Cours 2 : Bases pharmacologiques I Flashcards
Nommer 2 caractéristiques de la vitesse de réactions dans une rx cinétique d’ordre 0
- constante
- indépendante de la concentration (du médicament)
À quoi ressemble le graphique de la concentration en fct du temps d’une rx cinétique d’ordre 0 ?
La pente est droite et la valeur (qté du médicament dans le sang) descend
C = -kt + C0 (y=ax+b)
À quel ordre de rx appartient :
- Certaines formes pharmaceutiques
- Perfusion continue
- Saturation des enzymes
- Mécanisme de transport saturable
Cinétique d’ordre 0
Qualifier la vitesse de rx dans une rx cinétique d’ordre 1?
La vitesse de rx est directement proportionnelle à la concentration
(Plus il y a de médicament, plus il va avoir d’absorption)
La plupart des rx sont de quel ordre
Ordre 1 (ordre premier)
À quoi ressemble le graphique de la concentration en fct du temps d’une rx cinétique d’ordre 1?
Courbe décroissante
(voir ndc)
Revoir les modèles à 1-2 compartiments
oki
L’absorption peut-elle avoir lieu sans dissolution ?
Non! La dissolution est une étape absolument nécessaire à l’absorption
À quoi correspond l’ensemble des phénomènes qui conduisent à l’apparition d’un principe actif dans la circulation sanguine après une administration extravasculaire?
Absorption
Concernant les mécanismes de passages transmembranaires, décrire la diffusion passive (aqueuse).
- Où?
- Selon quoi?
- Types de molécules qui font ça?
- À la jct cellulaire
- Selon un gradient de concentration
- Molécules hydrosolubles
Concernant la diffusion passive (lipides), comment la molécule traverse la membrane ?
La molécule se dissous dans la membrane pour la traverser
Quel est le mode de passage transmembranaire prédominant ?
Diffusion passive (lipides) au travers la membrane
Quelles molécules utilisent la diffusion passive (lipides) ?
Acides et bases faibles, substances organiques
Quelles molécules (6) traversent les membranes par transport actif ?
- Acides aminés
- Vitamines
- Hormones
- Ions
- Acides et bases fortes
- Md ayant ressemblance structurelle à substance endogène
Que ce passe-t-il si on donne trop d’un certain médicament qui fait du transport actif ? Pourquoi ?
Le surplus sera rejeté au lieu de pénétrer la membrane car le transport actif est saturable
Vrai ou faux ? 2 molécules qui font du transport actif peut influencer leur passage membranaire ?
Vrai car compétition
Quels sont les 2 éléments clés du transport actif ?
1- Transporteurs transmembranaires
2- Énergie
Concernant la filtration…
Comment ?
Quoi ?
Selon quoi ?
Quelles molécules ?
Comment ? Passage au travers des pores
Quoi ? Mvt d’eau
Selon quoi ? Gradient de pression
Quelles molécules ? Ions, petites molécules
En quoi consiste la pinocytose ou phagocytose ?
Invagination de la membrane
Quelles molécules traversent membrane par pinocytose ou phagocytose ?
graisse et vitamines liposolubles (vitamine A, E, D et K)
Nommer les 2 sites d’absorption orale. Dans lequel ++ absorption ? Pourquoi ?
1- Estomac
2- Intestin grêle
++ absorption dans l’intestin grêle car grande surface et débit sanguin important
Qu’est-ce que le premier passage hépatique (first pass effect) ? Quels effets sur md?
- Après absorption intestinale, les md sont transportés vers le foie via veine porte.
- Les md y sont biotransformés avant d’atteindre circulation systémique
Nommer 3 paramètres d’absorption
1- Cmax : concentration maximale, pic
2- t max : temps qui correspond au cmax (durée du pic)
3- Biodisponibilité : la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique
À quels niveaux ont lieu les pertes affectant la biodisponibilité ?
- Libération, dissolution complète
- Dégradation dans la lumière intestinale (enzymes, bactéries)
- Formation de complexes non-absorbables
- Dégradation dans la membrane ou la cellule intestinale
- Premier passage hépatique
Nommer 3 utilisations cliniques de la biodisponibilité
1- Détermination des doses
2- Passage intraveineux <–> oral
3- Détermination de la bioéquivalence
