Cours 1 Biopharmacie Flashcards
Quelles sont les étapes (3) que le principe actif doit franchir entre le moment de l’administration du médicament et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique ?
1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmacocinétique
3) Phase pharmacodynamique
Grossièrement, la phase biopharmaceutique comprend quelles étapes ?
Libération
Dissolution
Absorption
La phase pharmacocinétique comprend quelles étapes ?
Absorption
Distribution
Biotransformation
Élimination
Qu’est-ce que comprend la phase pharmacodynamique ?
L’effet
Qui suis-je ? Je suis l’étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme
La biopharmacie
Qu’est-ce qui étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique des médicaments.
La biopharmacie
La biopharmacie étudie les facteurs qui peuvent influencer quoi ? (4 éléments de réponse)
1) La protection de l’activité (stabilité) du médicament à l’intérieur de la forme pharmaceutique
2) La libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique
3) Le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
4) L’absorption systémique du médicament
Vrai ou faux ? L’étude de la biopharmacie utilise des méthodes in vitro et in vivo.
Vrai
Qui suis-je ? Je suis définie comme l’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps
La pharmacocinétique (PK)
Qui suis-je ? Je réfère à l’application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier
La pharmacocinétique clinique
Vrai ou faux ? L’application principale de la pharmacocinétique est d’assurer à un patient une thérapie optimale en diminuant la toxicité et/ou en augmentant l’efficacité de cette dernière.
Vrai
Qui suis-je ? Je suis le processus de transfert irréversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique (site de mesure)
L’absorption
Pourquoi est-ce que l’absorption est dite “irréversible”?
Puisqu’une fois que le principe actif a passé la membrane et qu’il est dans la circulation systémique, il ne peut plus revenir à son site d’administration
Que représente le volume de distribution ?
L’espace de dilution du médicament
Pourquoi est-ce que le volume de distribution est dit “apparent” ?
Puisqu’il n’a pas de réalité physiologique
À l’aide de quel vecteur est-ce que le médicament se distribue-t-il dans l’organisme?
Le sang
Vrai ou faux ? Dans la circulation systémique, le principe actif est toujours sous forme libre jusqu’à ce qu’il diffuse dans les tissus ?
Faux. Il peut être lié ou non à des protéines sanguines.
Pourquoi parle-t-on de transfert réversible dans la phase de distribution?
Puisque le principe actif peut être lié aux protéines plasmatiques à l’aide de liaisons de faibles intensités et peut aussi se libérer facilement en raison de ces faibles liaisons.
Qu’implique le fait d’avoir une très petite concentration plasmatique du médicament ?
C’est que le médicament est distribué dans les tissus comparativement à une grande concentration plasmatique qui indique que le médicament se retrouve en majorité dans le compartiment sanguin.
Comment fait-on pour déterminer le volume de distribution ? (l’équation)
Vd = dose / concentration
Vrai ou faux. Le métabolisme représente une série de réactions physiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament (effet de 1e passage).
Faux. Le métabolisme représente une série de réactions CHIMIQUES faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament (effet de 1e passage).
Dans l’élimination, quelle est la différence entre l’excrétion et le métabolisme ?
L’excrétion représente l’élimination du principe actif intact (sous forme inchangé) tandis que le métabolisme représente l’élimination sous forme de métabolites
Vrai ou faux ? L’élimination représente un transfert réversible?
Faux. Il représente un transfert irréversible puisqu’on va récolter le médicament ou ses métabolites dans un espace biologique quelconque (salive, cheveux, urine, etc.)
Si on dit que le médicament est métabolisé à 60%, à quel pourcentage va-t-il être excrété ?
40%
Que signifie L dans LADMER
Libération
Que signifie R dans LADMER
Le R fait référence au processus de réabsorption au niveau rénal, qui se produit souvent en même temps que le processus d’élimination
Qui suis-je ? Je suis l’étude du cheminement in vivo du médicament dans l’organisme. Je suis aussi l’étude quantitative en fonction du temps de la cinétique d’absorption de distribution, de métabolisme et d’élimination du principe actif et de ses dérivés dans l’organisme
La pharmacocinétique
Où est envoyé le principe actif qui n’est pas absorbé dans l’intestin ?
Il est excrété dans les fèces
Vrai ou faux ? Le but de la pharmacocinétique est de produire des concentrations sanguines et tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique, sans effet toxique.
