Action nicotinique: exemple de la variation de la f cardiaque (FC) Variations de la FC pour provenir de: dite si l'effet fait ↑ ↓ la FC L’effet stimulant sur ganglions Σ ou effet inhibiteur sur pΣ = L’effet inhibiteur sur ganglions Σ ou effet stimulant sur pΣ = Nicotine peut stimuler sécrétion NE et E via surrénales = L’effet peut aussi provenir d’un action au ___ conclusion?

L’effet stimulant sur ganglions Σ ou effet inhibiteur sur pΣ = ↑ L’effet inhibiteur sur ganglions Σ ou effet stimulant sur pΣ = ↓ Nicotine peut stimuler sécrétion NE et E via surrénales = ↑ SNC stimulante effet net a/n ❤️; sympathique l'emporte à petit dose (1) comme nictonine agit sur ganglion, dépendamment du neurone, active + SNsymp OU active +SNP

Dire si ces effets sont associés au sympathique OU parasympathique, après une injection de nicotine. Nausées et vomissement : ↑ du tonus et péristaltisme intestinal : ↑ FC et tension artérielle : Action directe CTZ du ___

Nausées et vomissement : pΣ ↑ du tonus et péristaltisme intestinal : pΣ ↑ FC et tension artérielle : Σ SNC digestion +++

Cours 13 - Parasympathique 1 ✅ Flashcards by SQUAD PHA

Lesquelles de ces molécules ont des effets anticholinergiques ?

a) Parasympathomimétiques
b) Parasympatholytiques

b) Parasympatholytiques

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QSJ ? Je relâche, dans la circulation sanguine, les cathécolamines.

glande surrénale

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Quels sont les 6 sites d’action de l’acétylcholine? Associe-les aux récepteurs (N ou M)

GGT GNJ

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Quels sont les 2 produits de la dégradation de l’acétylcholine ?

choline
acide acétique

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VF? On peut jouer autant sur la synthèse que la dégradation de l’ACh?

FAUX, on peut jouer sur la dégradation

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🛑 Quelle est la principale rx (enzyme) permettant l’arrêt de stimulation cholinergique?

Dégradation ACh via AChE

AChE= Acéthylcholinestérase

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VF ? L’acétylcholine se retrouve à la synapse ganglionnaire sympathique ET parasympathique.

VRAI

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Quelles sont les 2 catégories de récepteurs à l’acétylcholine ?

Récepteurs nicotiniques
Récepteurs muscariniques

mot pour mot dans les objectifs

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VF? Les Récepteurs nicotiniques sont ainsi appelés puisqu’ils sont activés par administration nicotine

Récepteurs muscariniques sont ainsi appelés parce qu’il sont activés par l’administration de muscarine, soit un alcaloïde extrait de champignon)

VRAI

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Où retrouve-ton les récepteurs 𝗻𝗶𝗰𝗼𝘁𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 ? (2)

synapse neuromusculaire (squelettique)
synapses ganglionnaires du SNA (parasympathique et sympathique)

mot pour mot dans les objectifs

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Où retrouve-ton les récepteurs 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 ? (2)

synapses post-ganglionnaires parasympathiques
certaines synpases post-ganglionnaires sympathiques (glandes sudoripares)

mot pour mot dans les objectifs

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🛑À quels récepteurs sont associées les 𝗴𝗹𝗮𝗻𝗱𝗲𝘀 𝘀𝘂𝗱𝗼𝗿𝗶𝗽𝗮𝗿𝗲𝘀 ?

a) Récepteurs nicotiniques
b) Récepteurs muscariniques

b) Récepteurs muscariniques

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Quelle est l’action nicotinique sur les muscles squelettiques ?

contraction musculaire

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Quelle est l’action nicotinique sur les ganglions autonomes ?

stimulation fibre postganglionnaire sympathique et parasympathique

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VF ? L’effet de l’ACh sur récepteurs nicotiniques est toujours stimulant.

