Cours 1-Pharmacodynamie Flashcards
Que veut dire pharmakon
Médicament, drogue, poison
Que veut dire logos
Étude
Définition de pharmacologie
Science expérimentale qui a pour but d’ÉTUDIER les modifications apportées à un organisme vivant par des substances chimiquement actives (poison, médicament, drogue) dans un but thérapeutique ou non (par exemple une drogue n’est pas nécessairement thérapeutique)
EN GROS: Étudie propriété des médicaments et de l’organisme ainsi que leurs interactions
Différence entre pharmacologie et pharmacie
pharmacologie: Études des effets et interactions des médicaments avec organisme
pharmacie:Préparation et dispensation des médicaments
Pharmacodynamie
Étude du mécanisme d’action d’un médicament sur l’organisme.
Donc: étude de la façon dont une substance chimique produit son effet biologique (quel site, quel mécanisme)
Comment classe ont les Rx
Selon leur mécanisme d’action (donc selon la pharmacodynamie)
Quel est le but thérapeutique d’une substance active?
Prévenir, diagnostiquer et traiter une maladie
Restaurer, corriger ou modifier une fonction physiologique.
Quel serait le but thérapeutique d’un vaccin ?
Prévenir une maladie
Quel serait le but thérapeutique de l’IECA conte l’HTA?
Traiter une maladie
Nomme une substance active qui modifie une fonction physiologique.
Pilule contraceptive
Acétaminophène est une dénomination commune internationale ou un nom commercial ?
DCI (nom générique)
Que permet le DCI
Nommer un même médicament partout dans le monde (publication, recueils)
Qu’est ce qu’un nom commercial ?
Marque réservé au propriétaire fabricant (ex: tylénol ). Donc diffère selon pays et commercant
Qu’est ce que le nom chimique
Exprime la composition du principe actif selon la nomenclature de la chimie organique (4-acétylaminophénol)
Pourquoi le prix d’un Rx générique est généralement moins élevé que celui d’un rx d’origine ?
Car ils n’ont pas eu de recherche a faire, seulement copié la recette.
les Rx d’origine sont protégés par un brevet de 20 ans dès la date du dépot de la demande de brevet. A la fin du brevet toute entreprise à le droit de le produire sous un autre nom de marque.
Est-ce qu’un Rx générique est moins efficace que l’innovateur ?
Non il est équivalent, même ingrédients actifs que le Rx d’origine et satisfait aux mêmes normes de qualité et efficacité de Santé Canada
Vrai ou faux. Lorsque l’on parle d’un médicament, c’est du principe actif dont il est question.
Vrai
Qu’est-ce qu’un principe actif
C’est la molécule qui va interagir avec la cible pour produire un effet thérapeutique
Qu’est-ce qu’un ligand ?
Composé/molécule capable de se lier à soit: un récepteur (protéines cellulaire), une protéine ciblée ou un acide nucléique (ADN, ARN)
Ex: un Antigène est le ligand de l’anticorps
Qu’est ce qu’un récepteur?
Une macromolécule= protéine. Sont la cible des ligand agonistes et antagoniste.
Plus long: un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d’un virus…), induisant une réponse cellulaire à ce ligand.
Vrai ou faux. En résumé, un médicament est constitué d’un principe actif et ce principe actif est un ligand de sa cible moléculaire ?
Je pense que ça fait du sens
Explique l’analogie clé/serrure pour un principe actif
La molécule constituant le Rx possède une structure spatiale et électronique unique (forme en chimie organique unique) qui agira en clé pour une cible précise. Donc pour qu’il y ait une action pharmoco. Il doit y avoir une liaison entre un principe actif et une cible dont les constitutions moléculaires sont appropriées
Est-ce que les excipients dans un RX génériques et innovateur sont identiques ?
Pas nécessairement, le principe actif reste le même, mais la couleur et le gout par exemple peuvent changer.
Qu’est-ce que la cascade signalétique ?
Mécanisme par lequel une cellule répond à l’information qu’elle reçoit. En se liant à sa cible, le ligand induit un signal.
Décrit l’action pharmacodynamique
En gros, c’est la cascade signalétique induit par la liaison entre un principe actif et un récepteur (cible?) au niveau moléculaire, cellulaire et de l’organe ou l’organisme entier. Pour se faire des forces doivent être impliqué pour que le X soit attiré par la cible assez longtemps pour y déclencher une réaction (signal)
VRAI OU FAUX. Un effet thérapeutique est toujours précédé d’un effet pharmacologique
Vrai
Donne un exemple d’effet pharmacologique suivi d’un effet thérapeutique.
Antiagrégants plaquettaires:
Effet pharmaco: inhibition de l’agrégation plaquettaire
Effet thérapeutique: diminue le risque de thrombose et d’embolie
Il peut y avoir un effet pharmaco. sans entrainer un effet thérapeutique ?
Oui, par exemple avec un sous dosage
Nomme les deux sortes de ligand.
Agoniste et antagoniste
Quelle est la principale différence entre un agoniste et un antagonistes?
L’agoniste Active leur cible alors que les antiagonistes bloquent ou inactive leur cible (récepteur)
Quel ligand entre agoniste et antiagoniste, a une structure tridimentionnelle proche de celle du médiateur endogène?
agoniste, il se lie au même site de liaison que le médiateur
Nomme et explique les deux type d’agoniste en nommant leur activité intrinsèque.
Agoniste complet: Efficacité élevé lorsque l’occupation des récepteur est complète= réponse pharmacologique maximale. Activité intrinsèque=1
Agoniste partiel produit une réponse pharmaco. plus faible même lors d’une occupation maximale des récepteurs. Activité intrinsèque<1?
