Cytochromes P450 Et P-gp

Question 1

Quelles sont les réactions effectuées par les CYP?

Answer 1

Réactions d’oxydation, de réduction et d’hydrolyse

Question 2

Sur quoi se base le principe de nomenclature des CYP?

Answer 2

Sur le pourcentage d’homologie de la séquence des acides aminés des isoenzymes

Question 3

Quelle est le pourcentage d’homologie pour les CYP d’une même famille?

Answer 3

Égal ou supérieur à 40%

Question 4

Quelle est le pourcentage d’homologie pour les CYP d’une même sous-famille?

Answer 4

Égal ou supérieur à 55%

Question 5

Quelle est la sous-famille de CYP retrouvée en plus grande concentration dans le corps humain?

Answer 5

CYP3A

Question 6

Quelles sont les 6 enzymes responsables du métabolisme des médicaments?

Answer 6

1A2
2C9
2C19
2D6
2E1
3A4

Question 7

Quel est le CYP ayant le plus grand indice de variabilité?

Answer 7

CYP2D6

Question 8

Quelles sont les enzymes à forte affinité - faible capacité?

Answer 8

CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6

Question 9

Quelle est la particularité du CYP1A1?

Answer 9

Il est très peu exprimé de manière constitutive et est retrouvé surtout après une induction (ex:pollution)

Question 10

Quelles sont les inhibiteurs puissants du CYP1A2?

Answer 10

Fluvoxamine
Ciprofloxacine
Mexilétine
Propafénone

Question 11

Quels sont les inhibiteurs puissants des CYP2C9?

Answer 11

Ritonavir
Sulfaphénazole
Fluconazole
Fluvoxamine

Question 12

Quels sont les inhibiteurs puissants des CYP2C19?

Answer 12

Flovoxamine
Ticlopidine

Question 13

Quels sont les inhibiteurs puissants des CYP2D6?

Answer 13

Quinidine
Ritonavir
Fluoxétine
Norfluoxétine
Paroxétine
Bupropion
Cimétidine

Question 14

Quel est le médicament utilisé dans le phénotypage du CYP2D6?

Answer 14

Dextrométhorphane

Question 15

Quels sont les inhibiteurs du CYP2E1?

Answer 15

Consommation d’alcool non chronique
Disulfiram
Isoniazide à première dose

Question 16

Où trouve-t-on le CYP3A7?

Answer 16

Au niveau du foie foetal

Question 17

Quels sont les inhibiteurs puissants des CYP3A4?

Answer 17

Kétoconazole, Itraconazole
Ritonavir, Indinavir
Clarithromycine, Érythromycine
Diltiazem
Norfluoxétine
Norfloxacine

Question 18

Quels sont les substrats de la P-gp seulement?

Answer 18

Digoxine
Dabigatran etexilate

Question 19

Quels sont les substrats du CYP1A2?

Answer 19

Antidépresseurs
Antipsychotiques

Question 20

Quels sont les substrats du CYP2C8?

Answer 20

Thiazolidinediones (glitazones)

Question 21

Quels sont les substrats du CYP2C9?

Answer 21

Bloqueurs de l’angiotensine II
Antidépresseurs
Hypoglycémiants per os
Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Question 22

Quels sont les substrats du CYP2C19?

Answer 22

Antidépresseurs
Inhibiteurs de la pompe à protons

Question 23

Quels sont les substrats du CYP2D6?

Answer 23

Antidépresseurs
Antipsychotiques
Analgésiques
Médicaments cardiovasculaires

Question 24

Quels sont les substrats du CYP2E1?

Answer 24

Anesthésiques

Question 25

Quels sont les substrats du CYP3A4?

Answer 25

Antidépresseurs
Antipsychotiques
Médicaments sédatifs hypnotiques
Analgésiques
Anti-arythmiques
Antibiotiques
Anti-épileptiques
Anti-malariaux
Antinéoplasiques
Médicaments contre le Parkinson
Anti-rejets
Bloqueurs des canaux calciques
Statines
Macrolides
Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse
Anti-viraux
Stéroïdes
Triptans