Cours 1 pharmaco

Question 1

quel est la définition de l’aides érogènes

Answer 1

Définition : Substances ou phénomènes qui améliorent la performance sportive inversement un agent ergolytique aura un effet désaventageux sur la performance

Question 2

quels sont les agents nutritionnels et nutraceutiques

Answer 2

• Glucides, protéines et acides aminés, lipides, triglycérides à chaînes moyennes, vitamines et minéraux
• Eau et breuvages sportifs ou énergétiques
• Créatine, L-carnitine, succinate, caféine, antioxydants, aspartate, pyruvate, lactate, chrome, coenzyme Q-10, alcool, et de nombreux autres herbes et ou extraits d’herbes

Question 3

quel est la deff de supplément alimentaire selon le comité olympique international (CIO)

Answer 3

un aliment, un composant alimentaire un nutriment ou un composé nonalimentaire qui est volontairement ingéré en plus du régime alimentaire habituellement consommé dans le but d’obtenir un bénéfice spécifique en terme de santé et/ou de performance.

Question 4

donne qql exemple de supp alimentaires

Answer 4

Boissons pour sportifs (ex : Gatorade, Powerade, etc)
Boissons énergisantes (ex : Red Bull, Monster, etc.)
Vitamines (complexe de multi-vitamine, vitamine D, vitamine C, etc.)
Minéraux (fer, calcium, etc.)
Barres pour sportifs (ex : barres protéinées, barres énergétiques, etc.)
Protéines en poudre (ex : petit lait [whey], soja, etc.)
Acides aminés (ex : L-glutamine, L-carnitine, etc.)
Substituts de repas (« Boost », « Ensure », etc.)
Herbes médicinales (ex : échinacées) et autres produits de santé naturels (ex : ginseng) Huile de lin, huile de poisson, acides gras essentiels, acides gras Omega 3
D’autres substances utilisées pour améliorer la performance sportive (bêta-alanine, créatine, bicarbonate de sodium, jus de betterave, caféine, etc.)

Question 5

quel est la deff d’un aliment fonctionnel et un produit nutraceutique

Answer 5

Un aliment fonctionnel est semblable en apparence aux aliments conventionnels, il fait partie de l’alimentation normale et il procure des bienfaits physiologiques démontrés et(ou) réduit le risque de maladie chronique au-delà des fonctions nutritionnelles de base.
* « …qui se consomme sous forme d’un aliment ». EN GROS : - aliments qu’on ingère au quotidien et que la littérature ns dit qu’ils ont des choses bénéfiques à l’intérieur pr notre santé.

Un produit nutraceutique est fabriqué à partir d’aliments, mais vendu sous forme de pilules ou de poudres (potions) ou sous d’autres formes médicinales qui ne sont pas généralement associées à des aliments et il s’est avéré avoir un effet physiologique bénéfique ou assurer une protection contre les maladies chroniques.
* « … se présente sous forme de pilule, de gélule, de poudre, de supplément ou d’autres formes médicinales ».

Question 6

donne qql exemple de composants / aliments fonctionnels et d’autre exemple de produit nutraceutiques

Answer 6

COMPO FONCTIONNELS= caroténoide alpha-carotene lyopene acide gras omega 3

mm chose pour les nutraceutiques juste que sa viens sous forme de capsule / on va juste extraire la substance dérivé de l’aliment (L(ex du soya )

Question 7

quels sont les 4 catégories de l’aide ergogenes et donne qql exemple

Answer 7

1-Agents pharmacologiques
* Amphétamines, aspirine, cocaïne, agonistes et antagonistes β-adrénergiques, marijuana, nicotine, érythropoïétine, diurétiques, etc…
2-Agents physiologiques
* Dopage sanguin, oxygène, bicarbonates, phosphates
3-Agents hormonaux
* Stéroïdes androgènes anabolisants, hormone de croissance, insuline, IGF-1, etc… Phénomènes psychologiques
4–> * Hypnose, visualisation, gestion de stress Facteurs mécaniques * Vêtements, équipements, environnement et surfaces

