Cours 6 - Les drogues Flashcards
La psychopharmacologie s’intéresse à l’étude de quoi ?
L’étude de la manière dont les drogues affectent le cerveau
Les drogues psychoactives ont quelle influence sur l’humain ?
Elles modifient l’humeur, la pensée et le comportement
Vrai ou faux : L’imodium est une substance psychoactive ?
Faux, ça aide à faire des numéros #2
Routes de la drogue
Vrai ou faux : pour être efficace, une drogue n’est pas obligée d’atteindre une cible dans le cerveau ?
Faux : Une drogue doit atteindre une cible dans le cerveau
Routes de la drogue
De quelle manière peut-on administrer une drogue ?
Oralement
Inhalé
Administré par rectum
Absorbée par des patches
Injectée dans le sang
Injecté dans les muscles
Injecté dans le cerveau
Route des drogues
Quel est l’avantage et l’inconvénient d’utiliser l’administration orale
Avantage : c’est pratique et facile
Désavantage : la substance rencontre le plus de barrières vers le cerveau
Route des drogues
Quel endroit possède le moins de barrières entre le sang et le cerveau ?
Le cerveau ! (Par le sang c’est très efficace aussi)
Route des drogues
La réduction du dosage d’un facteur de 10 dépend de quoi ?
Le nombre de barrières éliminée
Chaque barrière enlevée, réduit de 10 la dose nécessaire
Rappel
La barrière hématoencéphalique est composé de quelle cellule gliale ?
Les astrocytes
Rôle de la barrière hématoencéphalique
Empêche la plupart des substances de passer à partir du sang vers le cerveau
Barrière hématoencéphalique
Les cellules endothéliales
Caractéristique :
* Dans le corps
* Dans le cerveau
Ce sont les cellules sur les parrois des capillaires.
Dans le corps : leur jonctions ne sont pas serrées, donc il est facile pour les substances de circuler
Dans le cerveau : leur jonctions sont très serrées, donc la plupart des substances ne peuvent pas traverser
Barrière
Quelles sont les deux structurent qui ne sont pas affectée par la barrière hématoencéphalique ? (permettent aux subtances d’avoir un effet malgré la barrière)
L’aire postrema et la glande pinéale (épiphyse)
Barrière libre
L’aire postrema
Permet aux substances toxiques dans le sang de déclencher une réponse de nausée
Barrière libre
Glande pinéale
Permet de moduler le cycle éveil-sommeil
Vrai ou faux : 98 % de toutes les drogues qui peuvent affecter le cerveau et un usage thérapeutique ne peuvent pas traverser la barrière hématoencéphalique ?
Vrai
Élimination des drogues
Les drogues peuvent être ____ par les reins, le foie et les intestins. Ensuite, elles sont ____ dans l’urine, les excréments, la transpiration, le lait maternel et l’air expiré.
Les drogues peuvent être métabolisées par les reins, le foie et les intestins. Ensuite, elles sont sécrétées dans l’urine, les excréments, la transpiration, le lait maternel et l’air expiré.
Élimination des drogues
Vrai ou faux : Toutes les drogues peuvent être éliminées du corps
Faux : certaines substances qui ne peuvent pas être éliminées du corps vont s’accumuler et devenir toxiques
ex. mercure
Action des drogues
Drogue agoniste
Substance qui augmente la fonction de la synapse
ex. LDOPA
Action des drogues
Drogue antagoniste
Substance qui bloque ou diminue la fonction de la synapse
Ex. Haldol
Quelles sont les 7 étapes dans l’action des drogues ?
- Synthèse du nt
- Stockage dans les granules ou vésicules
- Libération du nt par la terminaison présynaptique dans la synapse
- Interaction du récepteur avec la membrane postsynaptique
- Inactivation de l’excès de neurotransmetteur dans la synapse
- Recapture du nt par la terminaison présynaptique
- Dégradation de l’excès de nt par des mécanismes
Nomme si la drogue est agoniste ou antagoniste :
- Favorise la transmission/libération de nt
- Bloque la recapture
- Bloquer les récepteurs et empêche la neurotransmission
Agoniste
Agoniste
Antagoniste
Vrai ou faux : les drogues peuvent affecter la synthèse des neurotransmetteurs ?
