Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 3 : SITES D'ABSORPTION Flashcards

complet

1
Q

L’absorption est la phase au cours de laquelle une molécule passe de son ___ ___ à la ___ ___.

A

site d’administration

circulation systémique

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Q

Pour gagner la circulation systémique, le principe
actif doit traverser de nombreuses ___
cellulaires.

A

membranes

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Q

VF ? Les membranes sont des barrières qui empêchent tout passage.

A

FAUX

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4
Q

Quelle est la caractéristique principale de la membrane ?

A

Lipophilie

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Q

Les membranes sont des structures permettant un __ ___ de molécules d’un milieu vers un autre.

A

transfert sélectif

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6
Q

La lipophilie de la membrane favorise le passage de molécules ___ dans les lipides.

A

solubles

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7
Q

Nommer les 2 plus importants mécanismes d’absorption.

A

– Diffusion passive

– Transport actif

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8
Q

🛑 Dire si ces caractéristiques se rapporte à la diffusion passive OU au transport actif.

  • saturable :
  • consommation d’énergie :
  • basée sur le Loi de Fick :
  • contre un gradient:
A
  • saturable : actif
  • consommation d’énergie : actif
  • basée sur le Loi de Fick : passive
  • contre un gradient: actif
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9
Q

🛑 Dire si ces caractéristiques se rapporte à la diffusion passive OU au transport actif.

  • basée sur la liposolubilité :
  • compétition :
  • du plus concentré vers le moins concentré :
  • non spécifique :
A
  • basée sur la liposolubilité : passive
  • compétition : actif
  • du plus concentré vers le moins concentré : passive
  • non spécifique : passive
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10
Q

L’absorption est le processus par lequel le principe actif

___ passe de son site d’administration à la circulation sanguine.

A

inchangé

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11
Q

La circulation systémique est souvent considérée comme un ___ de ___ des concentrations sanguines du
médicament

A

site de mesure

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12
Q

🛑Pour toutes les voies, exception de la voie ___,

le médicament doit passer une « barrière physiologique » qui le sépare de la ___ ___.

A

intraveineuse

circulation sanguine

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13
Q

La quantité de médicament qui atteint la circulation

sanguine est fonction de quoi ?

A

de la quantité qui traverse la barrière physiologique

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14
Q

La quantité absorbée de médicament dépend de 3 catégories de caractéristiques. Lesquelles ?

A
  • Caractéristiques du 𝐑𝐱
  • Caractéristiques de l’𝐢𝐧𝐝𝐢𝐯𝐢𝐝𝐮
  • Caractéristiques du 𝐬𝐢𝐭𝐞 𝐝’𝐚𝐝𝐦𝐢𝐧𝐢𝐬𝐭𝐫𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧
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15
Q

Nommer des caractéristiques du 𝐑𝐱 qui influencent l’absorption. (4)

A
  • Physico-chimiques
  • Hydro/liposolubilité
  • Taille et morphologie de la molécule
  • La forme galénique
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16
Q

VF ? En ce qui concerne l’absorption …

  • un médicament liposoluble est favorisé :
  • une dissolution rapide est favorisée :
  • la forme ionique est favorisée :
A
  • un médicament liposoluble est favorisé : VRAI
  • une dissolution rapide est favorisée : VRAI
  • la forme ionique est favorisée : FAUX, la forme non ionisée est favorisée
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17
Q

Les molécules de médicament qui ont une ___ taille sont favorisées pour l’absorption.

a) petite
b) grosse

A

a) petite

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18
Q

La vitesse de ___ gastrique et la ___ intestinale influencent l’absorption des médicaments.

A

vidange

mobilité

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19
Q

Nommer des caractéristiques de l’𝐢𝐧𝐝𝐢𝐯𝐢𝐝𝐮 qui influencent l’absorption. (6)

A
  • Le pH du tube digestif
  • La vitesse de vidange gastrique et la mobilité intestinale
  • L’alimentation
  • La voie et le site d’administration du médicament
  • L’âge et les pathologies
  • La concentration d’enzymes
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20
Q

Une alimentation riche en ___ favorise l’absorption des médicaments.

A

graisses

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21
Q

En ce qui concerne la voie orale, l’absorption se fait à quel niveau ?

A

Tractus gastro-intestinal

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22
Q

Le TGI est aussi appelé canal ___

A

alimentaire

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23
Q

Le TGI s’étend de la bouche à ___.

A

l’anus

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24
Q

Nommer les 3 processus physiologiques qui se produisent dans le TGI.

A
  • sécrétion
  • digestion
  • absorption
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25
Q

🛑La sécrétion définit le ___ des fluides, des électrolytes, des peptides et des ___ dans la ___ du TGI.

A

transport
protéines
lumière

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26
Q

Qu’est-ce que la digestion ?

A

Décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption.

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27
Q

La digestion des ___ et ds protéines est réalisée par les enzymes de la ___ et les sécrétions pancréatiques.

A

glucides

salive

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28
Q

Où sont surtout absorbés les constituants alimentaires ?

A

Partie proximale de l’intestin grêle : duodénum

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29
Q

QSJ & Je suis la partie proximale de l’intestin grêle.

