cours 3 Flashcards
Qu’est ce que la dose d’un psychotrope?
quantité de drogue active consommée ou que l’on
prévoit consommer, pour un consommateur donné
Selon le type de substance et la façon dont cette dernière est produite/vendue/présentée, la dose réelle administrée ou consommée est plus ou moins connue du consommateur concerné
Qu’est ce que le principe actif/ingrédient actif?
« partie active » d’un médicament ou d’une drogue. C’est précisément ce principe actif qui confère à la substance ses propriétés d’efficacité (pour induire un effet psychoactif p ex) et de toxicité
Qu’est ce que la pureté d’une drogue?
proportion d’ingrédient psychoactif (la substance
spécifique recherchée par le consommateur) contenue dans un échantillon donné
Qu’est ce qu’un adultérant?
ingrédient pharmaceutique actif ajouté pour augmenter ou imiter les effets de la substance
Qu’est ce qu’u diluant?
substance inerte ajoutée pour augmenter le volume, comme de la poudre de talc ou du sucre
Qu’est ce qu’un contaminant?
sous produit du processus de fabrication ou substance ajoutée accidentellement (p. ex. par contamination croisée).
Quels sont les risques des substances adultérantes?
1) Leur présence/quantité varient d’un lot à l’autre et
peuvent modifier la concentration de la substance
attendue, rendant celle ci imprévisible.
2) Certaines de ces substances ont été associées à
des issues négatives pour la santé du consommateur.
Quel est le lien entre la cocaïne et le lévamisole?
-lévamisole = l’adultérant le plus fréquent de la cocaïne
-produit toxique pouvant entraîner des pathologies sévères
-propriétés nicotine like et amphétamine like par
l’intermédiaire de son métabolite, l’ aminorex
-certains auteurs ont proposé que le lévamisole présentait les caractéristiques d’un additif chimique psychoactif qui pourrait encore augmenter la dépendance du cocaïnomane au produit
-Compte tenu de leur action sur la neurotransmission, notamment sérotoninergique et dopaminergique, ces substances pourraient potentialiser ou prolonger les effets de la cocaïne et influencer les phénomènes de dépendance
Quel est le principal déterminant de l’action thérapeutique d’une drogue?
STRUCTURE CHIMIQUE
Quelles variables peuvent influencer l’action thérapeutique d’une drogue?
Le site d’action (ou cible d’action) de la drogue,
Le délai avant le début de l’effet rapidité d’action de la drogue,
La durée d’action de la drogue
Quelles sont les 5 étapes pharmacocinétiques qui conditionnent les effets d’une substance psychoactive?
- voie d’administration
- absorption et distribution
- liaison à la cible et aux protéines plasmatiques
- inactivation/métabolisme/biotransformation
- excrétion/élimination
Le choix d’une voie particulière pour administrer un psychotrope aura une très grande importance sur?
La rapidité de son effet,
L’intensité de son effet,
La durée de son effet.
Qu’est ce que les voies entérales?
- Voie orale (per os)
- Voie sublinguale (S/L)
- Voie intrarectale
Qu’est ce que les voies parentérales?
- Voie intraveineuse (IV)
- Voie sous cutanée (S/C)
- Voie intramusculaire (IM)
Qu’est ce que les voies respiratoires?
- Voie intrapulmonaire
* Voie intranasale (prisée)
Qu’est ce que les voies locales?
- Voie transdermique
* Voie intradermique
Quel est le principal but d’un régime pharmacologique?
est généralement de maintenir la concentration plasmatique de la drogue à un niveau constant, et ce, pour une période de temps donnée
Cette concentration plasmatique est le résultat de deux
2 étapes pharmacocinétiques plus particulières?
La phase d’absorption
La phase d’élimination
De quoi dépend l’absorption de la drogue?
La solubilité et l’ionisation de la substance,
La concentration de la substance au site d’absorption,
Les facteurs individuels tels que le sexe, l’âge et la masse corporelle
Quelle est la cible principale des drogues psychoactives?
SNC, qu’elles atteindront via la circulation sanguine
Ce dernier va par la suite transporter cette drogue vers toutes les cellules et tissus du corps il s’agit de la phase
de distribution de la drogue dans l’organisme dans le cas du SNC, une barrière supplémentaire doit être
franchie par le psychotrope circulant, soit la BARRIÈRE HÉMATO ENCÉPHALIQUE (BHE)
Qu’est ce que la barrière hémato-encéphalique?
-interface sélective entre le sang et l’espace
extracellulaire cérébral
-contrôle ainsi la pénétration cérébrale de nombreux
composés dont les Rx et les drogues et assure le maintien de l’homéostasie cérébrale et la protection du cerveau contre l’exposition aux xénobiotiques
-n’est pas seulement une barrière physiologique passive En effet, elle est capable de limiter le passage du sang vers le cerveau de certaines molécules
pharmacologiquement actives ou toxiques
Qu’est ce que le complexe drogue-protéine plasmatique?
-cela aura pour effet de l’empêcher de quitter le
flot sanguin, la substance ne pouvant diffuser vers les tissus et leurs cellules cibles si elle est « attachée » à une grosse protéine encombrante
-ne diffuse PAS à travers les membranes cellulaires La fraction liée aux protéines plasmatiques ne peut atteindre le site d’action cellulaire ( à ce stade de l’effet du psychotrope sous cette forme, la substance ne subit PAS non plus d’inactivation ou métabolisme
-liaison protéique est RÉVERSIBLE en conséquence, la fraction LIÉE de la drogue constitue un réservoir biologique duquel est graduellement libérée la drogue sous sa forme libre/disponible
Où est-ce que la drogue peut être emmagasiné dans le corps?
peut également être emmagasinée temporairement dans les tissus graisseux ou dans les os cela pourrait
influencer de deux façons l’action psychotrope ressentie
Diminution importante de l’effet ressenti (la drogue étant « trappée » dans un tissu sans pouvoir se fixer à son récepteur cible)
Relargage de la drogue dans le flot sanguin à un moment inopportun, lorsque libérée du tissu graisseux p ex
Cette drogue peut induire plusieurs effets différents sur ses cellules cibles, via différents mécanismes cellulaires, tels que :
augmentation de l’activité enzymatique (ou induction enzymatique),
Modifications des propriétés membranaires,
Modifications du transport de l’influx nerveux, etc
Quels sont les objectifs des réactions de l’inactivation?
Rendre la drogue plus hydrosoluble et ainsi faciliter son élimination urinaire
Rendre la drogue moins toxique (ou détoxication) il peut cependant arriver que les métabolites soient encore plus toxiques que la molécule psychotrope initiale.
Les métabolites produits par le FOIE à l’étape d’inactivation sont à présent excrétés principalement par?
L’urine (l’élimination des psychotropes et de leurs métabolites dans l’urine permet le dépistage urinaire des drogues)
Les selles