Vrai
Dans le corps humain, où se retrouvent les récepteurs la majorité du temps ?
Dans les tissus
Qu’est-ce qu’affectent les processus de la pharmacocinétique (ADME) ? (5 éléments)
1) La quantité de médicament se rendant aux récepteurs
2) Le début d’action du médicament
3) La durée d’action du médicament
4) La durée du séjour du médicament dans l’organisme
5) L’intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique
Vrai ou faux ? La pharmacodynamie se réfère à la relation entre la concentration du médicament au site d’absorption et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.
Faux. La pharmacodynamie se réfère à la relation entre la concentration du médicament au site d’ACTION et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.
Vrai ou faux ? La pharmacodynamie est l’étude qualitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.
Faux. La pharmacodynamie est l’étude QUANTITATIVE des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme
Pour un médicament per os, si j’ai 100% d’absorption au niveau de l’instestin, est-ce que j’ai nécessairement aussi 100% de biodisponibilité ?
Non puisque le foie métabolise une partie du médicament
Vrai ou faux ? L’effet de premier passage est défini comme la perte du médicament dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique
Vrai
Au niveau du premier passage, quelles sont les façons dont il est possible d’avoir une perte de médicament ? (4 éléments)
1) Métabolisé par des enzymes
2) Excrété
3) Lié de façon covalente à une protéine
4) Solubilisé dans les lipides présents dans l’organe/tissus au site d’absorption
Vrai ou faux ? Lorsque le médicament est métabolisé en métabolites, on dit que l’organe “extrait” le médicament de l’organisme (extrait est un synonyme d’éliminé)
Vrai
Quelle est l’autre appellation du coefficient d’extraction ?
Coefficient de captation
Vrai ou faux ? Le coefficient d’extraction (E) varie de 0 à 1 (ou 0% à 100%). Lorsque E = 0, le médicament est totalement extrait et tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique. À l’opposé, lorsque E = 1, la totalité de la quantité administrée de Rx atteindra la circulation systémique et il n’y aura aucune extraction.
Faux. C’est l’inverse.
Lorsque E = 0, la totalité de la quantité administrée de Rx atteindra la circulation systémique et il n’y aura aucune extraction.
À l’opposé, lorsque E = 1, le médicament est totalement extrait et tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique.
Vrai ou faux ? L’organisme a pour but d’éliminer les substances endogènes (comme les médicaments)
Faux. Il a pour but d’éliminer les substances EXOGÈNES (comme les médicaments).
Les voies d’administration peuvent être divisées en trois catégories. Lesquelles ? Et que comprennent-t-elles ?
Voie parentérale:
- IV
- IM
- SC
- Locales
Voies entériques (entérale)
- PO
- SL
- IR
Autres
- Percutannée, transdermique
- Pulmonaire
- Application sur les muqueuses (oculaires, nasales, vaginales)
Quelles sont les types de voies locales (contenues dans les voies parentérales) ? (7 éléments)
- Intra-articulaire (dans une articulation)
- Intra-cardiaque (dans le coeur)
- Intra-pleurale (dans l’espace pleural a/n des poumons)
- Intra-péritonéal (entre la paroi abdominale et la séreuse)
- Intra-arachidienne (entre la dure-mère et la paroi du canal rachidien)
- Péridurale (entre la dure-mère et l’arachnoïde)
- Intrathécale (entre l’arachnoïdienne et la pie mère)
Quels sont les avantages (4) et les désavantages (4) du bolus intraveineux
Avantages:
- Absorption complète
- Effet immédiat
- Évite les effets de 1e passage
- Utile lors d’urgence
Désavantages:
- Perforation d’une veine
- Matériel spécialisé
- Personnel qualifié
- Risque augmenté de réactions indésirables ou infectieuses
Quels sont les avantages (4) et les désavantages (2) de la perfusion intraveineuse ?
Avantages :
- Concentrations sanguines bien contrôlées
- Peut injecter de gros volumes
- Peut injecter des Rx avec une faible liposolubilité
- Peut injecter des Rx irritants
Désavantages :
- Connaissances sur l’insertion de l’aiguille et sur la programmation de la perfusion
- Dommages tissulaires au site d’injection (infiltration, nécrose, abcès)
Quels sont les avantages (5) et les désavantages (2) de la voie intramusculaire
Avantages :
- Absorption rapide à partir de solution aqueuse
- Absorption lente à partir d’une solution huileuse
- Différents types de solutions peuvent être injectés (suspension, préparation retard, etc)
- Plus facile à injecter que IV
- Plus grand volume que SC
Désavantages :
- Rx irritants peuvent être très douloureux
- Taux d’absorption différent selon les muscles et la circulation sanguine
Quels sont les avantages (4) et les désavantages (1) de la voie sous-cutanée ?