Question 8

pour qu’un composé (colecule naturelle ou synthétique ait des effets physiologique, il faut qu’il ……

Answer 8

1. Atteigne sa (ses) cible (s) cellulaire(s),
2. S’y lie et modifie l’activité(s) cellulaire(s) (plupart des cas c’est un récepteur membranaire)

Question 9

quels est la deff de pharmacocinétique et pharmacodynamie

Answer 9

Pharmacocinétique:
« Étude des différentes étapes du métabolisme des substances pharmacologiquement actives dans l’organisme : absorption, distribution, transformation et excrétion, en fonction du temps et de la dose administrée »
Pharmacodynamie
« Branche de la pharmacologie qui étudie les effet2s biochimiques et physiologiques des médicaments ainsi que leurs mécanismes d’action. » (en lien avec le mode de fonctionnement de la molécule)

Question 10

décrit moi le fonctionnement de la pharmacocinétique

Answer 10

Pour être actif un composé doit d’Abord être ABSORBÉ en circulation sanguine
Afin d’être actif biologiquement il doit être DISTRIBUÉ adéquatement vers les cellules cibles
La molécule est MÉTABOLISÉ, transformée ou dégradée en d’autre molécules par le foie ou l’intestin
finalement les métabolite sont EXCRÉTÉS par les voie biliaire ou rénal

Cette analyse permet de comprendre le potentiel d’efficacité et de toxicité d’une molécule

Question 11

quels sont les mécanisme d’Absoption ?explique

Answer 11

Par diffusion et transport membranaire :
Diffusion : mouvement de molécule d’une concentration élevée à une concentration faible
Transport : (implique la présence d’une protéine membranaire )
- Transport à travers un canal (PORE)
- Tranport facilité (Glut4 )
- Transport actif (1-contre le gradient de concentration qui coute de l’énergie )
——>Contre le gradient de concentration
——->Coûte de l’énergie (on va dépenser de l’ATP)Ex: Na+-K+ - ATPase l’oxygène n’a pas besoin de transport

Question 12

explique le mécanisme d’Absobtion par diffusion et transport membranaire

Answer 12

• Transport facilité du glucose par des protéines - transporteurs membranaires de type GLUT1 et GLUT4 dans le muscle
  –GLUT-1 : Transport basal
  –GLUT-4 : Transport activé par la contraction musculaire et l’insuline.
• Le transport facilité ne requiert pas d’ATP
  se fait selon le gradient

Question 13

absorbation transport actif :

Answer 13

-contre un gradient de concentration
-coute de l’énergie (ex NA+ K-,ATPase = role important dans le maintien du potentiel de membrane )
-OAT (organic anion transporter )OATP (transport d’anion)
OCT (organic cation transporter) (transporteur de cation) –> x. Statines (med capté transporteur (enzyme) pour canaliser et concentrer le médicament sur le foie)—->il permettent le transport de drogues à travers les membranes
- foie a bcp de OAT et OCT
- foie a un role vital dans la détoxification de l’organisme

Question 14

quel sont les facteurs déterminants de la diffusion

Answer 14

1. Liposolubilité (Solubilité avec les lipides)
2. Ionisation
3. Grosseur de la molécule
4. Résistance à la dégradation gastrique

Question 15

décrit la solubilité ( dans le mécanisme d’absorbation )

Answer 15

– Une molécule est soluble dans un solvant semblable
Polaires : Na+Cl- et H2O
Non-polaires: huile d’olive dans de l’essence
Incompatible: H2O (polaire) et huile (non-polaire)
– Pour passer à travers une membrane plasmique, une molécule doit être:
Neutre: non chargée électriquement (NE PEUT PAS ÊTRE CHARGÉE)
Liposoluble (tendance à passer plus facilement ds membrane)
Nécessite la présence d’un groupe non-polaire (lipophile)
Une groupement alkyl est non-polaire
Exemples: méthyl (CH3), éthyle (C2H5), propyle (C3H7) (différents alkyl qui sont des structures non-polaires qui vont aider des subs. à passer)

Question 16

V OU F la diffusion augmente en fonction de la liposolubilité ? si oui pk si non pk