R nicotinique = ganglion + jonction muscle (plaque motrice)

VRAI

structure chimique = nicotine

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Actions nicotinique

🛑 VF? Lorsqu’elle est administrée en IV, la nicotine peut stimuler OU désensibiliser le récepteur.

justifier

VRAI, c’est pour ça qu’on dit que l’effet nicotinique est complexe et imprévisible

complexe et imprévisible= on ne donne pas nicotine dans medx

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Action nicotinique

VF? Si administré IV, action de la nicotine ne peut être variable

Elle est variable

on ne sait pas SI c’est absolument SNSymp ou SNP qui va s’exprimer, CAR action nicotinique = a/n ganglions DONC SNsymp et SNP !

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La réponse ultime sur un système résulte de la ____ des effets ____ ET ____ de la nicotine

somme
stimulants
inhibiteurs

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Actions nicotiniques

L’effet stimulo-bloquant dépend selon quoi?

Selon la dose
Selon l’individu

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Qu’est-ce qu’un effet stimulo-bloquant ?

À Petites doses = effet stimulant via dépolarisation des neurones POST-ganglionnaire
À Doses ↑= stimulation initiale suivie d’un blocage*

Au début SUPERdécharge SNA, *pas capable stimuler neuro post-g

dépend de la dose, mais aussi de l’individu

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Effet stimulo-bloquant

À doses + ↑, stimulation initiale suivie d’un blocage ce déroule comment? (2)

Initialement stimulation ET ↑ de la transmission
Ultimement un blocage se produit/empêche dépolarisations suivantes

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À quel récepteur est associé l’effet stimulo-bloquant ?

a) Récepteurs nicotiniques
b) Récepteurs muscariniques

a) Récepteurs nicotiniques

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Action nicotinique: exemple de la variation de la f cardiaque (FC)

Variations de la FC pour provenir de: dite si l’effet fait ↑ ↓ la FC

L’effet stimulant sur ganglions Σ ou effet inhibiteur sur pΣ =
L’effet inhibiteur sur ganglions Σ ou effet stimulant sur pΣ =
Nicotine peut stimuler sécrétion NE et E via surrénales =
L’effet peut aussi provenir d’un action au ___

conclusion?

L’effet stimulant sur ganglions Σ ou effet inhibiteur sur pΣ = ↑
L’effet inhibiteur sur ganglions Σ ou effet stimulant sur pΣ = ↓
Nicotine peut stimuler sécrétion NE et E via surrénales = ↑
SNC stimulante

effet net a/n ❤️; sympathique l’emporte à petit dose (1)

comme nictonine agit sur ganglion, dépendamment du neurone, active + SNsymp OU active +SNP

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Dire si ces effets sont associés au sympathique OU parasympathique, après une injection de nicotine.

Nausées et vomissement :
↑ du tonus et péristaltisme intestinal :
↑ FC et tension artérielle :
Action directe CTZ du ___

Nausées et vomissement* : pΣ
↑ du tonus et péristaltisme intestinal : pΣ
↑ FC et tension artérielle : Σ
SNC

*digestion +++

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VF? l'action nitotiniques dépend du système qui se trouvera le + activé (SNsymp ou SNP qui va se retrover avec la + grande stimulation)

VRAI

# Actions nicotinique Dire si ces effets sont associés au sympathique OU parasympathique, après une injection (IV) de nicotine.. * Activation du SNC : * Diarrhées : * Stimulation de respiration (____ dose) et activation SNC: * Salivaton et ↑ des sécérétions bronchiques:

* Activation du SNC : Σ * Diarrhées : pΣ * Stimulation de respiration (faible dose) : Σ * Salivaton et ↑ des sécérétions bronchiques: pΣ

L'effet 𝘁𝗿𝗶𝗽𝗹𝗲 𝗗 est associé à l'action des ... a) Récepteurs nicotiniques b) Récepteurs muscariniques

b) Récepteurs muscariniques | action muscarinique = sous-type action cholinergique

# action muscarinique Quels sont les 3 effets du 𝘁𝗿𝗶𝗽𝗹𝗲 𝗗 ?

- digestion - défécation - diurèse | en mode élimination/ménage

VF ? Mise à part les glandes sudoripares, les récepteurs muscariniques sont généralement associés au système parasympathique.

