar sus concentraciones plasmaticas
Se debe tener precaución al administrar escitalopram en:
-niños y adolescentes por mayor frecuencia de comportamiento suicida
-ancianos
-insificiencia renal y hepática
-embarazadas/ lactancia
hipersensibilidad, combinación con inhibidores no selectivos irreversibles de la monoaminooxidasa (IMAO), son ________ de _______ (ISRS)
contraindicaciones
escitalopram
¿en qué casos se usa la paroxetina?
Es usada en depresión de diversos tipos:
-depresión reactiva y grave
-depresión acompañada de ansiedad
También para ataques de pánico con o sin agorafobia y trastornos obsesivos-compulsivos
Paroxetina tiene una vía de administración ____, su absorción es ______ y tiene F del __
Alcanza estado de equilibrio en 7-14 ____, su metabolismo es hepático por ______ y ______, su ______ es por orina y heces
oral, gastrointestinal, 50%, días, oxidación, metilacion, excreción
¿cuáles son las reacciones adversas de la paroxetina?
-Sx stevens-johnson
-Sx serotoninergicos
-tendencia suicida
-glaucoma
Además de náuseas, somnolencia, temblor, disfunción sexual
¿que interacciones son importantes para la administración de paroxetina?
-la administración de medicamentos metabolizados por citocromo P450, pues este es inhibido por la paroxetina y puede aumentar los niveles en plasma
-la administración con trptofano puede causar sx serotoninérgico
-adminisyracionncon anticonvulsivos puede estar relacionada con aumento de efectos adversos
Precauciones para la administración de paroxetina
El tratamiento debe iniciarse cuidadosamente e ir incrementando la dosis gradualmente hasta alcanzar una respuesta óptima
la_______ se contraindica cuando hay hipersensibilidad al principio activo, en embarazo y lactancia,niños menores de 14 años y en administración simultánea con inhibidores de la MAO
paroxetina