Vrai !
Tolérance
La tolérance
Diminution d’une réponse suite à l’exposition à un stimulus
Tolérance
La tolérance métabolique
Augmentation du nombre d’enzymes pour dégrader une substance, la substance est métabolisée plus rapidement
Tolérance
Si j’ai une tolérance métabolique, pour ressentir l’effet de ma bière je devrai…
En boire encore plus !
Tolérance
Tolérance cellulaire
Ajustement du cerveau pour minimiser l’effet de la substance par diminution du nombre de récepteur
Tolérance cellulaire
Comment se manifeste la down regulation dans la tolérance ?
Lorsque le cerveau reçoit une grande quantité de neurotransmetteur sur une base régulière, il y aura une diminution du nombre de récepteur, ainsi l’effet de la drogue sera moins grand.
Tolérance
Tolérance apprise
La personne apprend à composer avec l’intoxication
ex. alcoolique au volant
Sensibilisation
La sensibilisation est plus à risque de se produire avec :
A) Usage régulier
B) Usage occasionnel
C) Usage intensif
B) avec un usage occasionnel
Sensibilisation
Comment se manifeste la up regulation dans la sensibilisation ?
Avec la prise occasionnel de drogue, il y aura l’augmentation du nombre de récepteur pour compenser le manque de signal causé par les antagonistes.
Classification des drogues
Agents anxiolytique sédatifs
2 avec leur définition
Barbituriques : Sédation et sommeil, qui peuvent causer anastésie, coma, mort
Benzodiazépines : Tranquillisants mineurs, agent antianxieux, donc diminuent l’anxiété
Benzo utilisé avec anxiété situationnelle
On préfère administrer des benzodiazépines ou des barbituriques pour les troubles anxieux ?
Des benzodiazépines, puisqu’il y a moins de risque d’addiction
Agents anxiolytique sédatifs
La tolérance peut-elle être présente suite à une prise de sédatif sur une longue période ?
Oui
Agents anxiolytique sédatifs
La tolérance croisée
La réponse d’une nouvelle drogue est réduite parce que la tolérance est développpée avec une autre drogue liée au même neurotransmetteur.
Agents anxiolytique et sédatif
Quel activation est produite dans la membrane par les récepteurs GABA ?
L’influx des ions chlores, donc hyperpolarisation du neurone (PPSI)
Anxiolytiques et sédatifs
Quels sont les deux sites des récepteurs GABA ?
Site sédatif : influence directement l’influx du chlore
Site antianxiété : augmente l’effet de liaison du GABA
Agents anxiolytique et sédatifs
Quel était le problème avec la prise de barbituriques et les effets de sédation ?
La dose léthale et la dose thérapeutique :
Il n’y avait pas assez de différence entre la dose léthale et la dose thérapeutique dans la prise de barbiturique. Ainsi, le suicide était beaucoup plus à risque.
Les benzodiazépines ont un plus grand écart entre la dose léthale et la dose thérapeutique.
Qu’est-ce que produisent les anesthésitques dissociatifs comme effet ?
Quel neurotransmetteur est impliqué ?
Créer un état de conscience altérés et des hallucinations (hypnotique développer comme des anasthésiques)
C’est un antagoniste de glutamate
PCP, Ketamine
Antipsychotiques
Les antipsychotiques aident avec quels symptômes ?
Les symptômes de psychose
Antipsychotique
Vrai ou faux : Les antipsychotiques ont grandement réduit l’institutionnalisation des patients atteints de schizophrénie et ont améliorer leur fonctionnement
Vrai
Antipsychotique
Antipsychotique de 1ère génération
Drogues qui bloquent les récepteurs de la dopamine dans la voie mésolimbique et la voie nigrostriée.
Antipsychotique
Les antipsychotique comme le ____ avaient comme effet négatif de ____ ?
Les antipsychotique comme le Haldol avaient comme effet négatif de créer des symtpôme de Parkinson, puisqu’ils bloquaient la voie nigrotriée responsable du mouvement et du contrôle moteur.
