Cours 8 CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 1 Flashcards
Antihistaminique est un médicament qui bloque les effets de l’histamine par inhibition ____.
compétitive
Donner les 2 principales indications des antihistaminiques.
- Antiallergique
- Antiémétique
QSJ ? Je suis un amine ionisé au pH physiologique.
histamine
L’histamine contient un cycle ___.
imidazole
🛑Décrire la structure d’un cycle 𝗶𝗺𝗶𝗱𝗮𝘇𝗼𝗹𝗲.
- cycle à 5 atomes
- 2 N incorporés
- 2 insaturations
QSJ ? Deux espèces
chimiques ne différant que par un réarrangement
électronique.
Tautomères
Quelle est la forme majoritaire de l’histamine au pH physologique ?
monocationique
QSJ ? Je suis le précurseur de l’histamine.
L-histidine
VF ? L’histamine est synthétisée dans les mastocytes.
VRAI
Où retrouve-t-on principalement l’histamine ? (3)
- peau
- poumons
- TGI
Nommer les 2 voies métaboliques de dégradation de l’histamine.
- méthylation du cycle
- désamination oxydative
Décrire la méthylation du cycle pour la dégradation de l’histamine. (3)
1- Ajout d’un méthyle sur le groupe NH
2- Obtention d’un dérivé méthylé inactif
3- Dégradation par la MAO
Que signifie MAO ?
monoamine oxydase
Quelle enzyme est responsable de la désamination oxydative de l’histamine ?
DAO : diamine oxydase
Quelle enzyme est responsable de la méthylation du cycle de l’histamine ?
N-méthyl transférase
Dire si chaque récepteur de l’histamine est ionotropique ou métabotropique.
- H1 :
- H2 :
- H3 :
- H4 :
- H1 : métabotropique
- H2 : métabotropique
- H3 : métabotropique
- H4 : métabotropique
Où retrouve-t-on les récepteurs H1 ? (3)
- muscles lisses
- endothélium
- SNC