Cyp Flashcards
Biotransfo est un processus chimique ou physique
Chimique
Dans quel organite se fait la biotransfo
Reticulun endoplasmique lisse
Reaction de phase 1 est anabolique ou catabolique
Catabolique
Reaction de phase 1 est elle reversible?
Non
Types de reaction de phase 1
Oxydation, reduction et hydrolyse
Où se font les reactions d’oxydation principalement
Dans les microsomes hepatiques
Que signifie p450 pour les cyps
Cest la longueur d’onde qui a permis de voir le pigment de l’atome de fer contenu dans l’hemoprot
Nombre de familles de cyp
4
Pourcentage d’homologie pour une famille
Plus ou égal à 40%
Pourcentage d’homologie pour les sous familles
Plus ou égal à 55%
Classer en ordre de grandeur les cyps du plus au moins présent en grande quantité
Cyp3a4
Cyp2c9
Cyp1a2
Cyp2d6
Pourcentage de gens ds la population qui sont métaboliseur lent du 2d6
10% environ
Y a t il du polymorphisme poir le cyp3a4
Non, mais variabilité interindividuelle
Les asiatiques ont bcp de polymorphisme pour quel cyp
2c19
A quel endroit se retrouve le cyp 1a1
Dans les tissus, mais surtout aux poumons pcq cause cancer du poumon
Decrivez affinite et capacite du 1a2
Faible affinite et forte capacite
Inhibiteurs puissants du cyp1a2
Fluvoxamine
Ciprofloxacine
Mexiletne
Propafenone
Cyp le plus abondant ds la sous famille 2c
2c9
Decrivez l’affinite et la capacite du cyp2c9
Forte affinite et faible capacite
Inhibiteurs puissants du 2c9
Ritonavir
Sulfaphenazole
Fluconazole
Fluvoxamine
Inducteur du 2c9
Rifampicine
Decrivez affinite et capacite du 2c19
Forte affinite et faible capacite
Inhibiteurs puissants du 2c19
Fluvoxamine
Ticlopidine
Inducteur du 2c19
Rifampicine
Vrai ou faux le cyp2d6 est present en grande qte au foie
Faux, environ 1,5% des cyps du foie
Decrivez affinite et capacite dy 2d6
Forte affinite et faible capacite
Quel est le premier cyp a avoir été decouvert
2d6 pour ca que plusieurs rx sont substrats de ce cyp
Le 2d6 metabolise quels rx
Analgesiques opiacés
Antiarythmiques
Les b bloqueurs
Antidepresseurs
Antihistaminiques
Inhibiteurs puissants du 2d6
Quinidine
Ritonavir
Fluoxetine
Norfluoxetine
Paroxetine
Bupropion
Quel rx est utilisé pour le phenotypage du 2d6
Le DM
Inhibiteurs du 2e1
Consommation alcool ponctuelle pcq quand on boit, on tombe chaud apres 1 biere pcq notre cyp est inhibé par l’alcool
Inducteurs du 2e1
Consommation alcool chronique pcq ca leur prend vrm plus d’alcool avant de tomber chaud pcq leur cyp est induit
Aussi, obesite… gros tolerent mieux alcool?
La vie serait elle possible sans cyp3a4
Pas vrm… cyp trop important
Qui a des cyp3a7
Foetus et bb prematurés ont encore 3a7 et pas encore des 3a4
Decrivez affinite et capacite du cyp3a4
Faible affinite et firte capacite
Vrai ou faux ce n’est pas grave d’inhiber le cyp3a4
Faux tres grave pcq augmente bcp les concentrations des rx pcq ils sont peu metabolisés par les autres cyps
Inhibiteurs puissants du cyp3a4
Ketoconazole
ritonavir
clarythromycin
cyclosporin
moyen: verapamil
diltiazem
faible: azithromycin
Inducteurs du cyp3a4
Rifampicine et millepertuis
Reactions de phase 2 servent a quoi
Detoxification
Les reactions de phase 2 permettent de faire quoi
Augmenter l’hydrosolubilité grace aux transferases qui ajoutent un group polaire sur la molecule ce qui permet l’elimination par l’urine ou la bile
Les reactions de phase 2 sont elles reversibles
Oui
Famille de prot la plus abondante pour la detoxification
Ugt
Ugt sont a quel endroit dans le foie
Dans le re lisse a cote des cyp pcq ils ont des roles complementaires
tableau résumé des clairances
voir photo cell
rx métabolisés au cyp1a2
antidepresseurs
antipsychotiques
substrats du cyp2c8
thiazolidinediones (-glitazones)
rx métabolisés au cyp2c9
antagonistes rc angiotensine 2 (ARA)
fluoxetine
hypoglycemiants
ains
rx métabolisés au cyp2c19
antidepresseurs
ipp
rx métabolisés au cyp2d6
antidepresseurs
antipsychotiques
analgésiques
rx cardiovasculaires
rx métabolisés au cyp2e1
anesthesiants
rx métabolisés au cyp3a4
antidepresseurs
antipsychotiques
hypnotiques-sedatifs (-am)
analgesiques
antiarythmiques
sparfloxacin
antipaludiques (contre malaria)
antineoplasiques
antiparkinsoniens
antirejet
bloqueurs canaux calciques
inhibiteurs HMG-COA reductase
macrolides (-omycin)
antiviraux
antiretroviraux
steroids
triptans
