Cours 2 Flashcards
Facteurs influençant l’absorption gastro-intestinale?
- Vitesse de la vidange gastrique
- Motilité gastro-intestinale
- Nourriture
- Glycoprotéine P
- Flux sanguin splanchnique
- Facteurs physicochimique
- Taille
- pH
- Liposolubilité (Log P)
Type de mécanisme d’entrée des médicaments
- Diffusion passive
- Diffusion facilitée
- Transport actif
- Endocytose
Que se passe-t-il si deux médicament utilise le même transporteur?
Une interaction médicamenteuse entrainant une perte d’efficacité, car une moins bonne absorption
Sous quelle forme sont absorbée les médicaments?
Sous la forme non-ionisé
Sous quelle forme sont absorbé les médicaments acides
Forme protonée HA
Sous quelle forme sont absorbé les médicaments basiques
Forme déprotonée B
Pour être sous la forme non-ionisé, dans quel milieu les médicaments acides doivent-ils se retrouver
Un milieu avec un pH plus acide (pH < pKa)
Pour être sous la forme non-ionisé, dans quel milieu les médicaments basiques doivent-ils se retrouver
Un milieu avec un pH plus basique (pH > pKa)
Quelle est l’équation pour calculer la fraction du médicament pouvant être absorbée
Équation de Henderson-Hasselbach
pH = pKa + log [déprotoné] / [protoné]
Comment calcule-t-on la liposolubilité d’un médicament?
Log P = Log Coctanol / Ceau
Qu’est-ce que la biodisponibilité et comment varie-t-elle selon la voie d’administration?
Fraction du médicament qui parvient à la circulation sanguine de manière inchangée
IV -> 100%
IM et sous-cutané-> 75% à 99,9%
Oral -> 5% à 99,9%
Rectal -> 30% à 99,9%
Inhalation -> 5% à 99,9%
Transdermal -> 80% à 99,9%
Qu’est-ce qui influence la biodisponibilité d’un médicaments?
Les propriétés (stabilité et formulation)
Absorption (solubilité Log P, voie d’administration)
Effet du premier passage hépatique
Quelle est l’équation pour calculer la biodisponibilité?
(AUC oral / AUC intraveineux ) x 100
Facteurs influençant la distribution du médicament
- Vascularisation
-> perméabilité des différents tissus - Liaison aux protéines plasmatique
-> Ne peuvent pas diffuser lorsque lié à l’albumine - Interaction entre deux médicament
-> Classe I (majorité des meds) vs Classe II - Hydrophobicité et pH des compartiments
-> Log P
-> pH
Quel type de médicament laisse passée la barrière hémato-encéphalique?
Médicaments
- non-ionisé
- non-polaire
- Liposoluble
- Avec transporteurs spécifiques
Lorsque deux médicaments sont lié à l’albumine, que peut-il se produire?
La fraction libre des médicaments va augmenter (car albumine saturée) ce qui va causer une augmentation de la concentration du médicament pouvant diffuser dans les tissus
Quel type de médicament lie l’albumine vs l’alpha-glycoprotéine (AAG)?
Albumine -> med acide
AAG -> med basique
Quelle est l’équation pour mesurer les concentrations tissulaires de médicament
Il n’en existe pas car on ne peut pas le mesurer, il faut l’estimer grâce au volume apparent de distribution
Qu’est-ce que le volume apparent de distribution (Vd)?
Volume virtuel qui met en en relation la dose administré et la concentration sanguine retrouvée
Si le médicament se distribue fortement, cela signifie que la concentration dans le sang sera…
Plus faible
Quelle est l’équation pour trouver le Vd?
Vd (L) = dose/Concentration 0
Vd (L)/Masse (kg)
Si le Vd est petit cela signifie
Si le Vd est grand cela signifie
Que le médicament se distribue peu
Que le médicament se distribue beaucoup
Donne moi les valeurs en (L/Kg) et les compartiments pour les trois niveau de distribution
Faible (Plasma) -> 0,05 à 0,2
Modéré (LEC) -> 0,2 à 0,7
Élevé (total du corps) -> 1 à 10
Quels sont les facteurs modifiant la distribution d’un médicament
Volume liquidien de l’organisme
Qté de tissu adipeux
Hémodynamie
Modification protéine plasmatique