VRAI

🛑 Quelles sont les actions 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 sur ces éléments ? - yeux : - glandes :

- yeux : myosis (contraction muscles sphincter de l'iris)* - glandes : ↑ des sécrétions | *accomodation vision de près = contraction muscle cliaire

🛑 Quelles sont les actions 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 sur ces éléments ? - poumons : (2) - vessie : (2) - voies biliaires : (2) - estomac et intestin (3)

- poumons : bronchoconstriction, ↑ sécrétion mucus - vessie : contraction muscle détrusor et relaxation sphincters - voies biliaires: contraction et vidange vésicule biliaire - estomac et intestion: ↑ péristaltisme, sécrétions, relaxation sphincters

L'action muscarinique sur le coeur est de faire ___ l'𝗶𝗻𝗼𝘁𝗿𝗼𝗽𝗶𝘀𝗺𝗲. (force de contraction)

diminuer (↓) | il fait aussi de la bradycardie = FC lente

À quoi est associé le système parasympathique ? a) fuite, combat b) récupération, repos

b) récupération, repos

Qu'est-ce qu'un parasympathomimétique ?

Substance dont les propriétés 𝗶𝗺𝗶𝘁𝗲𝗻𝘁 la 𝘀𝘁𝗶𝗺𝘂𝗹𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 du SNP | **mimémitique** = mimer = imiter

Quelles sont les 3 cibles des médicaments agissant sur le SNP?

Récepteurs: - Nicotiniques - Muscariniques - Acétylcholinestérase (AChE)

🛑Quels sont les 3 mécanismes des médicaments agissant sur le système parasympathique ? | AAI

1. Agoniste ou antagoniste des récepteurs cholinergiques 2. Agoniste ou antagoniste des récepteurs des ganglions autonomes (N)* 3. Inhibition du métabolisme de l’ACh, prolongant l'effet (cible = AChE)* | Antagoniste R cholinergique (M) = effet anti-cholonergique ## Footnote *effet - précis, CAR cible PAS direct SNP *effet puissant, MAIS pas très précis a/n SNA, car AChE aussi dans jonction n-m

Les esters cholinergiques, alcaloïdes et anti-cholinestérasiques sont des ... a) Parasympathomimétiques b) Parasympatholytiques

a) Parasympathomimétiques

# parasympathomimétique Les agonistes muscariniques peuvent avoir 2 types d'action. Lesquels ?

- Action directe - Action indirecte

# parasympathomimétique 🛑Quelles sont les 3 familles d'𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲𝘀 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 ? Ont-ils une action directe ou indirecte?

* Esters de choline (directe) * Alcaloïdes (directe) * Anticholinestérasiques (indirecte) | Anticholinestérasiques= Inhibiteur de l'AChE (synoyme) (rouge à savoir)

Qu'est-ce que l'action 𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝗲 des agonistes muscariniques ?

medx agit directement sur les R muscariniques

Qu'est-ce que l'action 𝗶𝗻𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝗲 des agonistes muscariniques ?