Nomme les deux types d’antagonistes et explique.
Antagoniste compétitif: bloque le site. Il se lie au même site que le médiateur endogène. Il est donc en compétition avec l’AGONISTE endogène, donc action dépend des doses. RÉVERSIBLE
Antagoniste non compétitif: Diminue l’affinité (capacité de se lier) du site actif. Se lie à un site allostérique du récepteur= modifie site actif et donc détruit la cible. IRRÉVERSIBLE car site détruit
Pour quel ligand la durée d’action dépend de la synthèse de nouveau récepteurs?
Antagoniste non compétitif
Tous les ligands qui se fixent à un récepteur l’activent obligatoirement
Faux, pas les antagoniste
Qu’est ce qui permet de déterminé si un agoniste est complet ou partiel ?
L’efficacité Maximale (Emax)
Qu’est ce qu’un ligand inhibiteur?
Substance se liant à une enzyme et qui en diminue l’activité.
Comment un ligand inhibiteur peut diminuer la vitesse de réaction catalysé par un enzyme? (deux facons)
-empêche fixation du substrat
-provoque une déformation de l’enzyme qui rend celle-ci inactive
Vrai ou faux.
En résumé les ligands agonistes et antagonistes ont pour cible des enzyme
FAUX. ils ont pour cibles des récepteurs
Quelle est la cible des ligands inhibiteurs
Enzymes
Quelle est la différence entre spécificité et sélectivité?
La spécificité désigne la capacité d’Un médicament à se lié a un seul type de récepteur. restreint la réaction a un mécanisme biologique précis.
La selectivité désigne la capacité d’un Rx à se lié a un seul sous-type de récepteurs selon affinité. Cible d’avantage un organe précis. Pas absolue, car dépend de la dose, si grande dose, tous les sous-type de récepteur vont être activé. Important pour comprendre les effets secondaires
Donne un exemple pour illustrer le concept de spécificité et sélectivité.
Exemple dans power pointe de récepteur adrénaline et noradrénaline. ( Type: B-adrénergique VS A-adrénergique et Sous-type: B1-adrénergique VS B2-adrénergique)
OU exemple avec mon amie Darleine:
Darleine la pharmacienne (Rx) se cherche quelqu’un pour partager sa vie (récepteur). Or elle ne veut pas interagir avec la population entière de Québec. Elle SPÉCIFIE donc qu’elle veut seulement les gars et non les filles (type de récepteur)(désolée pour l’aspect binaire ici). Encore la, il reste pas mal de dispo, elle va donc être SÉLECTIVE et swiper uniquement des ingénieures stupide avec une barbe et des gros muscles (sous-type de récepteur) pcq c’est avec eux qu’elle a le plus d’AFFINITÉ (et non d’orgasmes). OR. il n’est pas certain que darleine finisse avec un ingénieur a barbe, car il y a beaucoup de fille comme Darleine à Québec city (dose de RX élevé) et donc il se peut qu’elle se retrouve un bout de temps avec un ingénieur moins barbu même si leur affinité est moins grande.
D’ailleurs plus Darleine est vieillie plus elle est spécifique et sélective, cela entraine moins d’effets secondaires sur sa vie (moins d’ITSS et de traumas). (plus intervient tard dans cascade signalétique plus l’action est ciblée)
Qu’est-ce qu’un récepteur de réserve?
C’est un récepteur qui n’est pas activé alors que la réponse maximale elle est atteinte. Message ne peut pas être transmis plus vite
Ex: Une cellule a 100 récepteurs sur sa membrane, mais pour avoir effet maximal on a besoin que seulement 75 récepteurs soient activés, donc les 25 qui reste sont des récepteurs de réserve. On a pas besoin d’eux pour qu’il y ai une réponse maximale, car activité cellulaire déja au maximal pour ce type de récepteur.
Qu’est ce que la puissance pharmacologique (EC50)?
Concentration d’AGONISTE requise pour induire 50% de la réponse maximale
Qu’est ce que l’efficacité maximale (Emax)
L’ampleur d’une réponse d’un Rx agoniste selon son occupation des récepteurs
Vrai ou faux.
Plus il y a d’antagonisme compétitif, plus il faudra d’agoniste pour garder une efficacité maximale
VRAI
Il est possible d’avoir une efficacité maximale avec un antagoniste non compétitif en ajoutant un agoniste ?
NON.car même si + d’agoniste il n’y a pas de récepteur disponible, doit refaire récepteur. IRÉVERSIBLE
Nomme les 3 grandes cibles moléculaires (protéines) activées par les Rx
- Récepteurs
- Les protéines de perméabilité membranaire
- Enzymes
Nomme les 4 sortes de récepteurs qui sont activé par un ligand
- Enzymatique
-Canaux ionique
-Couplé à la protéine G - Nucléaire
Nomme les 3 catégories de protéine de perméabilité membranaire qui sont la cible des Rx
Pompe ionique et canaux ionique
Transporteur de recapture (ex: sérotonine)
Quel est le ligand des enzymes?
Les inhibiteurs
Nomme un exemple de Rx qui cible une de pompe ionique
Inhibiteur de la pompe a proton pour diminuer acidité de l’estomac
Nomme un exemple de canaux ionique qui peut être la cible d’un Rx
Canaux calciques. Joue un rôle important en laissant entré du Ca2+ dans les cellules musculaire du cœur et vaisseau sanguins
Est la cible des bloqueuses des canaux calcique (pour réduire tension angine et