Answer 16

oui

Liposoluble
* On modifie une molécule en la rendant moins polaire afin d’augmenter son absorption (en ajoutant gr. méthyl ou phénol)
- on a juste ajouter un groupement méthyl ce qui a augmenter la liposolubilité ce qui augmente l’absorption

Question 17

décrit le mécanisme d’IONISATION

Answer 17

– Ex: Stéroïdes anabolisants et autres aides ergogènes sont des acides ou des bases faibles avec des groupes capables de s’ioniser. (on va souvent ajouter un sel à une molécule)
Ex: Drogue A
- elle peut être soit sous forme ionisée (chargée) = H+ + A-
- …soit sous forme non-ionisée (neutre) = HA (drogue A est associé avec le proton = drogue est neutre)
H+ + A- ↔ HA

Question 18

explique ce qu’il se passe lorsque on prend de l’acide lactique pKa de 3,86

Answer 18

concentration de la molécule qd elle est neutre divisé par concentration de la molécule qd elle est chargé
si pH=pKa → 50% est neutre et 50% est ionisé
le pH dans laquelle cette molécule se trouve va avoir un impact sur si elle est neutre ou chargé
Pka = valeur du pHà laquelle :
1- 50% de la drogue est ionisé
2- 50% est neutre (HA)
pKa = dans un milieu ou le pH est égale à 4 (50% est neutre et 50% est chargé)
pH dans l’estomac = 1 (très acide)

si on met la molécule qui a un pKade 4 dans l’estomac
pour chaque molécule qui est dissocié, il y a en a 1000 qui sont neutre
la molécule est très largement dans une forme neutre ce qui vx qui dire qu’elle va être absorbée
la la molécule arrive dans l’estomac et veut rentrer dans la circulation sanguine ou le ph est 7
pour chaque molécule HA, on a 1000 molécule chargée (quand elle est rendu dans la circulation sanguine, elle reste la dans pk? pcq quand elle est chargé elle ne peux pas traverser)

Question 19

quel est l’effet de la grosseur de la molécule de la resistance au milieu acide gastrique et à la biodisponibilité

Answer 19

3. Grosseur de la molécule
   * Plus une molécule est petite, plus elle diffusera facilement (mieux qu’une molécule plus grosse)
4. Résistance au milieu acide gastrique
   * pH de l’estomac ~ 1,0 (très acide et pleins de molécules ne résistent pas!)
   * Dégradation de peptides
   * Ex: Insuline (c’est un peptide et ca va dégrader dans l’intestin)

Ex 1 : Si administration intraveineuse:
Quantité de drogue atteignant la circulation systémique = Quant. administrée
Biodisponibilité = 100%

Ex 2 : Si administration orale (ou autre):
Quantité de drogue atteignant la circulation systémique < ou = à la quant. administrée
Biodisponibilité = 0 à 100%
Toute les autres façons d’administrer ca va être une fraction qui est moins de 100%!
0% = aucune apparition dans circulation sanguine = aucun effet

Question 20

quel est la formule de biodisponibilité et explique le graphique qui decrit le SSC injecté et le SSC oral

Answer 20

formule : SSC(oral)/ SSC(injecté ) *100
courbe en pâle = injection intraveineuse
courbe en foncée = injection orale = toujours une fraction de l’injection intraveineuse
80% = excellent

Question 21

quels sont les facteur déterminants de la distribution

Answer 21

Position anatomique versus site d’administration
– Foie (extraction de premier passage)
* Volume de distribution
* Protéine transporteur intrinsèque
– Foie: OATP (organic anion transporter protein), OAT, OCT, etc.
–Ex: Statines
* Barrière
– Céphalo-rachidienne: jonctions cellulaires plus étroites
– Testiculaire
* Liaison aux protéines circulantes
– Albumine

Question 22

dans la distribution par voie oral quel est le premier organes qu’il rencontre ?

Answer 22

Distribution: Divers sites d’administration
* « Extraction de premier passage »
– Extraction hépatique suite à l’administration par voie orale

Par voie orale = LE PREMIER ORGANE QUI EST RENCONTRÉ C’EST LE FOIE (organe de détoxification)

Question 23

vd(Volume de distribution :)= ?