Avantages :
- Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
- Absorption lente à partir d’une formulation dépôt
- Simple injection (insuline)
- Peut faire une perfusion SC (analgésique)
Désavantages :
- Taux d’absorption différent selon le volume d’injection et la circulation sanguine
Quels sont les avantages (4) et les désavantages (3) de la voie orale ?
Avantages:
- Absorption variable en fonction de la forme
- Absorption généralement plus lente que IM
- La plus sécuritaire et la plus facile
- Médicament à libération immédiate et libération modifiée
Désavantages:
- Certains médicaments on une absorption erratique
- Instabilité dans le TGI
- Biotransformation intestinale et hépatique
Quels sont les avantages (2) et les inconvénients (3) de la voie sublinguale ?
Avantages :
- Absorption très rapide surtout pour les principes actifs lipophiles
- Évite les effets de 1e passage
Désavantages :
- Certains médicaments peuvent être ingurgités
- Il existe très peu de Rx sous cette forme
- Demande des formes à dissolution rapide
Quels sont les avantages (3) et les désavantages (2) de la voie rectale ?
Avantages :
- Absorption optimale
- Pratique lorsque les patients ne peuvent prendre la médication par la bouche
- Utilisé pour des effets locaux et systémiques
Désavantages
- Certains Rx ont une absorption erratique
- Inconfort du patient
Quels sont les avantages (5) et les désavantages (2) de la voie percutanée/ transdermique
Avantages :
- Absorption lente
- Absorption augmentée si occlusion
- Facile d’utilisation (timbre cutanés)
- Utilisée pour les Rx liposolubles, faibles, doses et faible poids moléculaire
- Libération du Rx peut être prolongée
Désavantages :
- Irritation
- Perméabilité de la peau variable en fonction de maladies, du site anatomique, de l’âge et du genre
Quels sont les avantages (3) et désavantages (3) de la voie pulmonaire ?
Avantages :
- Absorption rapide
- Utilisée pour effets locaux (bronchodilateur) ou systémique (anesthésiques volatils)
- Grande surface de contact entre l’air et le sang
Désavantages:
- La taille des particules détermine l’endroit anatomique ou se situera le Rx dans les voies respiratoires
- Peut stimuler le réflexe de toux
- Certains Rx peuvent être avalés
Quels sont les avantages (1) et désavantages (1) de la voie oculaire ?
Avantage :
- Traitement local
Désavantage :
- Possibilité d’absorption et d’effets systémiques
Quels sont les avantages (3) et les désavantages (1) de la voie nasale ?
Avantages :
- Traitement local
- Traitement général (hormones polypeptidiques comme la desmopressine)
- Permet d’éviter les effets de 1e passage
Désavantage :
- Possibilité d’absorption et d’effets systémiques (lors de Tx local)
Quels sont les avantages (1) et les désavantages (1) de la voie vaginale ?
Avantage :
- Traitement local
Désavantage :
- Possibilité d’absorption et d’effets systémiques
Il existe deux autres catégories de voie d’administration qui regroupent toutes les voies. Quelles sont-elles ?
Intravasculaire et extravasculaire
Vrai ou faux ? Les voies extravasculaires, avant d’atteindre la circulation systémique, doivent franchir une étape optionnelle qui est l’absorption ?
Faux. L’absorption est obligatoire pour ce type de voie d’administration
Vrai ou faux ? Les membranes ne sont pas des barrières, mais des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre ?
Vrai
Quels sont les deux mécanismes d’absorption les plus importants ?
La diffusion passive et le transport actif
Vrai ou faux ? L’absorption est le processus par lequel le principe actif métabolisé passe de son site d’administration à la circulation sanguine.
Faux. C’est le processus par lequel le principe actif INCHANGÉ passe de son site d’administration à la circulation sanguine.
Quelle est la principale caractéristique de la membrane et qu’est-ce qu’elle favorise en ce qui a trait au passage des molécules ?
