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PHA-2048 : Devenir du médicament > CYP 450 inhibiteur et activateur > Flashcards

CYP 450 inhibiteur et activateur Flashcards

1
Q

Quels sont les 3 CYP les plus nombreux en ordre ?

A
  1. CYP 3A4
  2. CYP 2C
  3. CYP 1A2
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Q

Quels sont les 6 enzymes responsables de la métabolisation des médicaments ?

A 
3A4
2D6 
1A2
2C9
2C19
2E1
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3
Q

Quels sont les principaux facteurs contribuant à la variabilité des CYP ?

A 
Tabagisme 
Alcool
Nutrition 
Médicaments
Pollution 
Polymorphisme génétique 
Âge 
Pathologie 
PSN
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4
Q

Les CYP 1A active quel genre de gène ?

A

Carcinogène

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5
Q

Quel est la caractéristique (affinité/capacité) du 1A2 ?

A

Faible affinité - forte capacité

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6
Q

Quels sont les inhibiteurs puissant du 1A2 ?

A

Fluvoxamine
Ciprofloxacine
Mexilétine
Propafénone

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7
Q

Quel est la caractéristique (affinité/capacité) du 2C9 ?

A

Forte affinité - faible capacité

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8
Q

Quels sont les inhibiteur puissant du 2C9 ?

A

Ritonavir
Sulfaphénazole
Fluconazole
Fluvoxamine

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9
Q

Quel est la caractéristique (affinité/capacité) du 2C19 ?

A

Forte affinité - faible capacité

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10
Q

Quels sont les inhibiteur puissant du 2C19 ?

A

Fluvoxamine

Ticlopidine

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11
Q

Quel est la caractéristique (affinité/capacité) du 2D6 ?

A

Forte affinité -faible capacité

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12
Q

Quels sont les inhibiteur puissant du 2D6 ?

A 
Quinidine 
Ritonavir 
Fluoxétine
Norfluoxétine 
Paroxétine 
Bupropion 
Cimétidine
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13
Q

Quels sont les inhibiteur puissant du 2E1 ?

A

Alcool (non chronique)
Disulfiram
isoniazide (Première dose)

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14
Q

Quels sont les inducteurs puissants du 2E1 ?

A 
Alcool (chronique) 
Isoniazide (Prise régulière) 
Obésité 
Diabète non contrôlé 
Tabagisme ?
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15
Q

Quel cytochrome retrouve-t-on chez le foetus mais qui est remplacé par un autre complètement à l’âge de 1 an ?

A

3A7 —> 3A4

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16
Q

Quel est la caractéristique (affinité/capacité) du 3A4 ?

A

Faible affinité - Forte capacité

17
Q

Quels sont les inhibiteur puissant du 3A4 ?

A

** Fluconazole / Itraconazole
** Ritonavir / Indinavir
Clarithromycine/ Erythromycine
Diltiazem
Norfluoxétine
Néfazodone

18
Q

Quels sont les inducteurs puissant du 3A4 ?

A

Rifampicine
Millepertuie
Carbamazépine
Phénobarbital

19
Q

Quel sont les substrat de la p-gp ?

A

Digoxin
Loperamide
Colchicine
Dabigatran etexilate

20
Q

Quels sont les substrats du 1A2 ?

A

Anti-dépresseur

Anti-psychotique

21
Q

Quels sont les substrats du 2C9 ?

A

Bloqueur de l’angiotensine II
Anti-dépresseur
Hypoglycémiant oral
AINS

22
Q

Quels sont les substrats du 2C19 ?

A

Anti-dépresseur

IPP

23
Q

Quels sont les substrats du 2D6 ?

A

Anti-dépresseur
anti-psychotique
analgésique
médicament carido

24
Q

Quels sont les substrats du 2E1 ?

A

Anesthésique

25
Q

Quels sont les substrats du 3A4 ?

A 
Anti-dépresseur 
Anti-psychotique 
Sédatif
analgésique 
anti-arythmique 
Antibio 
Antiépileptique 
Anti-malaria 
Antinéoplasique 
Anti-parkinson
Anti- rejet 
Bloqueur des canaux calcique 
Statine 
Macrolide 
Transcriptase inverse nonnucléoside 
Antiviraux (Protease inhibitor)
Stéroid 
Triptan

PHA-2048 : Devenir du médicament (2 decks)

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