ĐẠI CƯƠNG VỀ DƯỢC ĐỘNG HỌC Flashcards
dược động học nghiên cứu cái gì
các quá trình vận chuyển của thuốc từ lúc được hấp thu vào máu cho đến khi bị thải trừ hoàn toàn
dược động học bao gồm mấy quá trình? đó là
4 quá trình:
- sự hấp thu
- sự phân phối
- sự chuyển hóa
- sự thải trừ
thuốc là gì
là các phân tử thường có khối lượng < 600 dalton
đều là các ax hoặc bz yếu
đa số thuốc có khối lượng từ bao nhiêu đến bao nhiêu
100 - 1000 dalton
để gắn khít được vào một loại receptor, phân tử thuốc cần
đạt được một kích cỡ duy nhất đủ với kích thước của receptor đặc hiệu để thuốc không gắn được vào các receptor khác
một số thuốc là ax yếu có bản chất là gì
là phân tử trung tính có thể phân ly thuận nghịch thành 1 anion & 1 proton
một số thuốc là bz yếu có bản chất là gì
là một phân tử trung tính có thể tạo thành 1 cation bằng cách kết hợp với 1 proton
tại sao các phân tử thuốc lại được sản xuất dưới các dạng bào chế khác nhau
- để tan được trong nước nên dễ hấp thu
- tan được trong lipid để thấm qua được màng tb, gây ra được tác dụng dược lý
để được hấp thu vào tb một cách thuận lợi nhất, thuốc cần
có một tỉ lệ tan trong nước/ tan trong lipid phù hợp
các phân tử thuốc được đặc trưng bởi hằng số nào
pKa
K là gì
là hằng số phân li của 1 ax
pKa thấp là sao, cao là sao
thấp là thiên về tính ax hơn
cao là thiên về tính bz hơn
thuốc ở dạng ion hóa nghĩa là gì? ở dạng không ion hóa nghĩa là gì
- thuốc ở dạng ion hóa = không khuếch tán được qua màng
- thuốc ở dạng không ion hóa = khuếch tán được qua màng
khi một thuốc có hằng số pKa = pH môi trường thì sao
thì 50% thuốc ở trạng thái ion hóa
một thuốc phân tán tốt, dễ được hấp thu khi nào
- có trọng lượng phân tử thấp
- ít bị ion hóa
- dễ tan trong dịch tiêu hóa ( tan trong nước)
- tan được trong lipid màng tb
những thuốc có khối lượng phân tử thấp ( 100-200 ), tan được trong nước nhưng không tan được trong lipid thì
sẽ chui qua các ống dẫn của màng sinh học do sự chênh lệch áp suất thủy tĩnh
đường kính ống dẫn của mao mạch cơ vân
30 A
đường kính ống dẫn của mao mạch não
7-9 A
điều kiện khuếch tán thụ động thuốc
thuốc ít bị ion hóa & có nồng độ cao ở bề mặt màng
sự khuếch tán của thuốc phụ thuộc vào
hằng số pKa của thuốc & pH của môi trường
aspirin được hấp thu nhiều ở đâu
dạ dày & phần trên của ống tiêu hóa
khi bị ngộ độc thuốc, muốn ngăn cản hấp thu hoặc thuốc đã bị hấp thu ra ngoài, ta có thể làm gì
thay đổi pH của môi trường
điều trị nhiễm độc phenobarbital bằng cách
truyền dung dịch NaHCO3 1,4% để bz hóa nước tiểu, thuốc sẽ bị thải trừ
vận chuyển tích cực là gì
là sự tải thuốc từ bên này sang bên kia màng sinh học nhờ một chất vận chuyển đặc hiệu ( carrier) có sẵn trong màng sinh học
vận chuyển tích cực gồm có mấy đặc điểm? đó là
4 đặc điểm:
- tính bão hòa
- tính đặc hiệu
- tính cạnh tranh
- có thể bị ức chế
vận chuyển tích cực có tính bão hòa nghĩa là gì
vì số lượng carrier có hạn nên đến giới hạn nhất định, dù có tăng lượng thuốc lên cũng không thể tăng hấp thu
vận chuyển tích cực có tính đặc hiệu nghĩa là gì
mỗi carrier chỉ tạo phức với vài chất có cấu trúc đặc hiệu với nó
vận chuyển tích cực có tính cạnh tranh nghĩa là
