CYP450-Caractéristiques Flashcards
Quelle sous-famille de CYP450 est présente en plus grande quantité dans le foie (représente 30 à 70% des CYP450 totaux au foie)?
CYP3A
(CYP3A4 est le plus impliqué dans la biotransformation des médicaments)
Quels CYP450 ont une faible affinité et une forte capacité?
CYP1A2 et CYP3A4
Quels CYP450 ont une forte affinité et une faible capacité?
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6
Qu’est-ce qui explique le risque plus élevé d’effets indésirables (toxicité) pour le CYP1A2 et surtout pour le CYP3A4?
S’ils sont inhibés, les autres enzymes prennent difficilement la relève (forte affinité et faible capacité), ainsi les concentrations augmenteront significativement et des effets
indésirables surviendront probablement.
Quel type de molécule sert de substrat au CYP2D6?
Produits aminés à caractère basique (dont la fonction aminée doit être ionisée au pH physiologique)
Le CYP2E1 peut être associé à du polymorphisme génétique. Vrai ou Faux.
Vrai
Des polymorphismes génétiques ont été identifiés pour le CYP2C9 et le CYP2C18. Vrai ou faux.
Faux. Il s’agit du CYP2C9 et du CYP2C19 et non le CYP2C18.
Les substrats des CYP1A sont des composés qui ont propriétés acides. Vrai ou Faux.
Faux. Ce sont les substrats des CYP2C.
Quel CYP450 peut présenter un phénotype «métaboliseur lent» selon l’ethnicité?
CYP2D6
Le DM peut être utilisé pour phénotyper l’activité du CYP2D6. Vrai ou Faux.
Vrai
Quel CYP450 représente 50% des cytochromes P450 présents dans le foie foetal?
CYP3A7
Quels CYP450 se retrouvent exclusivement au foie?
CYP1A2 et CYP2E1 (presque)
Le CYP1A1 est exprimé dans le foie seulement de manière constitutive. Vrai ou Faux.
Faux. C’est le CYP1A2.
Quels CYP450s sont les plus impliqués dans l’activation des carcinogènes (capacité d’activer plus de 90% de ceux-ci)?
CYP1A
Les CYP2C est la sous-famille la plus complexe chez l’humain. Vrai ou faux.
Vrai