Answer 23

Vd = dose / [drogue]plasma

• Pour une dose intraveineuse d’une quantité donnée:
  – Si Vd est élevé, les concentrations plasmatiques seront faibles (drogue ne reste pas dans le foie, elle va dans les organes)

Drogue est captée par plusieurs tissus (muscle, tissus adipeux, etc…)
Capacité d’un tissu à retenir la drogue dépend de sa masse, et des sites de liaisons pour la drogue dans ce tissu.

Si Vd est élevé, les doses initiales devront être grandes avant d’atteindre les concentrations de drogue désirées dans l’organe cible.

– Si Vd est faible, les concentrations plasmatiques seront élevées
* Drogue demeure dans le compartiment vasculaire (elle reste dans la circulation sanguine c’est pas bon)

Question 24

quel sont les protine transporteur intrinseque (foie) et quels sont les barriere

Answer 24

– Foie: OATP (organic anion transporter protein), OAT, OCT (enzyme qui tranporte les molécule chargé0
– Ex: Statines

• Barrière
  – Céphalo-rachidienne : jonctions cellulaires plus étroites (ce qui fait que y’a une certaine qté de molécules qui ne vont pas rentrer dans le sang = mécanisme protecteur)
  – Testiculaire (structure au niveau des cellules = jonctions plus étroites = barrières plus serées = donc molécule peuvent moins

Question 25

ou est-ce que les drogue vont se lier

Answer 25

• Liaison aux protéines circulantes
  – Albumine (transporteur; acides gras transportés par albumine)
  Certains meds sont peu liés à l’albumine (protéines plasmatiques) donc il vont être métabolisé rapidement
  ex. nicotine, acétaminophène,

ex. naproxen = molécule qui aura bcp de liaison va rester concentrer dans le plasma donc elle aura un faible vd

Question 26

que veut dire le mot métabolisme et quels sont les enzyme clés à cette étape

Answer 26

= Dégradation, transformation de la molécule
Enzymes clés du métabolisme des médicaments : Cytochromes P450 intestinaux et hépatiques
Famille d’enzymes : 3A4 (50% des meds consommées par la population = bonhomme très occupé dans métabolisme des meds), 2D6, 2C19, 2C9, 2E1, 1A2
– P450 3A4 = responsable du métabolisme de près de 50% des médicaments sous prescription (ces chiffres c’est des enzymes qui vont partie d’une famille)
1. Peuvent être saturés, induits ou supprimés
– Exemple: Carbamezepine (anti-épileptique) est métabolisé par P4503A4 et induit l’expression de cet enzyme, ce qui stimule donc son propre métabolisme
si on augmente sa concentration = c’est bien mais si c’est trop l’enzyme va être trop surchargée
ya certaines circonstances qui vont augmenter l’enzyme (plus de gens qui travaille)
ou
ya certains circonstances (meds) qui vont diminuer expression de l’enzyme (moins de gens qui travaille)
il va falloir escalader la dose pcq le médicaments quand??
au niveau du foie, enzyme élimine le med =
induit l’expression de la synthèse
augmente l’enzyme = plus de métabolisme = diminue les concentrations

Question 27

Dans l’étape du métabolisme plus précisément CATABOLISME de la drogue que se passe dans l’interaction drogue-drogue

Answer 27

2. Interaction drogue-drogue
   – Peut causer des concentrations soit trop faibles ou trop fortes de la drogue (ex. l’alcool; ne prend pas de meds ak l’alcool)
   – Désavantage: Mélange aigüe alcool et drogue causent des concentrations trop élévées
   – Avantage : On peut tirer avantage de cette caractéristique
   Ex: Levodopa pour traiter Parkinson
   - Levodopa serait normalement métabolisée avant de se rendre au CNS. (si on prend le levodopa tout seul, elle va être transformée au niveau du foie par un enzyme = molécule dégradé et la molécule devient inactive)
   - Administrée en combinaison avec Carbidopa qui inhibe l’enzyme qui métabolise Levodopa, ce qui permettra à Levodopa d’atteindre le CNS en quantité efficace (carbidopa inhibe l’enzyme responsable de la métabolisation du levodopa = molécule reste intacte et se rend au cerveau)