các thuốc có cấu trúc gần giống nhau có thể gắn cạnh tranh với 1 carrier, chất nào có ái lực mạnh hơn sẽ gắn được nhiều hơn
tại sao vận chuyển tích cực có thể bị ức chế
vì một số thuốc làm carrier giảm khả năng gắn thuốc để vận chuyển
có mấy cách vận chuyển tích cực thuốc? đó là
2 cách:
- vận chuyển thuận lợi
- vận chuyển tích cực thực thụ
vận chuyển thuận lợi nghĩa là gì
là khi kèm theo carrier lại có cả sự chênh lệch bậc thang nồng độ nên vận chuyển không cần năng lượng
ví dụ những chất nào được vận chuyển thuận lợi
glucose, pyramidon
vận chuyển tích cực thực thụ nghĩa là
vận chuyển đi ngược bậc thang nồng độ
hấp thu là gì
là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc vào máu để rồi đi khắp cơ thể đến nơi có tác dụng
sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào mấy yếu tố? đó là
5 yếu tố:
- độ hòa tan của thuốc
- pH tại chỗ hấp thu
- nồng độ của thuốc
- tuần hoàn tại vùng hấp thu
- diện tích vùng hấp thu
thuốc muốn được hấp thu cần phải đáp ứng được những yếu tố nào
- không hoặc rất ít bị ion hóa
- tan được cả trong nước & trong lipid
chỉ phần thuốc nào mới có thể qua được màng sinh học
phần thuốc không bị ion hóa
ngoại trừ đường nào, thuốc đi vào sẽ không bị phá hủy bởi các enzym đường tiêu hóa, tb ruột & gan
tiêm TM
phần thuốc bị phá hủy trước khi vào vòng tuần hoàn được gọi là
chuyển hóa qua gan lần thứ nhất
phần thuốc vào tuần hoàn mới phát huy tác dụng dược lý được gọi là gì
sinh khả dụng
sinh khả dụng là gì
phần thuốc vào được tuần hoàn mới phát huy tác dụng dược lý
ưu điểm của thuốc uống qua đường tiêu hóa
dễ dùng vì là đường hấp thu tự nhiên
nhược điểm của thuốc uống qua đường tiêu hóa
bị các enzym tiêu hóa phá hủy hoặc thuốc tạo phức với thức ăn làm chậm hấp thu
có thể kích thích niêm mạc tiêu hóa gây viêm loét
ưu điểm của thuốc ngậm dưới lưỡi
thuốc vào thẳng vòng tuần hoàn nên không bị dịch vị phá hủy, không bị chuyển hóa qua gan lần thứ nhất
dạ dày có pH 1-3 nên chỉ hấp thu được các loại thuốc như thế nào
ax yếu, ít bị ion hóa,
ví dụ các loại thuốc hấp thu được ở dạ dày
aspirin, phenylbutazol, barbiturat
tại sao thuốc ít được hấp thu ở dạ dày
vì niêm mạc ít mạch máu, lại chứa nhiều cholesterol
thời gian thuốc ở dạ dày không lâu
khi đói, thuốc hấp thu ở dạ dày nhanh hơn nhưng nhược điểm là
dễ bị kích ứng
pH ở ruột non
6-8
thuốc nào sẽ bị ion hóa mạnh, khó được hấp thu ở ruột non
thuốc mang amin bậc 4 như các loại cura
loại thuốc nào không được hấp thu ở ruột non
các anion sulfat SO42-
MgSO4, Na2SO4 chỉ có tác dụng gì ở ruột non
tẩy
thuốc đặt trực tràng được dùng khi nào
khi không dùng đường uống được ( do nôn hoặc hôn mê ở trẻ em)
đặc điểm của thuốc đặt trực tràng
không bị enzym tiêu hóa phá hủy, khoảng 50% thuốc được hấp thu sẽ qua gan chịu chuyển hóa ban đầu
nhược điểm của thuốc đặt trực tràng
hấp thu không hoàn toàn
có thể gây kích ứng niêm mạc hậu môn
đặc điểm của thuốc khi tiêm dưới da
đau, ít mạch máu nên hấp thu chậm
đặc điểm của thuốc tiêm bắp
ít đau hơn & được hấp thu nhanh hơn so với tiêm dưới da
một số loại thuốc có thể gây hoại tử cơ khi tiêm bắp
ouabain, CaCl2
các loại thuốc nào không được tiêm bắp? tại sao
ouabain, CaCl2 vì sẽ gây hoại tử cơ khi tiêm