La lipophilie. Elle favorise le passage de molécules solubles dans les lipides
Vrai ou faux ? La membrane contient seulement des pores qui permettent le passage de d’autres molécules (autre que les lipophiles).
Faux. Elle contient des pores et des TRANSPORTEURS qui permettent le passage de d’autres molécules
Vrai ou faux ? Pour toutes les voies, le médicament doit passer une barrière physiologique qui le sépare de la circulation sanguine (épithélium digestif, cutané, etc.)
Faux. Il y a une exception pour la voie intraveineuse
La quantité de médicament absorbé dépend de 3 caractéristiques. Lesquelles ?
Les caractéristiques de l’individu, du médicament et du site d’administration
Vrai ou faux ? L’absorption est influencé par les caractéristiques du médicament qui sont:
1) Physico-chimiques: pka
2) Hydro/liposolubilité
3) Taille et morphologie de la molcule
4) La forme galénique
Vrai
Vrai ou Faux ? Une molécule non ionisé d’un médicament est absorbé plus facilement
Vrai
Vrai ou faux ? Un médicament liposoluble est absorbé plus facilement.
Vrai
Vrai ou faux ? Une molécule de grande taille est plus facilement absorbé
Faux. Une molécule de petite taille est favorisé
Vrai ou faux ? Un comprimé est plus facilement absorbé qu’un sirop.
Faux. Dans l’ordre c’est : sirop, gélule, comprimé
Vrai ou faux ? Un comprimé qui se dissout rapidement se fait absorber plus facilement
Vrai
L’absorption est influencée par les caractéristiques liées à l’individu qui sont :
- Le pH du tube digestif
- La vitesse de vidange gastrique et la mobilité intestinale-
- L’alimentation
- La voie et le site d’administration du médicament
- L’âge et les pathologies
- La position du patient (couché ou debout)
- La concentration d’enzymes dans les organes
Faux. La position du patient ne fait pas partie des caractéristiques.
Le système entérique est constitué du tractus gastro-intestinal (ou le canal alimentaire). Il s’étend de quelle partie du corps à quelle autre partie du corps ?
Il s’étend de la bouche à l’anus
Quels sont les processus physiologiques qui se produisent dans le TGI ?
La sécrétion , la digestion et l’absorption
Vrai ou faux ? La sécrétion inclut le transport des fluides, des électrolytes, des peptides et des protéines dans la lumière de l’intestin.
Faux. La sécrétion inclut le transport des fluides, des électrolytes, des peptides et des protéines dans la lumière du TGI
Qui suis-je ? Je suis la décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption
La digestion
Vrai ou faux ? Les constituants alimentaires sont surtout absorbés dans la partie proximale du duodénum et l’intestin grêle.
Vrai
Quelles sont les différentes parties du système entérique ? (8 éléments)
Cavité orale Oesophage Estomac Duodénum Jéjunum Iléon Côlon Rectum
Vrai ou faux ? Le temps de transit total, incluant la vidange gastrique, le transit au niveau de l’intestin grêle et le transit au niveau du côlon varie de 1 à 7 jours ?
Faux. Il varie de 0,4 à 5 jours
Vrai ou faux ? Le temps de transit au niveau de l’intestin grêle varie de 3 à 4 heures chez l’humain en santé
Vrai
Vrai ou faux ? L’absorption est presque nulle dans la bouche pour les comprimés et les gélules, mais est très bonne pour les formes sublinguales
Vrai
Vrai ou faux ? La salive est la principale sécrétion de la bouche
Vrai
Vrai ou faux ? Entre 2 et 3 L de salive est sécrété chaque jour par la bouche.
Faux. Entre 0,5 et 1,5 L
Le pH de la bouche est très basique
Faux. Il se situe entre 6 et 7,4
Quel est le lieu de passage par excellence pour les médicament ?
L’oesophage
Vrai ou faux ? La dissolution du comprimé est très faible, donc l’absorption est grande.
Faux. La dissolution du comprimé est très faible, donc l’absorption est très faible
Vrai ou faux ? Le pH de l’oesophage est entre 5 et 6
Vrai
Vrai ou faux ? Chez le sujet debout, le temps de passage d’un liquide est d’environ 2 secondes tandis que pour un comprimé, il est environ de 10 secondes
Vrai
Vrai ou faux ? La position de la personne n’a aucune ou presque pas d’influence sur le temps de passage au niveau de l’oesophage.