Antipsychotique
Les antipsychotiques de 2e génération
Drogue qui bloque plus faiblement les récepteurs de dopamine (bloquent voie mésolimbique), et bloquent les récepteurs de sérotonine.
Ils affectent la motivation et réduisent l’agitation (lié à l’humeur), mais n’entraîne pas les sx de parkinson
Antipsychotique
L’hypothèse dopaminergique dans la scizophrénique
Propose que les symptômes de la schizophrénie sont attribuable à activité excessive de la dopamine
Antipsychotique
Quelles sont 2 preuvent de l’hypothèse dopaminergique dans la schizophrénie ?
H1 : Les drogues antipsychotiques bloquent les récepteurs de dopamine
H2 : La prise d’amphétamine favorise la libération de dopamine et peuvent déclencher des sx de schizophrénie
Quelles sont 2 drogues qui produisent des symptômes de schizophrénie ? (hallucination, dissociation), qu’est-ce que cela implique considérant les neurotransmetteurs de ces drogues ?
Le PCP et la Kétamine
Suppose l’implication des synapses du glutamate dans la schizophrénie
Antidépresseurs
La dépression
Trouble de l’humeur caractérisé par :
- Sentiment de culpabilité
- Changement des habitudes alimentaires
- Trouble du sommeil
- Perte de plaisir dans les activités aimés
- Pensées suicidaires
6% dans la population, 2x plus courant chez les femmes, mais les suicides sont plus chez les hommes (problème psychométrique)
Antidépresseurs
Quels sont les 4 types d’antidépresseurs ?
Inhibiteurs de la monoamine oxydase
Antidépresseurs tricycliques
Antidépresseurs de seconde génération
Inhibiteur de la recapture de la sérotonine
Antidépresseurs
Inhibiteur de la monoamine oxydase
Bloquent les enzyme de la monoamine oxydase impliquée dans la dégradation des neurotransmetteurs de la dopamine, noradrénaline et la sérotonine
C’est un agoniste de dopamine et sérotonine
Antidépresseurs
Antidépresseurs tricycliques
1ère génération d’antidépresseurs avec une structure chiminque bloquant la recapture de la sérotonine
Beaucoup d’effets secondaires
Antidépresseurs
Antidépresseurs de seconde génération
Action similaire à la prmeière génération, mais plus sélectif en action sur le recaptage de la sérotonine
Antidépresseurs
ISRS
Bloquent la recapture de la sérotonine à la terminaison présynaptique
Antidépresseurs
Les antidépresseurs ont-ils une action antidépressive rapide ? Donc, après 2 consommation de cette drogue on voit un changement de comportement.
Non ! Ça prend beaucoup de temps avant que l’action antidépressive est lieu, malgré le fait que les antidépresseurs agissent rapidement dans la synapse
Antidépresseurs
Vrai ou faux : La prise d’ISRS augmente la neurogénèse dans l’hippocampe, ce qui a un effet thérapeutique
Vrai !
Antidépresseurs
Qu’est-ce que suggère le % de gens qui ne répondent pas aux antidépresseurs (20%) ?
Une cause biopsychosociale à la dépression
Stabilisateurs de l’humeur
Dans quel trouble est-ce qu’on utilise les stabilisateurs d’humeurs ? Et quel est l’action du stabilisateur ?
Le trouble bipolaire : les stabilisateurs de l’humeur neutralise l’intensité d’un pôle, rendant l’autre moins à risque de survenir.
Le lithium serait impliqué dans la réparation des neurones qui empêche quoi dans le trouble bipolaire ?
Le lithium empêcherait la succession entre les phases d’hyperactivation et phases de dépression
Opiacés
Définit ce qu’est un opiacé
Composé se liant à un groupe de récepteurs du cerveau également sensible à la morphine
Ils ont un effet analgésique, sédatif et euphorisant
Opiacés
Quelles sont les deux sources naturelles d’opiacés ?
- Opium : utilisé pour produire l’euphorie, analgésie, sommeil, soulagement de la diarrhée et de la toux
- Le cerveau : substance dans le corps qui ont des effets similaires aux opiacés nommés endorphines (morphine endogène)
Opiacés
La plupart des opiacés synthétiques sont utilisés dans quel but ?