Question 28

dans le Métabolisme (plus précisément CATABOLISME de la drogue) comment on arrive a la production de molécule toxique

Answer 28

3. Production de molécules toxiques
   Ex: Acétaminophène peut causer l’insuffisance hépatique (50% des cas) via une production de N-acetyl-benzoquinone imine (NAPQI) (produit de la dégradation = métabolites, parfois un ou des métabolites créer deviennent toxiques)
   NAPQI = molécule toxique
   qqun qui arrive à l’hôpital et a une insuffisance hépatique = 50% des cas c’est qqun qui a pris acétaminophène

Question 29

quel est le role de l’enzyme CYP2D6

Answer 29

Le métabolisme de la subs ingéré, à l’origine elle n’est pas active biologiquement. Si elle n’était pas métabolisée elle ne ferait rien. Par contre, qd elle va subir le métabolisme d’une certaine enzyme, elle va s’activer.
Notamment utilisée pr lutter contre le cancer du sein. Cette molécule est inactive et va être transformée par le CYP2D6 (on ajoute OH-). Prodrogue = terme utilisé avant que la drogue devienne active.

Question 30

quel est l’impact de cette enzyme CYP1A2 et que veut dire le polymorphisme

Answer 30

Métabolisme (plus précisément CATABOLISME de la drogue)
Polymorphisme de l’enzyme qui métabolise la caféine (polymorphisme = mutation AF ou FF donc ca fait que pr un même → concentration atteint vont être plus élevé et plus longtemps)

*CYP1A2 est l’enzyme hépatique responsable du métabolisme de la caféine

*50% de la population ont une mutation A/A ou F/F du cytochrome CYP1A2 ralentissant ainsi le métabolisme de la caféine
A/A = métabolisme rapide

F/F = métabolisme lent

n= 2014 sujets victimes survivantes d’infarctus et; n = 2014 sujets contrôles sans incident cardiaque

si on prend 2-3 cafés par jour et on a un métabolisme rapide = diminue risque MCV
si on prend 1 café par jour et on a un métabolisme lent = double risque MCV

Question 31

décrit vite vite l’excrétion

Answer 31

Se fait au niveau rénal et à travers la transfo des molécules des sels biliaires = donc le rein ET le foie ont des rôles à jouer. Les gens qui ont des probs au niveau hépatique ou des reins (ex diabète de type 2), les médicaments devront être + utilisés et + forts.

Rénale : – Faible liaison de la drogue aux protéines plasmatiques augmente l’excrétion rénale
* Ex: Ampicilline
– Personne souffrant d’insuffisance rénale doivent éviter les drogues principalement
excrétées par le rein

Biliaire : Stéroïdes, chimiothérapie anticancéreuse
* Insuffisances rénale ou hépatique peuvent causer une surdose de médicaments

Question 32

comment les médicaments arrive a avoir une action biologique

Answer 32

A.—–> Canaux ioniques transmembranaires

B.—-> Récepteurs (R) transmembranaires couplés à une protéine G

C. —->Récepteurs (R) transmembranaires à domaine enzymatique intracellulaire (cytosolique)

D. Récepteurs (R) intracellulaires (cytoplasmique ou nucléaire)

E. Enzymes intracellulaires et extracellulaire (non-illustré)

F. Récepteurs (R) d’adhésion de surface cellulaire (non-illustré)

Question 33

Donne des exemple de A. Canaux ioniques transmembranaires et de B. Récepteurs (R) transmembranaires couplés à une protéine G

Answer 33

A. Canaux ioniques transmembranaires
- Bloqueur canaux calciques (nifédipine: antihypertenseur), sulfonylurée (sécrétion insuline)
- On peut prendre médicament pour activée ou inhibés ces canaux.