Faux. Le temps est environ de 15-20 secondes pour un liquide lorsque la personne est couchée comparativement à 2 secondes lorsque la personne est debout. De plus, le temps de passage peut aller jusqu’à 5 minutes pour un comprimé pour une personne couchée comparativement è 10 secondes lorsqu’elle est debout.
Vrai ou faux ? Chez un sujet couché, peut importe le médicament, il ne peux être libéré tant qu’il n’est pas dans l’estomac.
Faux. Certains médicaments peuvent être libérés dans l’oesophage d’une personne couchée et peuvent provoquer des lésions
Vrai ou faux ? Il est important de prendre de l’eau avec ses médicaments.
Vrai. Pour diminuer le temp de transit
Vrai ou faux ? La surface de l’estomac est d’environ 0,15 m2
Vrai
Vrai ou faux ? Le débit sanguin de l’estomac est plus grand que celui de l’intestin.
Faux. Il est d’environ 0,15L/min pour l’estomac et 1L/min pour l’intestin grêle
Vrai ou faux ? Le volume de liquide gastrique n’augmente pas après un repas.
Faux. Il est d’environ 50ml à jeun et peut atteindre 2L après un repas
Vrai ou faux ? Le pH de l’estomac est de 1 à 4 à jeun et supérieur à 3 après un repas en raison du pouvoir tampon des aliments ?
Vrai
Vrai ou faux ? Le temps de vidange gastrique peut varier de 5 minutes à 3 heures si le comprimé est pris à jeun (moyenne de 30 minutes) et jusqu’à 12h après un repas.
Vrai
Vrai ou faux ? Dans l’estomac qui est un milieu acide, les médicaments basiques s’ioniseront, se dissoudront et s’aborberont facilement
Faux. Ils vont s’ioniser et se dissoudre facilement, mais ne seront pas absorbables.
Vrai ou faux ? Les médicaments acides seront moins ionisés et donc susceptibles d’être absorbés (mais l’absorption reste tout de même très faible)
Vrai
Vrai ou faux ? Le plus important site d’absorption du TGI est l’intestin grêle.
Vrai
Vrai ou faux ? Si l’absorption du médicament n’est pas complétée lorsque le Rx quitte l’intestin grêle, il pourra se continuer dans le côlon ou dans le rectum
Faux. Si l’absorption du médicament n’est pas complétée lorsque le Rx quitte l’intestin grêle, cette dernière peut être erratique ou incomplète
Que comprend l’intestin grêle ?
Duodénum (25 cm)
Jéjunum (2,5-3 m)
Iléon (2,5-3,6 m)
Vrai ou faux ? L’intestin grêle a une surface très importante de 200-400m2
Vrai
Vrai ou faux. Le duodénum reçoit les sécrétions biliaires et les sécrétions pancréatiques qui sont acides.
Faux. Elles sont alcalines
Quel est le pH optimal pour la digestion enzymatique dans le duodénum ?
6-6,5
Quel est l’endroit dans l’intestin grêle ou le péristaltisme est le plus important ?
Dans le duodénum
Quel est le nom de la partie centrale de l’intestin grêle ?
Jéjunum
Dans quel partie de l’intestin se retrouve la majeure partie des villosités ?
Jéjunum
Quels sont les enzymes produites dans le jéjunum ?
Amylases
Lactases
Lipases
Nucléases
Quel est le nom de la partie terminale de l’intestin grêle?
Iléon
Vrai ou faux ? Le pH de l’iléon est d’environ 7 et environ 8 autour de sa partie distale ?
Vrai
Vrai ou faux ? L’iléon contient beaucoup de villosités
Vrai
Quelle substances est sécrétée dans l’iléon afin de le rendre alcalin ?
Bicarbonate
Quelle est le nom de la valve qui sépare l’iléon du côlon ?
Valve iléo-caecale
Vrai ou faux ? La surface d’absorption du côlon est plus grande que l’intestin grêle.
Faux. Elle est plus faible
Vrai ou faux ? Le côlon contient aussi des villosités.
Faux. Il contient des “plissures”
Vrai ou faux ? Le pH du côlon varie entre 5,5 à 7,5.
Vrai
Quelle est la raison pour laquelle la viscosité du contenu de la lumière intestinale tout le long du côlon est croissante ?
En raison de la réabsorption de l’eau et des électrolytes
Quel est le temps de transit pour le côlon ?