Le contrôle de la douleur
Opiacés
Vrai ou faux : Ce ne sont pas tous les opiacés qui peuvent être addictifs
Faux !
Opiacé
Quel est le neurotransmetteur agissant comme une hormone et qui est associé à un soulagement de la douleur ?
L’endorphine
Opiacés
Quels sont les trois drogues à savoir qui utilisent des agonitstes d’endorphine ? Qu’est-ce que ces drogues imitent ?
Opium
Héroïne
Fentanyl
Ces drogues sont des opiacés qui imitent les effet de l’endorphine
La morphine agit sur 3 récepteurs opiacés, lesquels ?
Quel est celui à retenir ?
Mu : il est critique pour l’effet de la douleur et dans ses propriétés addictives
Delta
Kappa
Opiacés
Rôle de la Nalophrine et du nalaxone
Drogues qui agissent comme antagoniste des récepteurs opiacés, donc ce sont des antagonistes d’endorphine
Opiacés
L’héroïne
C’est une drogue synthétisé à partir de la morphine.
Elle est plus grasse donc elle pénètre la barrière hématoencéhalice plus rapidement, sont effet est donc plus puissant.
Sitmulant
Amphétamines
Ce sont des agonistes de dopamine, puisqu’ils ont deux mécanismes :
- Ils bloquent la recapture de dopamine (plus dans la fente)
- Stimulent la libération de dopamine dans la membrane présynaptique
Trouble et médication
Dans quel trouble est-il utile d’offrir des stimulants ?
Nomme les médicaments utilisés
Le TDHA, avec du ritalin et le concerta
Ce sont des agonistes de dopamine dans la voie mésocortical, qui permettent d’augmenter la concentration
Vrai ou faux : On peut utiliser les stimulants (agonistes dopamine), pour l’asthme et la perte de poids ?
Vrai (la perte de poids est induite par une perte d’appétit)
Amphétamine
Nomme un dérivé de l’amphétamine et explique son fonctionnement
La méthamphétamine : meilleur affinité avec les récepteurs dopaminergiques.
(coûte moins cher, mais très dévastatrice)
Stimulant
Cocaïne
Bloque le recaptage de la dopamine, donc agoniste de dopamine
- Fumé (crack) ou aspiré par le nez (poudre)
Cocaine
Qu’est-ce que fait la novocaïne en tant de dérivé de la cocaine ?
Réduit la perméabilité de la cellule aux ions Na+ et dont réduisent la conduction neurveuse ce qui permet de stabiliser la douleur.
- Souvent utilisé comme anasthésiques locaux
Psychotropes
Quel est l’effet des psychotropes
Ils altèrent les sensations perceptuelles et les processus cognitifs et peuvent produirent des hallucinations
Psychotropes
Quels sont les 5 principaux neurotransmetteurs sur lesquels les psychotropes agissent ?
- Acétylcholine
- Glutamate
- Sérotonine
- Norépinéphrine (mescaline)
- Anandamine (THC)
Psychotropes
Quels sont les drogues qui libèrent de la sérotonine dans leur effet psychédéliques ?
LSD, ecstasy
La théorie de la désinhibition
Limite ?
Théorie selon laquelle l’alcool a un effet dépresseur sur le cortex, alors qu’elle éparge les structures sous-cortical (système limbique).
- Donc, le lobe frontal qui est la région du cerveau qui contrôle le jugement, raisonnement, la prise de décision est en sous-activation. Les régions responsables des comportements plus primitifs restent activent.
Ainsi, la limite est que les comportements sous l’influence de l’alcool sera modifié très facilement selon le contexte ! (oopsi)
Inhibition des fonctions corticales et grande présence de sous-corticale
La myopie sous l’effe de l’alcool
Stipule que sous l’effet de l’alcool, les gens répondent à des éléments immédiats dans l’environnement, donc à court terme et restraints, alors qu’ils ignorent les conséquences portentielles au long terme.
Qu’est-ce qui explqiue plusieurs erreurs dans le jugement qui vont conduire à des comportements à risque incluant l’agression, conduite automobile dangereuse, rapports sexuels non protégés ?
La myopie sous l’effet de l’alcool, expliqué par l’inhibition des fonctions corticales.
