cours 2 Flashcards
3 conséquences a la biotransformation
activation
inacivation
maintenance de l’activité
le but de la biotransformation est que
le produit soit plus facilement excrété par l’urine
différence entre phase 1 et phase 2
la phase un c’est une biotransformation en un produit polaire tandis que le produit de la phase deux est un produit non polaire
de plus dans la phase deux les médicaments sont excrétés urinaire et biliaire tandis que la phase 1 les médicaments sont excrétés seulement urinaire
quel est la protéine de la phase 1 qui fait de la biotranformation
la cyp450
un exemple d’inhibiteur compétitif
quinine
un exemple d’inhibiteur non compétitif
ketoconazole
un exemple d’inhibiteur incompétitif
gestodene
des exemples qui induisent l’activité de cyp450
l’alcool, la fumée de cigarette,nevirapide
conséquence de la biotranformation inactive
in doit augmenter la dose
conséquence de la biotransformation de la mainteance de l’activité
aucune conséquences
conséquence de la biotranformation active
diminution de la dose du médicaments
phase deux on fait
de la conjugaisono
nommes trois enzymes qui ont un rôle dans la phase deux
sulfotransférase
gluthatione-s-transférase (G-s-t)
udp-a-glucoronide(U-s-p)
le rôle du gluthathione-s-transférase
capter les molécules actives ( si différence de 6 on sait que le gluthation est lité a quelque chose)
quel est le rôle des enzymes (3) dans la phase deux
comjugue un groupement g et s pour le sulfotransférase les rx deviennent donc plus polaire