20heures en moyenne ( de 4h à 5jours)
Vrai ou faux ? Dans le côlon, il y a présence de bactéries pouvant transformer les médicaments.
Vrai
Vrai ou faux. En l’absence de matière fécale, le rectum contient une grande quantité de fluide.
Faux. Il contient une petite quantité de fluide (environ 2 ml)
Quel est le pH du rectum ?
Environ 7
Le rectum est perfusé par des veines. Lesquelles ?
Veines hémorroïdaires (inférieure, supérieure et moyenne)
Vrai ou faux ? La circulation des veines hémorroïdaires inférieures et moyenne se jette au niveau de la veine porte pour aller ensuite vers le coeur.
Faux. La circulation des veines hémorroïdaires inférieures et moyenne se jette au niveau de la cave porte pour aller ensuite vers le coeur.
Quel est le trajet suivi par la circulation de la veine hémorroïdaire supérieure ?
La veine supérieure se joint aux veines mésentériques pour ensuite suivre la veine porte qui se rend au foie.
Vrai ou faux ? L’absorption du médicament dans le rectum est constante.
Faux. Elle est variable
Le temps de transit du médicament dans le TGI dépend de quelles caractéristiques (3) ?
1) Propriétés pharmacologiques du médicament
2) La forme pharmaceutique du médicament
3) Plusieurs facteurs physiologiques
Que veut dire “état post prandial” ?
Juste après l’ingestion de nourriture
Qu’est-ce qui se produit en ce qui a trait à la motilité gastro-intestinale à l’état à jeun ?
Pendant l’état à jeun, des cycles de mouvements alternatifs (migrating motor complex - MMC) se produisent ce qui fait en sorte de propulser le bol alimentaire dans le TGI
En ce qui a trait à la vidange gastrique, elle est faite sous contrôle neurologique et hormonal. Quels sont les molécules impliquées dans les deux catégories et quels sont leur rôle?
Neurologique:
L’acétylcholine peut stimuler les contractions des muscles lisses du TGI mais peut aussi relaxer le muscle pendant la période où la nourriture se fait ingurgiter)
Hormonal:
- Cholécystokinine inhibe les contractions de la partie proximale de l’estomac mais stimule les contractions de la partie distale
- Sécrétine et somastostatine inhibent les contractions des deux parties de l’estomac
Quelle est la partie de l’intestin qui a la plus grande capacité d’absorption ?
Le duodénum
Quels sont les facteurs qui influencent la vidange gastrique (7) ?
1) Contenu gastrique
2) Repas
3) Médicaments
4) Position du corps
5) État émotif
6) Maladies
7) Activités
En quoi le contenu gastrique affecte-t-il la vidange gastrique ? Quelles sont les raisons/causes qui créent ce retard ou cette accélération de la vidange.
Il contribue au retard de la vidange
- Les formes liquides sont vidangées plus rapidement que les formes solides
- La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de capsules ou de comprimés de 3 à 6 h
En quoi les repas affectent-t-ils la vidange gastrique ? Quelles sont les raisons/causes qui créent ce retard ou cette accélération de la vidange.
Ils contribuent au retard de la vidange
- La consommation de repas riche en gras et en sucre
- Les boissons froides (controversé: aucun effet)
En quoi les médicaments affectent-t-ils la vidange gastrique ? Quelles sont les raisons/causes qui créent ce retard ou cette accélération de la vidange.
Ils contribuent au retard et à l’accélération de la vidange
Retard:
- Anticholinergiques
- Analgésiques narcotiques
- Éthanol (qui induit une distension et fait disparaître la sensation de plénitude)
- Antidépresseurs tricycliques
Accélération:
- Modulateur de la motilité GI
En quoi la position du corps affecte-t-elle la vidange gastrique ? Quelles sont les raisons/causes qui créent ce retard ou cette accélération de la vidange.
Elle contribue au retard de la vidange
- Couché sur le côté
En quoi les états émotifs affectent-t-ils la vidange gastrique ? Quelles sont les raisons/causes qui créent ce retard ou cette accélération de la vidange.
Ils contribuent au retard et à l’accélération de la vidange
Retard:
- Dépression
- Stress
Accélération:
-État agressifs augmentent les contractions
En quoi les maladies affectent-t-elles la vidange gastrique ? Quelles sont les raisons/causes qui créent ce retard ou cette accélération de la vidange.