Facilite la transmission cholinergique en ralentissent la dégradation de l'ACh afin d'↑ sa [] dans la fente synaptique | action indirect; vise sur ACh--si on ihnibe AChE = ↑ ACh dans fente syn ## Footnote il ya donc les IAChE et pseudo cholinestérase

# Parasympathomimétiques directs VF ? L'ACh... - a une forte absorption en administration PO ou sc : - est hydrolysé rapidement : - est peu spécifique a/n récepteurs (N ou M) : | justifier

L'ACh... - FAUX, très faible abs - est hydrolysé rapidement : VRAI, cholinestérase plasmatique - est peu spécifique aux récepteurs : VRAI | fente=AChE et plasma =ChE

# Parasympathomimétiques directs ACh: Peu spécifique au niveau des récepteurs (N ou M), expliquer: * Action principalement ____ * Action ____, récepteurs N * Action sur ____ sympathiques et parasympathiques (N) * Actions sur différents ____ ( _ ) * Actions sur les ____ ( _ ) avec sécrétion A et NA

* muscarinique (M) * jonction neuromusculaire * ganglions * organes/muscles lisses/glandes (M) * surrénales (N)

VF ? L'acétylcholine a pratiquement aucune application thérapeutique. | Explique ta réponse

VRAI: - peu spécifique au niveau des récepteurs (N ou M) - abs très faible (PO, sc) - hydrolyse rapide par cholinestérases plasmatiques | c'est pour ça qu'on utilise des dérivés synthétiques de l'ACh

Quels sont les 2 avantages des dérivés synthéthique de l'ACh?

* meileure **sélécetivité** a/n des récpeteurs * **+ résistants** à l'action de l'AChE | meilleure 1/2 vie = effet + soutenu

Quels sont les 4 critères différenciant les agents parasympathomimétiques directs? (4 caractérisitiques) | y'a des parasympathomimétique direct qui auront effet 1 ou 2 ou 3 ou 4

- spécificité a/n des récepteurs M ou N - sélectivité a/n de sous-types des récepteurs M - durée d'action, biodispo - sensibilité à AChE ou aux pseudocholinestérases | pics pour s-t des récepteurs M

Nommer 3 esters cholinergiques. | dérivés synthétiques d'ACh

* Bethanechol * Carbachol * Métacholine | carbacol = carbamycholine

# Esters de choline Votre ami s’est retrouvé à l’urgence parce qu’il étouffait durant un rhume Il doit avoir un test de provocation pour déterminer s’il souffre d’hyperréactivité bronchique. * Qu'est-ce qu'on va lui donner pour diagnostiquer l'hyperréactivité bronchique (asthme)? * Effet sec de ce medx? Administré comment? Touche principalement quelle R?

Métacholine * Effet a/n cardiovasculaire* * administré par inhalation * Principalement muscarinique, un peu nicotinique | * donne DONC PAS de manière systémqiue

# Esters de choline-Résumé Béthanechol: * Action + sélective pour le ____ et les ____ * Agoniste muscarinique ___ Carbachol (carbamylcholine): topique seulement ___ * Action + sélective au niveau ____ ET ____ * action ____ ET ____ (usage limité par ei nicotiniques) Métacholine: * Effet a/n ____ * Diagnostic ____ bronchique (asthme) * Principalement ____, un peu ___ | Béthane - Carba (chol) - Méta (choline)

Béthanechol: * TGI et les voies urinaires * pur Carbachol: * glaucome ( car si dans sang = pas précis à cause agit sur M et N) * urinaire et TGI * muscarinique ET nicotinique Métacholine: * cardiovasculaire * hyperréactivité * muscarinique, un peu nicotinique

🛑VF ? Le carbachol a une action muscarinique seulement.

FAUX, action muscarinique et nicotinique | usage limité par EI nicotinique

La métacholine est principalement ___ et un peu ___. a) nicotinique, muscarinique b) muscarinique, nicotinique

b) muscarinique, nicotinique

« Utilisé en diagnostic de l'asthme. » a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine d) Acétylcholine

c) Métacholine

Comment est administrée la métacholine ?