A

Duodénum

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30
Q

VF ? Les médicaments qui sont pris oralement, passent par le même chemin que les constituants alimentaires

A

VRAI

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31
Q

Où se retrouvent les résidus de médicaments non absorbés ?

A

Dans les selles

32
Q

Nommer les 8 parties du système entérique.

A
  • Cavité orale
  • Oesophage
  • Estomac
  • Duodénum
  • Jéjunum
  • Iléon
  • Côlon
  • Rectum
33
Q

🛑L’absorption se déroule de manière plus importante dans 3 des 8 parties du système entérique. Lesquelles ?

A
  • Duodénum
  • Jéjunum
  • Iléon
34
Q

Quel est le temps de transit total moyen ?

A

0,4 à 5 jours

35
Q

Quel est le temps de transit moyen au niveau de l’intestin grêle chez un individu en santé ?

A

3 à 4 heures

36
Q

VF ? La bouche …

  • a généralement une absorption très faible :
  • a une grande surface :
  • a un pH acide :
A

La bouche …

  • a généralement une absorption très faible : VRAI
  • a une grande surface : FAUX, très petite surface
  • a un pH acide : FAUX, pH plutôt basique
37
Q

QSJ ? Je suis le lieu e passage par excellence.

A

OEsophage

38
Q

La bouche est surtout un lieu de ___ pour les formes galéniques classiques.

A

passage

39
Q

Quelle forme galénique a une très bonne absorption dans la bouche ?

A

sublinguale

40
Q

Quelle est la principale sécrétion de la bouche ?

A

Salive

41
Q

VF ? En ce qui concerne l’oesophage …

  • les comprimés passent plus rapidement que les liquides :
  • les médicaments passent plus rapidement chez un sujet debout :
  • l’absorption est très faible :
A

En ce qui concerne l’oesophage …
- les comprimés passent plus rapidement que les liquides : FAUX, les liquides passent plus rapidement

  • les médicaments passent plus rapidement chez un sujet debout : VRAI
  • l’absorption est très faible : VRAI
42
Q

VF ? L’oesophage est le lieu par excellence pour la dissolution du comprimé.

A

FAUX

La dissolution du comprimé y est très faible

43
Q

Quel est le pH de l’oesophage ?

A

Légèrement acide (pH 5-6)

44
Q

Chez un sujet ___, certains Rx peuvent être

libérés __ __ dans l’oesophage et provoquer des lésions.

A

couché

in situ

45
Q

VF ? La prise d’eau avec les médicaments n’a pas de bénéfice et dépend des préférences de chacun.

A

FAUX

Prendre de l’eau avec les médicaments est importants et permet de réduire les risques de lésions œsophagiennes.

46
Q

VF ? En ce qui concerne l’estomac…

  • le volume du liquide gastrique augmente après un repas :
  • le pH augmente après un repas :
  • le temps de vidange gastrique augmente après un repas :
A

En ce qui concerne l’estomac…

  • le volume du liquide gastrique augmente après un repas : VRAI
  • le pH augmente après un repas : VRAI
  • le temps de vidange gastrique augmente après un repas :VRAI
47
Q

VF ? L’estomac …

  • a le pH le plus bas du système entérique :
  • ionisent seulement les médicaments basiques :
  • a une aire de surface plus grande que l’intestin grêle :
A

L’estomac …

  • a le pH le plus bas du système entérique : VRAI
  • ionisent seulement les médicaments basiques : FAUX, aussi les Rx acides
  • a une aire de surface plus grande que l’intestin grêle : FAUX, plus petite
48
Q

Dans l’estomac, les médicaments basiques s’ioniseront ___ et se ___ facilement, mais ne seront pas ___.

A

facilement
dissoudront
absorbables

49
Q

Dans l’estomac, les médicaments acides s’ioniseront ___ et seront donc plus susceptibles d’êtres ___.

A

faiblement

absorbés

50
Q

VF ? L’absorption des médicaments acides dans l’estomac est très importante.

A

FAUX

l’absorption reste tout de même très faible

51
Q

Le plus important site d’absorption pour les

médicaments est ___ ___.

A

l’intestin grêle

52
Q

Si l’absorption n’est pas complétée lorsque le médicament quitte l’intestin grêle, cette dernière peut être
___ ou ___.

A

erratique

incomplète

53
Q

QSJ ? Je suis la plus courte partie de l’intestin grêle.

A

Duodénum

54
Q

VF ? L’intestin grêle …

  • a une surface très importante :
  • est très vascularisé :
  • a un pH neutre à sa terminaison :
A

L’intestin grêle …

  • a une surface très importante : VRAI
  • est très vascularisé : VRAI
  • a un pH neutre à sa terminaison : VRAI
55
Q

VF ? L’intestin grêle a un débit sanguin très important.

A

VRAI

56
Q

Le duodénum reçoit les sécrétions ___ et ____ qui sont ___.

A

biliaires
pancréatiques
alcalines

57
Q

Quelle est la fonction des sécrétions alcalines du duodénum ?

