Cours 2 Flashcards
Quels sont les prototypes à action directe et quels sont leurs particularités?
- amines quaternaires ou tertiaires
- susceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable
- nicotiniques: nicotine
- muscarinique: béthanéchol, pilocarpine, carbachol,methacholine
Quels sont les prototypes à action indirecte?
néostigmine, édrophonium, donépezil
Que font les cholinomimétiques directs nicotiniques?
- ->stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant médullo-surrénales
- Ach post PSYM
- cathécholamines
- libération NA post SYM
- ->Stimulation récepteurs post-synaptiques de la jct neuromusculaire
Que se passe-t-il lors de la stimulation excessive des cholinomimétiques directs nicotiniques?
- désensibilisation des récepteurs
- inhibition de la transmission ganglionnaire
- diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
Quels sont les effets cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques?
- vasoconstriction
- tachycardie/bradycardie
- motilité GI: nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
- contraction du muscle detrusor et relaxation sphincter vésical
- contraction muscles squelettiques
- vigilance: tremblements,convulsions, coma (effets centraux)
- dépendance (stimule neurone dopaminergique)
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques?
- stimulation du parasympathique extrinsèque
- légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques
- aucun effet sur la médullo-surrénale
Donne des exemples des effets des cholinomimétiques directs muscariniques
- contraction du muscle sphincter iris (myosis)
- contraction muscle ciliaire (accommodation)
- augmentation tonus vagal (diminution fréquence)
- **vaisseaux sanguins : pas d’innervation parasympathique mais présence de récepteurs muscariniques–> vasodilatation
- stimulation glandes salivaires et gastro (aug sécrétion)
- contraction muscle lisse gastro (augmentation motilité)
- relaxation sphincter GI (nausée, vomissements, douleur, diarrhée)
- contraction detrusor
- relaxation sphincter vésical
- constriction trachée et bronches(aug sécrétions)
- stimulation des glandes sudoripares
Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques et quel est le médicament?
- corriger atonie vésicale, rétention urinaire
- ->béthanéchol
- induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
- ->pilocarpine (M) et carbachol (N et M)
- augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales
- ->pilocarpine(M)
- aide au diagnostic de l’asthme
- -> méthacholine
Quel est le cholinomimétiques à action indirecte?
- inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE)
- ->enzyme qui dégrade et inactive l’ace
- -> effets médias par l’Ach qui s’accumule là où elle est libérée
À quels endroits agit l’ACHE?
- ganglions SNA et médullo-surrénale
- jct neuromusculaire
- neurone post parasympathique
- autres neurones libérant acétylcholine
Quels sont les effets de l’ACHE?
- augmentation vigilance, convulsions, coma, apnée (N et M)
- myosis et accommodation pour vision proche (N et M)
- augmentation tonus muscle lisse GI et motilité (N et M)
- bronchoconstriction(N et M)
- contraction detrusor (N et M)
- bradycardie, diminution force et débit (N et M)
- aucun changement ou baisse légère PA( action simultanée PSYM cardiaque et SYM vasculaire)
- augmentation force de contraction muscles squelettiques
- peut être suivie d’un bloc neuro musculaire et d’une paralysie musculaire ( N)
Quels sont les usages cliniques de l’ACHE et quels sont les médicaments?
- renverser la paralysie musculaire induite par des bloquer neuro musculaires non dépolarisants
- -> néostigmine et edrophonium
- traiter la myasthénie grave
- -> pyridostigmine
- aide au diagnostic et au traitement de la myasthénie grave
- -> edrophonium
- atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer
- -> donépézil
- *vise à corriger le déficit en Ach
Dans le cas de l’Alzheimer , quelles sont les conditions particulières du traitement?
- fréquence cardiaque >50/min
- stade maladie léger/modéré
- visite après 3 mois
- effets secondaires?
- suivi tous les 6 mois
Quels sont les conditions à risques pour les cholinomimétiques?
- asthme (bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales)
- obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)
En quoi consiste la muscarine?
- agoniste muscarinique
- intoxication=symptômes parasympathomimétiques
- antidote=atropine
En quoi constitues l’organophosphate?
- inhibiteur irréversible de l’acéthylcholinestérase
- insecticides domestiques ou industriels
- arme chimique( gaz sarin, gaz VX)
- hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie
- antidotes= pralidoxime,, atropine
Les cholinomimétiques sont sélectifs ou non?
peu sélectifs
Quels sont les grands types d’anticholinergiques?
- antagonisme des récepteurs
- inhibiteur de la libération d’Ach
Quels sont les types d’antagonisme des récepteurs?
- récepteurs muscariniques(antimuscariniques)
- -> prototypes: atropine, glycopyrrolate, scopolamine, ipratropium, cyclopentolate
- récepteurs nicotiniques musculaires (type Ng–> ganglioplégiques)
- ->protoype: triméthaphan
- récepteurs nicotiniques musculaires (type Nm–> bloquer neuro musculaires)
- ->prototype: rocuronium
Quel est le type d’inhibiteur de la libération d’Ach?
- toxine botulinique
- ->prototype: botox
caractéristiques des AMU?
- antagonistes compétitifs des récepteurs muscariniques
- *peu de sélection pour les sous-types de récepteurs
- parasympatholytiques
- amines tertiaires (effet SNC) vs amines quaternaires
Quels sont les effets des AMU?
- mydriase, réduction des sécrétions lacrymales
- cycloplégie (paralysie de l’accommodation)
- tachycardie
- bronchodilatation, réduction des sécrétions nano-trachéobronchiales
- réduction des sécrétions salivaires et gastroinstestinales
- réduction de la sudation
- ralentissement du transit gastro-intestinal
- rétention urinaire
- inhibition des effets vasodilatateurs des cholinominétiques à action directe
Quels sont les usages cliniques des AMU et médicaments?
- traitement de la bradycardie
- -> atropine, glycopyrrolate
- traitement du bronchospasme (MPOC,asthme)
- –> ipratropium (atrovent)
- examen ophtalmologique
- -> cyclopentolate
- prévention des nausées et vomissements (timbre transdermique), réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques, effets sédatifs et amnésiques
- -> scopolamine (amine tertiaire–> traverse la barrière hématome-encéphalique)
- maladie de Parkinson(réduire tremblements/rigidité)
- -> benztropine
- réduire incidence des mouvements anormaux(patients traités avec des antipsychotiques)
- -> benztropine
Quels sont les effets secondaires du benztropine?
- xérostomie
- vision trouble
- constipation
- rétention urinaire
- tachycardie
Quels sont les conditions à risque avec les AMU?
- glaucome
- hyperplasie prostatique
- rétention urinaire
- cosntipation
- hyperthermie (fièvre)
- tachyarrythmie
Que cause l’atropine à dose supra thérapeutiques?
- intoxication sévère
- symptômes: excitation. nervosité, hallucinations, coma
Quel est le traitement contre l’atropine à dose supra thérapeutiques?
- physostigmine (inhibiteur cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique)
- *inhibe les effets centraux de l’atropine
Quel est l’effet de la toxine botulinique?
- liaison irréversible avec fibres nerveuses terminales
- empêche la libération d’Ach
- botulisme: clostridium botulinum
- gastro-entérite, faiblesse musculaire(jusqu’à paralysie), myriade, vision trouble, dysfonction autonome
- traitement de support: antitoxine équine
Quels sont les usages cliniques de la toxine botulinique?
- divers types de spasticité
- esthétisme
- injection dans le sphincter strié de l’urètre
- injection dans la vessie
- injection dans la prostate