inhalation

Quels sont les 2 esters de choline sélectifs pour les 𝘃𝗼𝗶𝗲𝘀 𝘂𝗿𝗶𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 𝗲𝘁 𝗹𝗲 𝗧𝗚𝗜 ? a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine d) Acétylcholine

a) Béthanechol b) Carbachol

Donner un autre nom pour le carbachol

carbamylcholine

Le béthanechol... a) est seulement muscarinique b) a une action muscarinique et nicotinique c) est seulement nicotinique

a) est seulement muscarinique

« Sensibles à l'acétylcholinestérase (AChE). » (2) a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine d) Acétylcholine

c) Métacholine d) Acétylcholine

« Effet au niveau cardiovasculaire. » a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine

c) Métacholine

« Application topique uniquement pour le glaucome » a) Béthanechol b) Carbachol c) Métacholine

b) Carbachol

QSJ ? Je suis le principal agoniste muscarinique alcaloïde. | action muscarinique prédominante

pilocarpine

La pilocarpine a une activité... a) muscarinique prédominante b) muscarinique et nicotinique c) nicotinique prédominante

c) muscarinique prédominante

Où agit principalement la pilocarpine ?

glandes

Dans quel domaine médical est surtout utilisée la pilocarpine ?

ophtalmologie | gouttes topiques, car bonne pénétration de la cornée

Donner 2 conditions pouvant être traitées avec la 𝗽𝗶𝗹𝗼𝗰𝗮𝗿𝗽𝗶𝗻𝗲 | pour 2 indications

- Glaucome (gouttes ophotalmo) - Xérostomie* (sécheresse buccale) | *administré le medx PO pour stimuler glande salivaires

Parmi ceux-ci, lequel ou lesquels sont des parasympathomimétiques 𝗶𝗻𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝗲 ? a) Esters cholinergiques b) Alcaloïdes c) Anticholinestérasiques

c) Anticholinestérasiques

🛑Quelles sont les 3 principales contre-indications des agonistes muscariniques directs ? | justifier (AOR)

* Asthme (risque de bronchospasme*) * Obstruction intestinale (crampes ad perforation... via ↑ péristaltisme) * Rétention urinaire obstructive | *ppilocarpine qui ↑ sécértion

# Retour dans le temps Un terroriste perce une poche cachée dans du papier journal en pleine heure de pointe dans le métro Tokyo --> Un liquide volatile se répand * Les occupants rapportent ○ Larmoiement ○ Écoulement nasal ○ Sudation ○ Myosis ○ Toux avec sécrétions ○ Tremblements irrépressibles ○ Nausées avec vomissements

Les anticholinestérasiques ou IAChE minent l’action du système ___.

parasympathique | pas capable de stimuler direct le R = mime action du SNP en ↑ [ACh]

# mécansime action de IAChE Les anti- cholinestérasiques ou IAChE permettent de faire ___ la [d’ACh] dans la fente synaptique, ce qui ↑ l'activité parasympathique.

augmenter (↑) | parce que ça inhibe l'AChE, l'enzyme qui dégrade l'acétylcholine

Les anticholinestérasiques sont des inhibiteurs de quelle enzyme ?

acétylcholinestérase (AChE) | hope you got that

🛑Les anticholinestérasiques ont une activité ... a) seulement muscarinique b) muscarinique et nicotinique c) seulement nicotinique

b) muscarinique et nicotinique | ganglion ET jonction n-m

Lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ? a) Les anticholinestérasiques ne font pas la compétition à l'acétylcholine pour se fixer à l'enzyme (AChE) b) Les esters cholinergiques et les alcaloïdes sont des parasympathomimétiques 𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝘀. c) Les dérivés synthétiques de l’ACh sont **moins** résistants à l'action de l’acétylcholinestérase. d) Il n'y a pas de récepteurs muscariniques à la jonction neuromusculaire

b) Les esters cholinergiques et les alcaloïdes sont des parasympathomimétiques 𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝘀. d) Il n'y a pas de récepteurs muscariniques à la jonction neuromusculaire **(c'est des récepteurs nicotiniques!) | a) font compétition c)+résistants

Cours 13 - Parasympathique 1 ✅ Flashcards

FC 16, diapo 19 à faire