B. Récepteurs (R) transmembranaires couplés à une protéine G
- Agonistes adrénergiques ; clenbutérol, salbutamol (Ventolin), Glucagon
- Ils testent plusieurs molécules pour savoir si le récepteur convient.

Question 34

Donne des exemple de C. Récepteurs (R) transmembranaires à domaine enzymatique intracellulaire (cytosolique) et de
D. Récepteurs (R) intracellulaires (cytoplasmique ou nucléaire)

Answer 34

C. Récepteurs (R) transmembranaires à domaine enzymatique intracellulaire (cytosolique)
- Récepteur insuline possédant une activité intracellulaire d’autophosphorylation , Hormone de croissance , IGF-1

D. Récepteurs (R) intracellulaires (cytoplasmique ou nucléaire)
- Récepteurs nucléaires : SAA, cortisol
- Hormones stéroïdienne

Question 35

donne des exemple de Enzymes intracellulaires et extracellulaire (non-illustré) et de F. Récepteurs (R) d’adhésion de surface cellulaire (non-illustré)

Answer 35

E. Enzymes intracellulaires et extracellulaire (non-illustré)
- Carnitine palmytoyl transferase (CPT1), AMPK, Glucokinase

F. Récepteurs (R) d’adhésion de surface cellulaire (non-illustré)
- Intégrines: réponse à l’étirement du muscle, implication possible dans l’hypertrophie musculaire. Inflammation aussi

Question 36

V OU F
Toutes le molécules doivent être classifié en terme d’efficacité ou de puissance. On isole l’enzyme et on mets du substrat. Ensuite on regarde si l’a molécules affecte la vitesse de cette enzyme.
On mesure l’activité de l’enzyme en fonction de la concentration de la substance qu’on est entrain de tester.

Answer 36

Vrai

Question 37

Donne la def de puissance et d’efficacité

Answer 37

Efficacité = Réponse maximal de la molécule à stimuler un système (AMP provoque une activation max de AMPK qui est une enzyme) (plus une molécule est capable de pousser le plateau plus haut alors elle est plus efficace ).
Puissance = concentrations à laquelle on active un système à 50% de son efficacité.(cmb de temps sa prend pour qu’une molécule atteint 50% de son efficacité)

Question 38

La toxicité viens sous plusieurs formes décrit les

Answer 38

TOXICITÉ
● Drogue à la cible mais en concentration excessive
- Sildenafil (Viagra) et nitroglycérine : vasodilatateur
- Anti-inflammatoires : risques de saignements gastro-intestinaux
● Drogue sur une cible non-spécifique
- Thalidomide ; pour contrer la nausée durant la grossesse ; a causé des malformations congénitales
● Production de métabolite toxique
- Acétaminophène (FOIE peut générer une molécule toxique)
● Réponse immunitaire (réaction allergène)
- Réaction d’allergie à la pénicilline
● Réponse idiosyncratique
- Molécule unique ayant une toxicité qui n’est pas commune aux autres médicaments de la même classe
- Ex: Seul Troglitazone antihyperglycémique de la classe TZD à avoir causé une hépatotoxicité

Question 39

quel est la def de posologie thérapeutique ?
quel est la def de posologie toxique?
def de index thérapeutique ?

Answer 39

● Posologie thérapeutique : quantité et à la fréquence d’administration d’un médicament POUR produire l’effet thérapeutique désiré chez un patient.
○ ED50 : effet thérapeutique pour 50% de la population
● Posologie toxique : quantité de médicament qui peut causer des effets indésirables ou toxiques chez un patient. Peut varier en fonction de la sensibilité individuelle, durée d’utilisation, réaction avec autres molécule.
○ TD50 : 50 % sont malade
● Index thérapeutique
○ Écart entre la posologie thérapeutique et la posologie toxique
○ Plus l’écart est grand, mieux c’est!

DE50= 50% ONT DES EFFET THERAPEUTIQE À CETTE POSOLOGIE (9mg/Kg)
DT50= 50% ONT DES EFFET SECONDAIRES INDÉSIRABLE À CETTE POSOLOGIE
DL50= 50% MEURT A CAUSE DE CETTE POSOLOGIE !

