D Flashcards
Se define como el proceso por el cual el fármaco pasa del torrente sanguíneo a los órganos y tejidos donde están sus moléculas diana
Distribución
Durante un estudio de la determinación de la biodisponibilidad de un fármaco A, se reclutan pacientes voluntarios. En general se obtienen para todos los pacientes valores de F=65%, sin embargo, en uno de ellos se halla una F=30%, al indagar la razón, el voluntario confiesa que tomó un gel de sales de aluminio y magnesio, Seleccione una o más de una
A) el aumento de pH del estómago pudo afectar la ionizacion del fármaco A
B) las sales de Al y Mg son inductores de enzimas hepaticas
C)disminución en el tiempo de vida media del fármaco A
D) el fármaco A quedó depositado en posibles úlceras
E) el fármaco A formó sales insolubles en el Mg y Al
El aumento de pH del estómago pudo afectar la ionización del fármaco A, el fármaco A formó sales insolubles con el Mg y el Al
Son características de los fármacos o metabolitos que presentan recirculacion enterohepática
A) peso molecular mayor a 500
B) LogP mayor a 4.5
C)Peso molecular menos a 500
D) todos los fármacos presentan recirculacion enterohepatica
E)peso molecular menor a 500
LogP mayor a 4.5, peso molecular mayor a 500
Este tipo de fármacos son los que suelen distribuirse más rápidamente hacia SNC
Lipofilicos
Principal sistema de biotransformación de fármacos mediante una reacción de fase I, principalmente localizado en hígado
CYP450
Tiempo de desintegración
Liberación
Aclaramiento o depuración
Excreción
Vd
Distribución
Biodisponibilidad
Absorción
Los siguientes son factores que afectan a la distribución de un fármaco
A) irrigación de tejidos
B) efecto de primer paso
C) unión a proteínas plasmáticas
D) pka
E) LogP
LogP, unión a proteínas plasmáticas, irrigación de tejidos
La página de ADMETLab permite predecir los siguientes parámetros
A) farmacodinamicos
B) toxicológicos
C) comerciales
D) fisicoquímicos
E) fármacocineticos
Fármacocinéticos, toxicológicos, fisicoquímicos
Se define como el proceso por el cual el fármaco pasa de su sitio de administración hasta su ingreso al torrente sanguíneo
Absorción
Las reacciones de biotransformación de fármacos que son de fase I
A)Oxidación
B) reducción
C) hidrolisis
D) metilacion
E)Acetilacion
Oxidación, reducción, hidrolisis
El hecho de que una sustancia puede tener dos o más hábitos cristalinos se denomina como:
Polimorfismo
Conjunto de reglas empíricas basadas en aspectos estructurales y fisicoquímicos que predicen si un compuesto tendrá buena o mala absorción oral
Lipinski
Se ha establecido que el rango de LogP para una buena absorción oral es de 2 y 4, idealmente de 3. Las razones por la cual valores muy bajos y muy altos de LogP disminuye la absorción oral son:
A)valores muy bajos de LogP limitan la permeabilidad en membranas biológicas
B)valores altos de LogP disminuyen la solubilidad acuosa
C)valores bajos de LogP aumentan el riesgo a ser sustrato de glicoproteina-P
D)valores bajos de LogP aumentan la unión a proteínas plasmáticas
E) valores altos de LogP aumentan el efecto de primer paso
Valores altos de LogP disminuyen la solubilidad acuosa, valores bajos de LogP limitan la permeabilidad en membranas biológicas
Se define como el proceso por el cual el fármaco o sus metabólitos son expulsados hacia el exterior del organismo
Excreción
El efecto de primer paso se refiere a
La disminución de biodisponibilidad oral por metabolismo hepático
Los siguientes son factores que afectan a la excreción de un fármaco
LogP y peso molecular
Se define como el proceso por el cual el fármaco abandona la F.F que lo contiene
Liberación
El uso de ciclodextrinas es una estrategia que permitiría mejorar el parámetro fármacocinético de:
Absorción
Los siguientes son factores INTRÍNSECOS que afectan a la absorción de un fármaco
LogP y pka
Técnica computacional que permite predecir la afinidad de un ligando hacia determinado sitio de una proteína
Acoplamiento molecular o docking
Reacción de biotransformación de fármacos que nos protegen de sustancias electrofilicas consumidas o bien generadas durante el metabolismo
Glutation
Modificación estructural basada en el reemplazo de dos fragmentos moleculares que posean el mismo volumen electrónico
Isosterismo
Cual es la diferencia entre biodisponibilidad y bioequivalencia
Biodisponibilidad comparas contra administración IV y bioequivalencia contra un medicamento de referencia
En el tratamiento del paciente X, se le administran de manera oral dos fármacos A y B, el fármaco A es sustrato de la CYP3A4 y sufre efecto extenso de primer paso, mientras que el fármaco B es un inhibidor de la misma enzima, las consecuencias que pueden esperarse son:
A) disminución en el tiempo de vida media del fármaco A
B) aumento en el tiempo de vida media del fármaco A
C) aumento en el tiempo de vida del fármaco B
D) aumento de la biodisponibilidad del fármaco A
E) disminución en el tiempo de vida media del fármaco B
Aumento en el tiempo de vida media del fármaco A, aumento de la biodisponibilidad del fármaco A
Se define como el proceso por el cual el fármaco se biotransforma a otra molécula con el fin de facilitar su eliminación
Metabolismo
Los siguientes son factores EXTRÍNSECOS que afectan a la absorción de un fármaco
Efecto de primer paso
Normalmente las aminas se suelen tener una baja absorción en estómago debido a que
Se encuentran ionizadas en el pH del estómago
Código alfanumérico que permite abreviar la conectividad entre átomos de una molécula y que puede usarse para pasar una estructura química de un programa a otro
SMILES
Combinar dos estructuras o farmacóforos
Hibridación
Alargar o acortar cadenas alifàticas
Homología de cadena
Variar el tamaño de cadena
Homología de anillo
Formar o romper ciclos en una estructura
Apertura o cierre de anillos.
Intercambiar la posición de anillos fusionados o no fusionados
Reordenamiento de anillos