Elles contribuent au retard et à l'accélération de la vidange Retard: -Diabète - Ulcères duodénal ou pylorique - Hypothyroïdie - Chirurgie gastrique
Accélération:
- Hyperthyroïdie
En quoi les activités affectent-t-elles la vidange gastrique ? Quelles sont les raisons/causes qui créent ce retard ou cette accélération de la vidange.
Elles contribuent au retard
- Exercices vigoureux
Vrai ou faux ? Peut importe le temps de contact entre le médicament et les cellules de la muqueuse intestinale, le médicament sera absorbé de façon optimale
Faux. Le médicament doit avoir un temps de contact ou de transit suffisant pour une absorption maximale. C’est la raison pour laquelle lors de grandes motilité dans l’intestin (comme lors de diarrhée) le médicament a un temps de contact réduit et donc l’absorption n’est pas optimale
Quels sont les temps de transit moyen pour un médicament à l’état à jeun et à l’était post prandial ?
État ajun : environ de 4 à 8 heures
Était post prandial : 8 à 12 heures
Vrai ou faux ? La circulation sanguine du TGI est très importante puisqu’elle amène le médicament jusqu’à la circulation systémique.
Vrai
Quelles sont les étapes à franchir pour un médicament pour se rendre à la circulation systémique après être absorbé par l’intestin grêle ?
Il circule via les veines mésentériques pour se rendre à la veine porte pour ainsi passer par le foie avant l’arrivée dans la circulation systémique
Vrai ou faux ? Une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques fera diminuer l’absorption du Rx et ainsi sa biodisponibilité.
Vrai
Vrai ou faux ? En étant absorbé par les vaisseaux lymphatiques qui se trouvent sous les micro-villosités, le médicament doit tout de même passer par le foie.
Faux. Il évite le foie et l’effet de 1e passage
Vrai ou faux ? Le système lymphatique est important pour les lipides de la diète et peut être partiellement responsable de l’absorption de certains médicaments liposolubles.
Vrai
Vrai ou faux ? Certains médicaments hydrosolubles peuvent se dissoudre dans les chylomicrons et ainsi être absorbés par le système lymphatique.
Vrai
Vrai ou faux ? La présence de nourriture peut affecter la motilité gastro-intestinale mais n’affecte pas la biodisponibilité des médicaments.
Faux. Elle peut affecter la biodisponibilité des médicaments puisque le nourriture digérée contient des acides aminés. des acides gras et des nutriments qui peuvent affecter le pH de l’intestin et ainsi la solubilité des médicaments.
Vrai ou faux ? L’effet de la nourriture sur la biodisponibilité des médicament est prévisible.
Faux. Elle est difficilement prédictible ou prévisible
Vrai ou faux ? L’absorption de certains médicaments peut être diminuée avec la prise de nourriture (griséofluvine) tandis que l’absorption de d’autres médicaments est augmentée suite à l’ingestion de nourriture riche en gras par exemple (pénicilline et tétracycline)
Faux. C’est le contraire. L’absorption de certains médicaments peut être diminuée avec la prise de nourriture (pénicilline et tétracycline) tandis que l’absorption de d’autres médicaments est augmentée suite à l’ingestion de nourriture riche en gras par exemple (griséofluvine).
Vrai ou faux ? La présence de nourriture stimule la sécrétion de bile.
Vrai.
Vrai ou faux ? Les acides biliaires sont des surfactants qui agissent dans la digestion ainsi que pour la solubilisation des gras. Ainsi, ils peuvent augmenter la solubilisation des médicament hydrosolubles par la formation de micelles.
Faux. Les acides biliaires sont des surfactants qui agissent dans la digestion ainsi que pour la solubilisation des gras. Ainsi, ils peuvent augmenter la solubilisation des médicament LIPOSOLUBLES par la formation de micelles.
Vrai ou faux ? La présence de nourriture augmente la sécrétion d’acide chloridrique, diminuant ainsi le pH de l’intestin, ce qui peut favoriser la dissolution de certains médicaments basiques
Vrai
Vrai ou faux ? Généralement la biodisponibilité des médicaments est inférieure lorsque la personne est à jeun et que ces derniers sont pris avec une grande quantité d’eau
Faux. Généralement la biodisponibilité des médicaments est MEILLEURE lorsque la personne est à jeun et que ces derniers sont pris avec une grande quantité d’eau
Vrai ou faux ? Les comprimés à enrobage entérique ou enrobage gastro-résistant peuvent être séquestrés plus longtemps dans l’estomac puisque la nourriture empêche la vidange gastrique. Ainsi, les comprimés à enrobage entérique n’atteignent pas le duodénum rapidement retardant ainsi le relargage et par conséquent l’absorption systémique
Vrai
Vrai ou faux ? Les médicaments sous forme de minigranules (ou microsphères) enrobées sont aussi affectées par la présence de nourriture et ainsi ont une absorption peu constante au niveau du duodénum.