Question 40

dans quel situation on doit passer par un index faible

Answer 40

soigner un cancer !

Question 41

quel est l’effet pamplemousse sur la prise de médicament

Answer 41

ffet du pamplemousse sur la prise de médicament:

Donc si quelqu’un prends un médicaments sans consommation de pamplemousse, mieux.

Dans le cas de la consommation inhibe l’enzyme qui métabolise la drogue, tout d’un coup on se retrouve avec une prodrogue en circulation et on va avoir des effet toxique.

Question 42

Quels sont les sites d’administration des drogues

Answer 42

Entérale (bouche) : + Fréquent utilisé
- La plus fréquente et la plus désirable selon les sujets
- EX: Nutriments, suppléments alimentaire et multitudes de médicaments.
-Avantages : Simple économe sans douleur sans infection
– Désavantages: Composé soumis à l’environnement acide de l’estomac; Biodisponibilité peut être limitée; Distribution lente dû à l’extraction de premier passage; Concentrations plus constantes lors d’administration répétées.

Question 43

Décrit l’Administration des drogues par voie sous-cutané et intramusculaire :

Answer 43

c’est une injection direct dans le tissu mou
● Ex: Insuline, vaccins, stéroïdes anabolisants androgènes (SAA), hormone de croissance (hGH)
– Avantages: Pas sujet à la dégradation par le tube digestif, pas d’extraction de premier passage, concentrations plasmatiques maximales plus élevées (détection)
– Désavantages: Irréversible, Irritation, douleur, risques d’infections

Question 44

Décrit l’Administration des drogues par voie Transdermal: au niveau de la peau

Answer 44

● Ex: Timbre de nicotine, œstrogènes
– Avantages: Simple, convenable, sans douleur, excellent pour administration continue et prolongée, pas sujet à l’extraction de premier passage ou à l’environnement gastro-intestinal, nécessite des composés très lipophiliques

– Désavantages: Distribution très lente au site d’action pharmacologique, peut être irritant

Question 45

Décrit l’Administration des drogues par voie Transdermal: au niveau de la muquese

Answer 45

● Sublinguale (sous la langue): nitroglycérine (contre angine de poitrine)
● Pulmonaire (nez-bouche): antihistaminique, décongestionnant salbutamol (asthme), cannabis
● Anale : suppositoires (hydrocortisone, 1-testostérone, primobolan)
– Avantage: Distribution rapide au site d’action, sans douleur, simple, peu d’infections, pas d’extraction de premier passage
– Désavantages: Peu de médicaments sont administrés de cette façon

Question 46

Décrit l’Administration des drogues par voie Transdermal: au niveau de la Parentérale intraveineuse

Answer 46

● Ex: Antibiotiques,
– Avantages: Biodisponibilité = 100% de la dose administrée, distribution quasi instantanée, pas sujet à la dégradation par l’acidité gastrique, pas d’extraction de premier passage, concentrations maximales atteintes rapidement
– Désavantages: Irréversible, douleur, peur, risques d’infections, nécessite personnel qualifier

Question 47

quels est la différence entre lesadministration continue
forte dose -peu fréquente et
faible dose plus fréquente

Answer 47

Continue
- Intraveineuse par pompe (Insuline)
- Timbre transdermal
- Atteint des concentrations constantes
* Forte dose - peu fréquente (+ espacée, plus grande dose, on sort de la zone thérapeutique et on va vers la toxicité)
- Atteint des niveaux toxiques
- Atteint des niveaux sous-thérapeutiques
* Faible dose - plus fréquente
- Posologie idéale

Question 48

dans le cas de beta-alanine la quel type d’administration marche le mieux

Answer 48

Bêta-alanine à libération lente ont une cinétique d’absorption plus lente =produit des niveaux de paresthésie significativement plus faibles que les comprimés de bêta-alanine à libération rapide
- Ce qui peut être bénéfique pour réduire les effets secondaires ex : paresthésies.
Car béta-alanine à libération lente = cinétique d’absorption plus lente, ce qui réduit la concentration de bêta-alanine dans le sang et diminue ainsi les niveaux de paresthésie.