A

Émulsifier les graisses

Tensioactif

58
Q

VF ? Le duodénum …

  • fait environ 2 mètres :
  • a un pH presque neutre :
  • contient la majeure partie des villosités :
A

Le duodénum …

  • fait environ 2 mètres : FAUX, fait environ 25 cm
  • a un pH presque neutre : VRAI
  • contient la majeure partie des villosités : FAUX, ceci est vrai pour le jéjunum
59
Q

VF ? Le jéjunum …

  • ne fait aucune digestion :
  • a plusieurs enzymes :
  • a plusieurs bactéries pouvant transformer les médicaments :
A

Le jéjunum …

  • ne fait aucune digestion : FAUX
  • a plusieurs enzymes : VRAI
  • a plusieurs bactéries pouvant transformer les médicaments : FAUX, ceci est vrai pour le côlon
60
Q

VF ? Le jéjunum…

  • contient la majeure partie des villosités :
  • est la partie centrale du gros intestin :
  • est séparé du côlon par la valve iléo-caecale :
A

Le jéjunum…

  • contient la majeure partie des villosités : VRAI
  • est la partie centrale du gros intestin : FAUX, partie centrale du PETIT intestin
  • est séparé du côlon par la valve iléo-caecale :FAUX, ceci est vrai pour l’iléon
61
Q

VF ? L’iléon …

  • a un pH neutre/alcalin:
  • est riche en villosités :
  • fait environ 3 mètres :
A

L’iléon …

  • a un pH neutre/alcalin : VRAI
  • est riche en villosités : VRAI
  • fait environ 3 mètres : VRAI
62
Q

Les sécrétions de ___ rendent l’iléon alcalin.

A

bicarbonate

63
Q

QSJ ? Je sépare l’iléon du côlon.

A

valve iléo-cæcale

64
Q

🛑Quelle partie de l’intestin grêle a le plus grand mouvement de péristaltisme ?

a) duodénum
b) jéjunum
c) iléon

A

a) duodénum

65
Q

VF ? Le côlon …

  • a une grande absorption :
  • est riche en villosités :
  • contient des bactéries pouvant transformer les médicaments :
A

Le côlon …

  • a une grande absorption : FAUX, absorption faible
  • est riche en villosités : FAUX, n’a pas de villosités
  • contient des bactéries pouvant transformer les médicaments : VRAI
66
Q

Au lieu d’avoir des villosités, le côlon a des ___.

A

plissures

67
Q

VF ? Le côlon…

  • fait près de 1 mètre :
  • a un pH très acide :
  • amène une viscosité croissante du contenu :
A

Le côlon…

  • fait près de 1 mètre : VRAI
  • a un pH très acide : FAUX, le pH varie entre 5,5 à 7,5
  • amène une viscosité croissante du contenu : VRAI
68
Q

Quel est le temps de séjour ou de transit moyen au niveau du côlon ?

A

20 heures en moyenne

de 4 h à 5 jours

69
Q

En l’absence de matière fécale, que contient le rectum ?

A

Petite quantité de fluide

70
Q

QSJ ? Nous sommes des veines vascularisant le rectum.

A

Veines hémorroïdaires inférieure, moyenne et supérieure

71
Q

VF ? Le rectum …

  • a une absorption variable :
  • fait près d’un mètre :
  • ne permet pas toujours d’éviter l’effet de 1er passage :
A

Le rectum …

  • a une absorption variable : VRAI
  • fait près d’un mètre : FAUX, environ 15 cm
  • ne permet pas toujours d’éviter l’effet de 1er passage : VRAI
72
Q

Au niveau du rectum, la circulation des veines ___ et ___ se jette au niveau de la veine ___ pour aller ensuite vers le coeur.

A

inférieure
moyenne
cave

73
Q

Au niveau du rectum, la circulation de la veine ___ se joint aux veines ___ pour ensuite suivre la veine ___ qui se rend au foie.

A

supérieure
mésentériques
porte

74
Q

🛑Deux nouveaux médicaments sur le marché se distinguent par leur proportion à aller dans une veine en particulier.

Le médicament AB© a une grande portion allant dans la veine hémorroïdaire moyenne.

Le médicament WX© a une grande portion allant dans la veine hémorroïdaire supérieure.

Quel médicament…

  • aura une plus grande portion se distribuant immédiatement dans la circulation sanguine ?
  • aura une plus grande portion sous l’effet de 1er passage ?
A
  • aura une plus grande portion se distribuant immédiatement dans la circulation sanguine ?
    AB©
  • aura une plus grande portion sous l’effet de 1er passage ?
    WX©
75
Q

🛑Deux nouveaux médicaments sur le marché se distinguent par leur proportion à aller dans une veine en particulier.

Le médicament AB© a une grande portion allant dans la veine hémorroïdaire inférieure.

Le médicament WX© a une grande portion allant dans la veine hémorroïdaire supérieure.

Quel médicament…

  • se fera davantage biotransformé ?
  • entraînera davantage de PA dans la circulation systémique?
A
  • se fera davantage biotransformé ?
    WX©
  • entraînera davantage de PA dans la circulation systémique?
    AB©
76
Q

VF ? L’emplacement du suppositoire ou de la solution rectale n’est pas très importante.

A

FAUX