Faux. Les médicaments sous forme de minigranules (ou microsphères) enrobées sont peu affectées par la présence de nourriture et ainsi ont une absorption beaucoup plus constante au niveau du duodénum.
Quelles sont les raisons/causes du phénomène de 2e pic ? (5 éléments)
- Variabilité dans la vidange gastrique
- Variabilité dans la motilité intestinale
- Présence de nourriture
- Cycle entéro-hépatique
- Désagrégation de la forme pharmaceutique
En théorie, l’absorption des médicament peut être affectée par toutes maladies qui causent un changement dans quoi ? (9 éléments)
- Débit sanguin intestinal
- Motilité gastro-intestinale
- Changement dans le temps requis pour la vidange gastrique
- pH gastrique
- pH intestinal
- Perméabilité de la lumière intestinale
- Sécrétion biliaire
- Sécrétion d’enzymes digestives
- Altération de la flore intestinale
Les patients avec la maladie de Parkinson en phase avancées peuvent avoir quel(s) problème(s) ?
Problèmes de déglutition
Vrai ou faux ? Les patients recevant des médicaments avec des propriétés anti-cholinergiques (antidépresseurs tricycliques : amitriptyline, imipramine, nortryptiline et les antiphyschotiques: phénothiazines, etc. ) peuvent voir la motilité gastro-intestinale diminuée et même une obstruction intestinale
Vrai
Les patients qui font de l’achloridrie (diminution de l’acidité) peuvent avoir quel(s) problème(s) ?
Des problèmes de solubilisation des médicaments
Vrai ou faux ? La maladie de Crohn est une maladie inflammatoire de la partie distale de l’intestin et également du côlon et qui peut être accompagnée d’un épaississement de la lumière intestinale et une surproduction des bactéries aérobies.
Faux. La maladie de Crohn est une maladie inflammatoire de la partie distale de l’intestin et également du côlon et qui peut être accompagnée d’un épaississement de la lumière intestinale et une surproduction des bactéries ANAÉROBIES.
Vrai ou faux ? La maladie coeliaque est également une maladie inflammatoire qui affecte la partie proximale de l’intestin grêle qui fait en sorte que la perméabilité de l’intestin est augmentée.
Vrai
Vrai ou faux ? La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.
Vrai. En fait, c’est la fraction du médicament qui évite les premiers passages
Vrai ou faux. La biodisponibilité (F) varie de 0 à 1 (0 à 100%). Lorsque F = 0, le médicament n’atteint pas la circulation systémique et lorsque F = 1, 100% de la dose du médicament atteint la circulation systémique.
Vrai
Est-il possible d’avoir un médicament per os qui a une biodisponibilité de 100% ?
Oui. Un médicament liposoluble SL pourrait avoir presque 100% de biodisponibilité
Est-ce possible d’avoir un médicament per os qui a une biodisponibilité de 0% ?
Oui. ex: La Vancomycine (pour la C difficile pour régler des problèmes a/n de l’intestin)
S’il y a extraction suite à une absorption orale d’un médicament, quelle est la formule de la biodisponibilité ?
Biodisponibilité : F = (1 - Etotal) où E représente la somme des coefficient d’extraction des différents endroits du corps humain.
Le premier passage hépatique englobe quoi ?
Il englobe aussi les pertes de l’extraction intestinale et la fraction non absorbée
Est-ce possible pour un médicament d’avoir une affinité pour la bile ?
Oui. Le médicament peut aussi avoir une certaine affinité pour la bile et y être éliminé.
Vrai ou faux ? Après tous les mécanismes d’élimination, la fraction sortant du foie après la prise per os est la biodisponibilité.
Vrai
Vrai ou faux ? En général, F (la biodisponibilité) est de plus en plus grande s’il y a absence de barrière physiologique en plus d’une faible affinité pour les enzymes de biotransformation, donc un faible effet de premier passage.
Vrai
